白芷提取物对葛根中葛根素肠吸收的影响研究

目的:考察白芷提取物对葛根素肠吸收的影响,初步探讨白芷提取物促吸收原理,为中药配伍原理提供依据。方法:采用大鼠外翻与大鼠在体单向灌流实验方法,考察在含有白芷提取物时葛根溶液的肠吸收影响,同时考察P-gp抑制剂对葛根肠吸收影响,研究白芷提取物是否对葛根有促吸收作用,进一步考察葛根肠吸收机制。结果:葛根的肠吸收中,回肠>结肠>空肠>十二指肠,加入白芷提取物后,葛根在空肠吸收明显增加。以空肠单向灌流进行实验,葛根素的表观通透系数(Papp)与吸收速率常数(Ka)随药物浓度增大而逐渐减少,含有P-gp抑制剂维拉帕米的葛根素Ka与Papp分别比单纯葛根素吸收增加了2.49,2.60倍(P<0.001)。pH 5.0,6.8下葛根素吸收较pH 7.4的好。结论:葛根的吸收主要是主动吸收,受P-gp外排影响,加入白芷提取物后葛根吸收增加。     

中药单体成分逆转肿瘤多药耐药的研究进展

肿瘤的多药耐药性(multidrug resistance,MDR)是导致肿瘤化疗失败的重要原因之一。中药单体成分因其高效低毒、多靶点、价廉等特性已逐渐在逆转肿瘤多药耐药中得到了重视。以肿瘤多药耐药的相关机制为切入点,对近年来中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药中的研究进行归纳总结,中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药方面具有重要的研究意义。     

外翻肠囊法研究白芷有效组分对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响

目的: 考察白芷有效组分香豆素和挥发油分别对配伍"对药"葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷肠吸收的影响,探讨白芷对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响规律。方法: 采用大鼠外翻肠囊吸收模型,分别考察白芷有效组分配伍各对药(葛根、黄芩、川芎、甘草)前后,葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷在不同肠段的吸收情况。结果: 白芷有效组分能显著促进葛根中葛根素(提高1.70倍)、黄芩中黄芩苷(提高4.74倍)的肠吸收作用;白芷有效组分对川芎中阿魏酸肠吸收无显著影响;白芷有效组分对甘草中甘草苷、甘草酸具有显著的肠吸收抑制作用。结论: 白芷-葛根,白芷-黄芩药对配伍应用产生协同治疗作用,不仅表现为不同活性成分作用于机体的不同靶点,还表现为白芷活性成分促进其配伍"对药"活性成分肠道转运。白芷-川芎、白芷-甘草配伍机制可能与白芷对甘草中活性成分肠吸收的影响无关。     

中药超微粉碎的影响因素研究概况

本文概述了中药超微粉碎过程中的影响因素,针对影响因素提出中药在超微粉碎的过程中应注意的问题,为中药材在超微粉碎过程中降低能量消耗、提高粉碎程度提出指导。     

延胡索与白芷组分配伍对延胡索乙素在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学的影响

目的 研究延胡索总生物碱（TA）中延胡索乙素（TET）在肝微粒体中的酶促反应动力学,并比较白芷有效组分白芷香豆素（Cou）、挥发油（VO）与TA配伍后对TET酶促反应动力学的影响。方法 超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定孵育液中TET原形药物的浓度。比较TA、TA-Cou、TA-VO、TA-Cou-VO配伍各组中TET的酶促反应动力学,推导出药物米氏常数（K_m）和最大反应速度（V_max）;并计算TET肝内清除率（CL_int）。结果 TA配伍组中的TET在大鼠肝微粒体内代谢反应的V_max、K_m和CL_int分别为0.12 μmol/(L?min?mg)、5.40 μmol/L、0.022 L/(min?mg);TA-Cou组分别为0.27 μmol/(L?min?mg)、40.18 μmol/L、0.006 L/(min?mg);TA-VO组分别为0.57μmol/(L?min?mg)、22.60 μmol/L、0.025 L/(min?mg);TA-Cou-VO组分别为0.84 μmol/(L?min?mg)、23.25 μmol/L、0.036 L/(min?mg)。结论 TA配伍白芷有效组分可降低TA中TET在肝内的CL_int。     

