盐酸左氧氟沙星片的人体生物等效性研究

目的研究盐酸左氧氟沙星片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星片试验和参比制剂,剂量分别为200mg,剂间间隔为1周。分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中左氧氟沙星的浓度。用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC（0-24）,AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验,Tmax进行秩和检验。结果单剂量口服试验制剂和参比制剂后血浆中的左氧氟沙星的Cmax分别为（2.88±0.61）mg·L^-1和（2.90±0.58）mg·L^-1;Tmax分别为（1.17±0.62）h和（1.09±0.79）h;AUC（0-24）分别为（20.23±3.41）mg/（h·L）和（20.11±3.61）mg/（h·L）;AUC（0-inf）分别为（21.97±3.84）mg/（h·L）和（21.72±4.22）mg/（h·L）。AUC（0-24）、AUC（0-inf）和Cmax的90%可信区间分别为97.5%～104.2%、98.2%～104.9%和92.5%～106.5%。结论试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（97．53±18．49）％,2制剂具有生物学等效性。     

反相-高效液相色谱法检测人血浆米非司酮

目的建立人血浆米非司酮检测的高效液相色谱方法。方法血浆经乙酸乙酯-正己烷萃取,以ZORBAXEclipseXDB—C18为色谱柱;流动相为乙腈-甲醇-水体系,流速为1．0mL·min-1;检测波长310nm。结果米非司酮浓度在25～2000μg·L-1范围内线性关系良好（r=0．9999）;定量下限为25μg·L-1;高中低三个浓度的相对回收率分别为101．27±7．31％、99．62±5．53％和100．43±2．63％;日内RSD分别为7．22％、5．55％和2．62％,日间RSD分别为8．64％、5．99％和3．24％。结论本方法简便、快速、准确可靠,适用于人血浆米非司酮浓度的测定及其药代动力学研究。     

反相高效液相色谱法检测人血浆中双氯芬酸钠的浓度

目的:建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定人血浆中双氯芬酸钠的浓度.方法:双氯芬酸钠血浆样品经酸化后用乙醚萃取,以HypersilC18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm,Agilent,USA)为色谱柱,以甲醇:1.5%冰乙酸(72.5:27.5)为流动相,流速为0.9 ml/min.检测波长为276 nm.结果:双氯芬酸钠在0.025～5.0 mg·L-1范围内线性关系良好,r=0.9997,最低检测浓度为0.02 mg·L.日内RSD为3.0%～7.6%,日间RSD为2.9%～5.3%,平均相对回收率为(96.6±5.5)%,平均提取回收率为(83.2±4.8)%.结论:本法灵敏、快速、准确,适用于双氯芬酸钠的临床血药浓度检测及药代动力学研究.     

红花注射液联合阿替普酶静脉溶栓治疗急性脑梗死疗效观察

目的:分析应用红花注射液联合阿替普酶静脉溶栓对ACI患者NIHSS及QOL评分的影响。方法:选取2016年2月～2018年5月我院收治76例ACI患者为研究对象,按照随机数字表法分为对照组与观察组,每组38例。对照组予以阿替普酶静脉溶栓治疗,观察组予以红花注射液联合阿替普酶静脉溶栓治疗,疗程均为4周。比较两组治疗效果、治疗前后神经功能、生活质量、CD62p、PAC-1水平情况。结果:观察组总有效率明显高于对照组,P0.05;治疗前,两组NIHSS及QOL评分比较,均无显著性差异(P0.05);治疗后,NIHSS评分均明显降低,QOL评分均明显升高,且观察组NIHSS评分明显低于对照组,QOL评分明显高于对照组,P0.05;治疗前,两组CD62p、PAC-1水平比较,均无显著性差异(P0.05);治疗后,两组CD62p、PAC-1水平均明显下降,且观察组明显低于对照组,P0.05。结论:ACI应用红花注射液联合阿替普酶静脉溶栓治疗,能抑制血小板活化,促进患者神经功能改善,提高患者生活质量,疗效显著。     

HPLC—UV法检测人血浆中双氢可待因的浓度

目的建立人血浆双氢可待因检测的高效液相色谱方法。方法血浆经乙酸乙酯、正己烷萃取,以ZORBAX XDB-C18为色谱柱;流动相为乙腈-水-0．1％三氟乙酸（trifluoroacetic acid,TFA）,流速为1．0mL·min^-1;检测波长为230nm（0—5．0min）和210nm（5．0～6．2min）。结果双氢可待因浓度在2．5～100．0μg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9998）;定量下限为2．5μg·L^-1;高中低三个浓度的相对回收率分别为（101．48±5．87）％、（103．75±4．48）％和（100．06±2．51）％;日内相对标准偏差（Relative standard deviation,RSD）分别为5．79％、4．32％和2．51％,日间RSD分别为6．64％、4．05％和3．95％。结论本高效液相色谱紫外法准确可靠、简便快速,适用于人血浆双氢可待因浓度的测定及其药物代谢动力学研究。     

