南蛇藤、鸡血藤配伍对佐剂性关节炎大鼠药效学与毒性的影响

目的研究南蛇藤、鸡血藤配伍对佐剂性关节炎大鼠药效学与毒性的影响。方法将南蛇藤水提液和南蛇藤、鸡血藤合煎液分别作用于脂多糖刺激的C57BL/6小鼠腹腔巨噬细胞12 h,取上清,检测IL-6、TNF-α、IL-10水平。弗氏佐剂建立SD大鼠佐剂性关节炎模型,给药25 d后测定体质量、足跖肿胀度、关节指数,HE染色后观察膝关节病变,检测血清ALT、AST、MDA水平。结果与南蛇藤组比较,配伍组IL-6、TNF-α水平显著降低(P0.05),IL-10水平显著提高(P0.05),足跖肿胀度、关节指数显著改善(P0.05),体质量显著增加(P0.05),膝关节病变显著减轻,ALT、AST、MDA水平显著降低(P0.05,P0.01)。结论南蛇藤、鸡血藤配伍能明显增强前者对佐剂性关节炎大鼠的药效,并降低其毒性。     

基于体内自组装胶束形成机制探究羊脂油炙淫羊藿对大鼠温肾助阳的增效作用

淫羊藿传统炮制方法为羊脂油炙,具有增强淫羊藿温肾助阳的作用。该文采用腹腔注射氢化可的松法建立大鼠肾阳虚模型,以大鼠体征,血清睾酮、皮质酮含量,组织病理学检查等为评价指标,研究在辅料羊脂油的作用下,淫羊藿总黄酮在体内自组装形成胶束后对肾阳虚大鼠的增效作用。肾阳虚大鼠灌胃淫羊藿总黄酮和总黄酮胶束后,2组大鼠与模型组相比,体征及各项生化指标趋于正常,下丘脑-垂体-肾上腺-胸腺轴功能紊乱得到有效改善。实验结果表明,淫羊藿总黄酮及其自组装胶束都具有温肾壮阳的作用,其中以炙淫羊藿增强效果为佳。证明在羊脂油作用下,淫羊藿总黄酮可在体内自组装形成胶束,改善下丘脑-垂体-肾上腺-胸腺轴及主要性腺组织睾丸的病理状况,发挥增强淫羊藿温肾助阳的功效,进一步揭示了淫羊藿炮制辅料羊脂油的增效机制。     

大鼠肠道菌群对芍药苷体外代谢转化的研究

为研究肠道菌群对芍药苷在体内吸收和代谢的影响,该课题在离体培养的大鼠肠道菌群中,加入芍药苷进行厌氧孵育,分析芍药苷在48 h内的变化过程,探讨体外大鼠肠道菌群对芍药苷的代谢转化。采用UPLC监测芍药苷在不同孵育时间点的变化,色谱条件为:WelchromTMC18色谱柱(4.6 mm×100 mm,5μm),流动相0.1%甲酸(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速0.4m L·min-1,柱温30℃;同时运用UPLC-Q-TOF-MS/MS对转化产物进行分析鉴定(ESI离子源,正离子模式检测),结合化合物精确相对分子质量和MS裂解碎片信息,并辅以保留时间及文献数据对代谢产物进行结构解析,分析芍药苷肠道代谢规律。结果发现孵育24 h后,芍药苷已经完全被代谢转化,得到的代谢产物包括芍药内酯苷、芍药内酯苷元、脱酰基-芍药内酯苷、脱酰基-芍药内酯苷元和芍药内酯B等。通过代谢途径分析发现,离体的大鼠肠道菌群先将芍药苷转化成芍药内酯苷,然后通过脱葡萄糖、脱苯甲酰基和四元环裂解重排等多个途径被进一步代谢,将芍药苷逐步转化生成相对分子质量更小、疏水性更强的代谢产物,从而更好被肠道吸收。     

