吲哚脲类化合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价目标化合物对4种肿瘤细胞株(MX-1、A375、HepG2、Ketr3)的生长抑制作用。结果与结论合成了28个吲哚脲类新化合物,其结构经1H-NMR和HR-MS确证。体外活性结果表明,与索拉非尼相比多数化合物选择性地作用于MX-1细胞株,显示出较强的抑制肿瘤细胞增殖的活性。其中含甲基哌啶的化合物26、30和31抑制MX-1和A375细胞生长的作用显著强于索拉非尼。尤其是化合物31抑制A375细胞增殖的作用是索拉非尼的10倍,对HepG2的抑制活性与索拉非尼相当,IC50值均达到微摩尔级水平,值得进一步研究。     

论门诊药房敞开式服务与药师职能的转变

我院是一所二级甲等综合性医院,拥有病床600张,日平均门诊配方量2000张。根据现代药学管理的发展需要,我院药剂科改制更名为药科,下设临床药学与临床药理、西药、中药3个部。西药部下分设门诊急诊药房组、病区中心药房与卫星药房组、静脉输液重购置组、营养组、传染病药房组、制剂组、药库组及办公室等8个组（室）。药科在变革组织结构、建立新的运行机制中,率先将门诊药房组进行全方位的改建,其基本思路是建立面对面处方配发模式,以彻底改变传统封闭窗口发药模式,并在场地结构及装备上作出相应改革。场地结构改革包括：窗口从封闭…     

乳酸及早期乳酸清除率对窒息新生儿多器官损害的评估价值

目的 分析动脉血乳酸水平和早期乳酸清除率早期评估窒息新生儿多器官损害的价值,为窒息新生儿多器官损害的早期识别提供参考。方法 回顾性分析2020年1月—2021年8月上海市松江区妇幼保健院分娩的新生儿窒息患儿172例。根据是否存在多器官损害,将患儿分为多器官损害组(n=37)和非多器官损害组(n=135),分析两组患儿动脉血pH、BE、乳酸和早期乳酸清除率的差异。分析窒息新生儿不同乳酸水平和早期乳酸清除率的多器官损害发生率、预后不良率和病死率的情况。采用受试者工作特征(ROC)曲线评价乳酸浓度及早期乳酸清除率对窒息新生儿多器官损害的预测效能。结果 多器官损害组出生后血乳酸水平明显高于非多器官损害组,差异有统计学意义(t=31.229,P<0.001);乳酸清除率低于非多器官损害组,差异有统计学意义(t=83.701,P<0.001)。以乳酸浓度9.78 mmol/L作为诊断高乳酸的最佳界值,高乳酸组多器官损害发生率明显高于低乳酸组,差异有统计学意义(χ²=105.603,P<0.001)。以乳酸清除率18.0%作为低乳酸清除率最佳诊断界值,高乳酸清...     

紫丹活血片联合硝苯地平治疗血管痉挛性心绞痛的临床研究

目的 探讨紫丹活血片联合硝苯地平治疗血管痉挛性心绞痛的临床疗效。方法 选择2019年6月—2021年6月开封市中心医院收治的180例血管痉挛性心绞痛患者,随机分为对照组和治疗组,每组各90例。对照组口服硝苯地平片,10mg/次,3次/d。治疗组在对照组的基础上口服紫丹活血片,100 mg/次,3次/d。两组连续治疗15 d。观察两组患者临床疗效,比较治疗前后两组患者症状缓解时间,心绞痛发作次数和持续时间,血清因子白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)和C反应蛋白（CRP）水平,及不良反应情况。结果 治疗后,治疗组临床有效率为98.89%,明显高于对照组的87.78%(P<0.05)。治疗后,治疗组症状缓解时间均明显早于对照组（P<0.05）。治疗后,两组心绞痛发作次数、持续时间均明显降低（P<0.05）,且治疗组明显低于对照组（P<0.05）。治疗后,两组血清因子IL-6、TNF-α和CRP水平明显下降,而MMP-9水平明显升高（P<0.05）,且治疗后治疗组血清因子水平明显好于对照组（P<0.0...     

