黄芩苷结肠定位固体分散体的制备及其体外释放度评价

目的： 拟制备pH依赖型黄芩苷结肠定位固体分散体,以期达到结肠定位和快速释药的目的。方法： 采用溶剂法制备黄芩苷-Eudragit S100固体分散体,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X-射线粉末衍射法（XRD） 、红外光谱（IR）等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果： DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶体形式分散在固体分散体中,IR结果表明黄芩苷与Eudragit S100之间可能存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-Eudragit S100比例达到1：6时,药物在pH 1.2的稀盐酸溶液2 h中基本不释放;在pH 6.8的磷酸缓冲液中,4 h累积溶出率小于15%;在pH 7.6的磷酸缓冲液中,1 h累积溶出度达到90%以上。结论： 所制备的黄芩苷-Eudragit S100固体分散体能够达到结肠定位和快速释药的目的,并提高结肠部位黄芩苷的浓度。     

食管胃机械吻合术后吻合口瘘原因分析及预防

<正>食管、贲门癌术后吻合口瘘,是食管癌、贲门癌术后的凶险并发症,是手术后的主要死亡原因之一。食管胃吻合的方法较多,机械吻合术以其疗效的可靠性、操作的简便性等诸多优点,已经取代传统的手工吻合,广泛的应用到临床工作中。我科于2004年6月至2009年9月共施行食管癌、贲门癌切除食管胃机械吻合术267例,其中发生吻合口瘘6例,现就吻合口瘘的主要     

中药肝毒性研究方法技术的新进展及其应用

中药肝毒性问题受到了日益广泛的重视。目前,肝细胞系、亚细胞、三维培养、模式动物等体内体外模型在中药肝毒性的筛选中发挥着重要作用。随着现代系统观和整体论的引入,基因组学、蛋白质组学、代谢组学以及网络毒理学等新方法开始逐步应用于中药肝毒性标志物挖掘和肝毒性预警等方面。该文通过总结近年来中药肝毒性研究领域的成果,分析和探讨其中存在的主要问题,提出具有中医药特色的"结合病/证模型和网络毒理学的中药量-效-毒关系研究"的新思路,同时也对该课题组开展的淫羊藿潜在肝毒性的初步研究进行了概述,希望能为中药肝毒性的评价方法和技术指导原则提供理论基础,推动中药肝毒性研究体系的发展与完善。     

桂枝汤化学成分、药理作用机制与临床应用研究进展

桂枝汤是临床常用的中药复方之一,具有解肌发表、调和营卫的功效;传统用于治疗发热头痛、汗出恶风等外感风寒表虚症。现代研究发现,桂枝汤的化学成分主要包括苯丙烯类、单萜类、有机酸类、黄酮类及三萜皂苷类等。相关药理学实验研究表明,桂枝汤对实验动物的汗腺分泌、体温、免疫功能、胃肠蠕动及血压有双向调节作用,还可发挥抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏、镇痛、降血糖及保护心血管等药理作用。临床上多进行加减化裁,用以治疗内、外、妇、儿等科的诸多疾病,其治疗范围涉及循环、免疫、泌尿、生殖、内分泌、消化、神经等多个系统。该文主要从化学成分、药理作用机制与临床应用三方面综述桂枝汤的最新研究进展,为桂枝汤的进一步研究与开发利用提供参考。     

UPLC同时测定墨旱莲药材中8种成分的含量

建立一种超高效液相色谱法同时测定墨旱莲中的异槲皮苷、木犀草苷、异去甲蟛蜞菊内酯、异绿原酸A、异绿原酸C、木犀草素、蟛蜞菊内酯、芹菜素8种成分含量的方法。采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相A为乙腈,B为0.1%的甲酸水,梯度洗脱条件:0~4 min,10%~13%A;4~10 min,13%~16%A;10~13 min,16%~25%A;13~17 min,25%~28%A;17~20 min,28%~40%A;20~25 min,40%~95%A。流速:0.3 m L·min~(-1);柱温35℃;检测波长350 nm。研究结果表明各指标成分之间分离度良好,在选定的浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 0),平均加样回收率(n=6)在96.60%~103.4%,RSD为0.86%~2.4%。所建立的UPLC同时测定墨旱莲药材中8种指标成分的含量的方法回收率较好,重复性、稳定性良好,为墨旱莲的鉴别及质量评价提供了科学依据。     