干燥方式对葛根提取物药剂学性质的影响

 目的 考察不同干燥方式对葛根提取物的粉体学及体外释药行为等药剂学性质的影响。方法 选择微波、喷雾及真空干燥3种方法,分别对葛根提取液进行干燥,研究3种干燥方法的葛根提取物粉体学性质的差异;采用高效液相法测定不同粉体中葛根素的含量和体外的溶出度,比较各粉体葛根素的释药行为,分析3种不同干燥方法的葛根提取物的释药机制。结果 对于中药葛根提取液,喷雾干燥产物颗粒表面光滑,圆整性好;微波干燥产物的吸湿性最小且溶解性最好;真空干燥产物具有较好的粉末流动性。结论 干燥方法的不同导致了干燥产物的物理性质的差异,微波干燥能加快葛根提取物的释放,可用于中药葛根提取物的干燥工艺。     

高速搅拌湿法制备穿心莲颗粒过程中润湿剂的动态分布规律

目的研究穿心莲粉体高速搅拌湿法制粒过程润湿剂在颗粒中的动态分布规律。方法以模型药物穿心莲-微晶纤维素(MCC)质量比为1∶1.5制备混合粉体,60%乙醇为润湿剂,高速搅拌湿法制粒。以荧光素钠为示踪剂加入润湿剂中,检测荧光素钠在制粒过程不同时间点颗粒中的量。结果在制粒初期润湿剂分布不均匀,局部过度润湿,部分未被润湿,制粒结果出现两极分化,制粒时间增加,润湿剂分布逐步均匀化,颗粒粒径呈近单峰分布。结论高速搅拌湿法制备穿心莲颗粒过程中,润湿剂随时间分布符合一级动力学模型。     

三七总皂苷微丸的成型性与原料物性的相关性研究

目的 研究三七总皂苷(PNS)微丸的成型性与物料粉体、软材性质的相关性。方法 PNS粉体与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸;以90%累积平均粒径、密度、压缩度、豪森比、比表面积、孔隙率、吸湿性、临界相对湿度、休止角等指标表征混合粉的粉体学性质;以液固比、塑性指数、液点、塑点、稠度等表征软材的性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度、脆碎度及溶出度等指标评价微丸的成型性;采用聚类分析、主成分分析及偏最小二乘回归法分析原料性质与微丸成型性的相关性。结果 PNS微丸的性质与其粉体性质无直接相关性;软材的液固比、液点、塑点等性质与粉体的孔隙率呈正相关,与粉体的密度、临界相对湿度扩散速率呈负相关;微丸密度与软材含水量呈正相关;微丸的溶出速率与粉体的孔隙率呈正相关,与吸附速率常数呈负相关。结论 挤出滚圆法制备PNS微丸的成型性与原料物性有一定相关性。     

三七皂苷缓释微球的性质研究

目的 对三七皂苷缓释微球(PNS-SRM)的理化性质进行研究。方法 采用粒径测定、扫描电镜(SEM)、比表面积测定、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)、溶出度测定等手段研究PNS-SRM的理化性质。结果 PNS-SRM与物理混合物相比,在IR、DSC、XRD上有显著差异。PNS-SRM具有明显的缓释效应。结论 PNS-SRM中壳聚糖、丙烯酸树脂和三七皂甘(PNS)之间发生了分子间作用,有新晶形生成。     

Caco-2细胞模型研究川芎提取物中阿魏酸转运机制及白芷提取物对其转运的影响

目的:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了川芎提取物中阿魏酸的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究时间、药物浓度对川芎提取物中阿魏酸的转运影响与阿魏酸的双向转运特征;研究川芎中阿魏酸在有或无P-gp、MRP蛋白专属抑制剂存在时阿魏酸在Caco-2细胞模型的双向转运情况;并考察白芷提取物对川芎中阿魏酸吸收转运的影响。结果:阿魏酸在3h范围内转运速率保持恒定,在浓度范围(28～336mg/ml)内浓度与转运速率呈线性相关;加入P-gp和MRP蛋白抑制剂后,阿魏酸的AP侧转运增加,BL侧转运降低,PDR值下降;加入白芷有效成分(香豆素:0.45mg/ml、挥发油:0.72μl/ml、香豆素+挥发油:0.45mg/ml香豆素+0.72μl/ml挥发油)后阿魏酸的转运显著提高。结论:阿魏酸的转运过程可能为被动转运兼存在载体转运,阿魏酸的转运同时受P-gp和MRP外排影响,MRP影响较为明显,白芷有效成分对阿魏酸的转运有促进作用。