姜黄素在大鼠体内药代动力学和生物利用度研究

目的研究姜黄素不同给药途径在大鼠体内的药代动力学和绝对生物利用度。方法建立大鼠血浆中姜黄素的HPLC检测方法。考察大鼠分别经灌胃ig(200 mg·kg-1)、ip腹腔注射(20 mg·kg-1)、舌下静脉iv(10 mg·kg-1)给予姜黄素后血药浓度变化。用DAS2.0软件计算药动学参数,根据腹腔注射、灌胃和静脉给药药-时曲线下面积AUC(0-∞)和给药剂量,计算腹腔注射和口服姜黄素的绝对生物利用度。结果姜黄素浓度在0.05～6.00 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9998);定量下限为0.05 mg·L-1;低(0.10 mg·L-1)、中(1.00 mg·L-1)、高(4.00 mg·L-1)3个浓度的回收率分别为(99.29±5.40)%、(104.21±4.72)%和(99.83±1.97)%;日内RSD分别为4.49%、3.90%和1.72%,日间RSD分别为4.61%、4.27%和2.00%。大鼠经灌胃、腹腔注射和静脉注射姜黄素后,姜黄素在大鼠体内的代谢过程均符合二室模型,消除半衰期分别为(159.28±18.12)、(90.79±11.55)和(11.96±2.64)min;AUC(0-∞)分别为(86.36±12.90)、(73.39±8.72)、(104.62±11.89)mg.min.L-1。按剂量折算,姜黄素经腹腔注射给药的绝对生物利用度为35.07%,灌胃给药的绝对生物利用度为4.13%。结论姜黄素经不同途径给药在大鼠体内的药代动力学过程相似,腹腔注射给药的绝对生物利用度较高,口服生物利用度低。     

HPLC-UV法同时测定人血浆中对乙酰氨基酚和双氢可待因的浓度

目的:建立同时测定人血浆中对乙酰氨基酚和双氢可待因浓度的方法。方法:血浆经乙酸乙酯、正己烷萃取后,采用高效液相色谱-紫外法进行测定,其中色谱柱为ZorbaxXDB-C18,流动相为乙腈-0.1%三氟乙酸(TFA)-水(12∶40∶48),流速为1.0mL·min-1,检测波长为230nm(0～5.0min)和210nm(5.0～6.2min)。结果:对乙酰氨基酚、双氢可待因血药浓度分别在0.10～20.00mg·L-1(r=0.9997)、2.5～150.0μg·L-1(r=0.9994)范围内线性关系良好,定量下限分别为0.1mg·L-1、2.5μg·L-1;低、中、高3种浓度的相对回收率分别为(100.38±2.19)%、(98.59±1.71)%、(100.30±0.83)%以及(97.52±3.33)%、(97.42±3.13)%、(99.60±2.98)%;日内RSD分别为1.65%～2.24%和2.73%～5.02%,日间RSD分别为1.57%～1.97%和3.80%～5.21%。结论:本方法准确可靠、简便快速,适用于人血浆中对乙酰氨基酚和双氢可待因浓度的同时测定。     

厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊在健康人体的生物等效性

目的研究厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊(抗高血压药)在健康人体的生物等效性。方法 22名健康志愿者,随机双交叉单剂量口服厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊(试验制剂)和厄贝沙坦氢氯噻嗪片(参比制剂),剂量为厄贝沙坦300 mg、氢氯噻嗪25 mg。分别于服药后36 h内,多点抽取静脉血,用高效液相色谱法分别测定血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪的浓度。用DAS程序计算相对生物利用度,并评价2种制剂生物等效性。结果单剂量口服厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊和片剂后的药代动力学参数,厄贝沙坦:Cmax分别为(2.61±0.62)和(2.57±0.46)mg·L-1;AUC0-36分别为(15.14±3.43)和(15.39±3.91)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(16.37±3.42)和(16.80±4.28)mg·h·L-1;相对生物利用度为(100.75±19.42)%。氢氯噻嗪:Cmax分别为(162.51±27.55)和(168.18±25.71)μg·L-1;AUC0-36分别为(1115.41±147.34)和(1144.15±171.62)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(1212.68±160.77)和(1252.75±211.2...     

氟罗沙星片的人体生物等效性研究

(1. ［摘要］目的研究氟罗沙星片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20例，随机双交叉单剂量口服氟罗沙星片试验和参比制剂，剂量均为0.4 g，剂间间隔为2周。分别于服药后48 h内多点抽取静脉血；用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中氟罗沙星浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC(0 48)、AUC(0 ∞)和Cmax经方差分析和双单侧t检验，tmax进行秩和检验。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中氟罗沙星的Cmax分别为（5.30±1.20），（5.58±1.01 ） mg·L 1；tmax分别为（2.10±0.97 ），（1.90±0.79 ） h；AUC(0 48)分别为（91.05±17.76 ），（90.39±14.58 ） mg·h·L 1；AUC(0 ∞)分别为（97.49±19.33），（97.29±17.90） mg·h·L 1。AUC(0 48)、AUC(0 ∞)、Cmax的90%可信区间分别为94.0%～105.9%，92.9%～106.6%和88.6%～100.0%。结论氟罗沙星试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（100.82±14.66）%，试验制剂与参比制剂具有生物学等效性。     

反相高效液相色谱法检测人血浆中盐酸曲美他嗪

目的:建立人血浆中盐酸曲美他嗪检测的高效液相色谱方法。方法:血浆经乙酸乙酯-正己烷萃取,以 ZORBAX E-clipse XDB-C_(18)(4.6 mm×150 m/n,5μm)为色谱柱;流动相为乙腈-0.1 mol·L~(-1)磷酸二氢钠-0.1%三氟乙酸-水(10:10:20:60),流速为0.8 mL·min~(-1);检测波长234 nm。结果:盐酸曲美他嗪浓度在2.5～200μg·L~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999);最低检测限为2.5μg·L~(-1);低、中、高3个浓度的相对回收率(n=5)分别为(100.6±2.31)%,(99.84±7.53)%,(99.89±2.63)%;日内 RSD(n=5)分别为7.24%,2.61%,5.45%,日间 RSD(n=5)分别为5.64%,1.99%,2.76%。结论:本方法简便、快速、准确可靠,适用于人血浆中盐酸曲美他嗪浓度的测定及其药代动力学研究。