胰岛素与阿卡波糖联合治疗2型糖尿病的临床疗效观察

目的:观察预混胰岛素(诺和灵30R)联合阿卡波糖(拜唐苹)治疗2型糖尿病血糖控制的达标情况。方法:将确诊2型糖尿病患者分为两组,分别给予预混胰岛素(诺和灵30R)联合阿波卡糖(拜唐苹)治疗与单用预混胰岛素(诺和灵30R)治疗做对照,观察血糖控制达标情况等。结果:治疗12周后,联合治疗组餐后2小时血糖(2hPG)达标明显优于对照组,空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(HbA1c)达标无差异,低血糖事件联合治疗组明显少于对照组。结论:胰岛素联合阿卡波糖治疗2型糖尿病,相较于单用胰岛素治疗,能更好地控制餐后血糖,低血糖事件明显减少,体重变化明显要小。     

大肠癌化疗患者癌因性疲乏及其影响因素探讨

目的探索大肠癌化疗患者出现癌因性疲乏的影响因素。方法 95例行化疗治疗的大肠癌患者,化疗后进行癌因性疲乏评分,分析癌因性疲乏的影响因素。结果化疗后的癌因性疲乏评分明显高于化疗前,差异具有统计学意义(P<0.05);经多因素相关性分析发现:年龄、婚姻、视觉模拟评分法(VAS)评分对癌因性疲乏有显著影响。结论了解大肠癌化疗患者癌因性疲乏的影响因素,并积极主动采取有效措施干预,加强对患者生命体征、血红蛋白浓度等的监测,给患者补充营养,提高患者的机体免疫力和抵抗力,对于缓解癌因性疲乏具有重要意义。     

三尖杉酯碱类的高速液相色谱法分离与测定

本文报道以Lichrosorb SI-60及Nucleosil C-18为固定相,用正相和反相高速液相色谱法分离三尖杉总生物碱、混合酯碱、及半合成三尖杉酯碱差向异构化合物,并用于混合酯碱、半合成三尖杉酯碱差向异构化合物的含量测定,比较了各种参数变化对色谱过程的影响,以拟定的方法对各种酯碱提取物、制剂及半合成产品作了定量分析。本法的灵敏度为1×10^-6g,平均偏差1.9%。     

头孢哌酮致双下肢剧痛1例

<正> 患者芦某,女性,40yr。因发热、咽痛1wk,胸闷、心悸2h于1989年7月3日入院。诊断:急性扁桃体炎,急性心肌炎,Ⅱ°房室传导阻滞。因青霉素皮试阳性,以头孢哌酮2g+10％。葡萄糖200mL,bid静滴,抗感染。d3(第3天)下午用药后约2h,出现双下肢髋关节以下剧烈疼痛,呈针刺样,患者辗转不安,呻吟不止。查体:关节无红肿,无固定压痛点,下肢肌力、肌胀力正常,活动正常。先后注射复方氨基比体,丁酰肉桂哌嗪(bucinperazine,强痛定)等药物无效,疼痛持续4h后渐缓解,6h后双下     

鼠神经生长因子随机双盲安慰剂对照ⅠⅡⅢ期临床试验中注射部位疼痛的综合分析

目的分析注射用鼠神经生长因子致局部疼痛的原因和影响因素。方法采用随机、双盲、安慰剂平行对照设计进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验。结果肌注鼠神经生长因子,常见不良反应为注射部位肌肉疼痛,临床推荐剂量15000AU,健康受试者8例中4例出现疼痛,Ⅱ期临床试验视神经挫伤患者注射局部疼痛发生率32.56%（14/43）,Ⅲ期临床为12.83%（39/304）,无严重不良事件。结论注射部位疼痛是很常见的不良反应,由鼠神经生长因子引起,呈剂量依赖性,与赋型剂及溶媒无关,强的松或可减缓疼痛,视神经挫伤患者对临床推荐剂量一般可以耐受。