牡丹皮苷/酚组分对糖尿病肾病大鼠肾损伤的保护作用及其机制研究

通过建立高糖高脂饲料联合链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病肾病(DN)大鼠模型,以肾功能参数和病理组织学检查(HE染色、透射电镜)评价牡丹皮苷/酚组分对DN大鼠肾损伤的保护作用,并对其可能的作用机制进行探索。研究发现,与模型组相比,牡丹皮苷/酚组分高、低剂量组(0.808,0.404 g·kg-1·d-1)能够显著改善血肌酐、血尿素氮、尿蛋白等肾功能参数的异常情况。从HE染色和透射电镜的结果得知模型组大鼠的肾小球基底膜大部分增厚,系膜细胞明显增殖以及足细胞结构破坏,然而牡丹皮苷/酚组分干预后能够有效保护肾小球结构损伤。此外,为了探讨该组分对抗DN大鼠肾损伤的作用机制,实验通过Western blot和免疫组化方法测定了各组大鼠肾组织中TGF-β1,纤连蛋白(FN)以及Ⅳ胶原蛋白的表达量,并对TGF-β1下游效应因子Smad2/3,p38MARK的磷酸化水平进行研究。结果表明,牡丹皮苷/酚组分能够有效拮抗TGF-β1的活性,下调其诱导的细胞外基质(ECM)中纤连蛋白(FN)以及Ⅳ胶原蛋白的表达,对抗肾小球基底膜增厚。更重要的是,其作用机制可能为干预Smad,MARK通路的传导对抗TGF-β1诱导的ECM堆积,从而保护DN大鼠肾损伤。     

中药口服液体制剂物料流浸膏的性质表征体系构建与应用

目的：对流浸膏性质进行系统性研究,构建中药流浸膏物料性质表征体系。方法：搜集表征中药提取物流浸膏的相关性质构建物料性质表征体系,将其应用于示范品种蒲地蓝消炎口服液,对三味合提流浸膏和黄芩流浸膏性质进行测定并与制剂性质进行关联分析。结果：构建了包括空间结构、面性质、体性质、气味性质、理化性质和物质构成共6个层面、20项性质、41项性质指标的中药流浸膏物料性质表征体系;发现了与中药口服液体制剂的有效性、稳定性和口感密切相关的性质是溶解性、酸碱性和味道性质。结论：中药流浸膏物料性质表征体系的建立可以指导中药口服液体制剂的剂型改进与技术优化。     

β-环糊精包结复方清肺颗粒中野菊花挥发油的实验研究

本文用β-环糊精对复方清肺颗粒中野菊花的挥发油进行了包裹,并用正交试验法对制备包结物的最佳工艺条件进行了筛选.结果表明:野菊花挥发油包裹条件为:β-环糊精与水比例为1:6(g:ml),挥发油用量:β-环糊精用量为1:10(ml:g),转速为800r/min,时间为2 h,温度为65℃时工艺最佳.     

不同产地、采收期大青叶中靛玉红的含量测定

大青叶为十字花科植物菘蓝 Isatis indigoticaFort.的干燥叶。夏秋二季分 2～ 3次采收。靛玉红是其有效成分。为测定不同产地、采收期中靛玉红的含量 ,采用薄层扫描法进行测定 ,结果准确 ,可为临床应用时提供参考。1　仪器与试药CS-93 0双波长薄层扫描仪。硅胶 G板 :称取硅胶 G6g,加 0 .5% CMC-Na2 0 ml,研匀 ,涂于 2 0×2 0 cm的玻璃板上 ,阴干 ,于 1 0 5℃活化 1 h。对照品 :靛玉红。样品 :大青叶。2　靛玉红的含量测定2 .1　靛玉红对照品溶液制备　取靛玉红对照品 ,加氯仿制成每 ml含 0 .0 7mg的溶液。2 .2　样品溶液的制备　精密称…     

高效液相色谱法测定不同产地板蓝根中2,4(~1H,~3H)喹唑二酮含量

目的:建立HPLC法测定板蓝根药材中2,4(1H,3H)喹唑二酮含量的方法,为板蓝根药材的质量控制提供依据。方法:采用高效液相色谱方法,色谱柱为ZORBAXSB-C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-(0.1%磷酸+0.03%三乙胺)水溶液=12∶88;流速为0.7mL/min;检测波长为224nm,柱温为30℃。结果:2,4(1H,3H)喹唑二酮线性范围为0.0106-0.1696μg(r=0.9995),平均加样回收率为98.53%,RSD为1.13%。结论:建立了高效液相测定板蓝根药材2,4(1H,3H)喹唑二酮含量的方法,该方法准确、可靠,可用于板蓝根药材的质量控制;不同产地板蓝根中2,4(1H,3H)喹唑二酮的含量差异较大。