采用Fe3O4磁性粒子降低橡胶膏剂中天然橡胶的过敏性

目的使用KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子处理天然橡胶及其衍生物,降低其中水溶性蛋白质的量,降低其过敏性。方法超声处理后用磁场分离含蛋白质吸附的Fe3O4。含KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子溶液与天然橡胶及其衍生物进行去蛋白处理,通过考马斯亮蓝法考察去蛋白质效率,去蛋白质橡胶对小鼠进行胸腺指数、脾脏指数和酶联免疫法测定。结果去蛋白处理后,天然橡胶及其衍生物中蛋白质明显降低,未测到小鼠过敏性。结论使用KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子处理天然橡胶及其衍生物可以用来制备橡胶膏剂低致敏的骨架材料。     

玉米多孔淀粉的制备及其粉末化薏苡仁油的研究

该文目的是优化多孔淀粉的制备工艺,将其应用于粉末化薏苡仁油的研究。以玉米淀粉为原料,采用糖化酶和α-淀粉酶复合酶解法制备多孔淀粉。以色拉油的吸油率为指标,通过正交试验设计优化多孔淀粉的制备工艺;采用多孔淀粉粉末化薏苡仁油,考察不同比例多孔淀粉对薏苡仁油中甘油三油酸酯收率的影响;同时考察粉末化薏苡仁油的流动性和甘油三油酸酯的释放特性。结果表明最佳工艺条件为糖化酶和α-淀粉酶配比3:1,温度 55℃,pH 5.0,水解12 h,所得多孔淀粉对色拉油的吸油率达到98.5%;用于粉末化薏苡仁油,多孔淀粉和薏苡仁油质量比4:1,粉末化的薏苡仁油中甘油三油酸酯收率为97.02%,粉末流动性良好且具有缓释性能。多孔淀粉粉末化液体油生产工艺简单、操作方便、成本低,具有推广应用 价值。     

维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯对宝藿苷I抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响

目的考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷I抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响。方法 MTT法测定宝藿苷I对MCF-7的细胞毒性,用荧光显微镜观察宝藿苷I的细胞摄取,并采用HPLC法测定细胞内的宝藿苷I的量。结果在应用TPGS后,宝藿苷I对MCF-7增殖的抑制作用增强,在宝藿苷I低浓度的情况下作用更显著;当宝藿苷I与TPGS质量比分别为1∶1、1∶2、1∶4时,在MCF-7细胞培养2 h的摄取率分别为29.51%、38.12%、40.37%,与仅用宝藿苷I相比分别提高了27.92%、65.24%、74.99%。结论 TPGS能够增加MCF-7对宝藿苷I的细胞摄取,并增强其对MCF-7的细胞毒作用。     

淫羊藿低糖苷组分对UMR-106细胞及骨质疏松斑马鱼作用的研究

目的 研究淫羊藿低糖苷组分(LGFEH)对UMR-106细胞和波尼松龙诱导的骨质疏松斑马鱼的作用。方法 将不同质量浓度的LGFEH与UMR-106细胞共同培养后,MTT法测定LGFEH对UMR-106细胞增殖的影响,通过测定细胞内外碱性磷酸酶(ALP)活性评价LGFEH对细胞分化的影响。将受精后3 d的斑马鱼幼鱼分为空白培养基组、0.5%DMSO溶媒对照组、泼尼松龙组、依替膦酸二钠组、LGFEH(1、2、4、8、16μg/m L)组。每天换液至受精后9 d,处死,采用茜素红对各组斑马鱼幼鱼骨骼染色,并以显微检测、数码成像方法定量分析骨骼染色区域。结果 LGFEH不仅可以促进成骨样细胞UMR-106细胞的增殖,促进其合成和分泌ALP,而且能够显著增加斑马鱼头部骨骼染色面积(矿化面积)和染色累积吸光度值(骨密度)。结论 LGFEH体内及体外具有较好的抗骨质疏松作用。     

适合挤出滚圆的物料性质与微丸成型性预测指标研究探讨

目的 探讨适合以挤出滚圆法制备微丸的物料性质以及微丸成型性预测指标的建立.方法 综合国内外文献报道,探讨了物料中液体的饱和度和流动性、药物和辅料粉末的溶解性和保水性、处方的流变学性质参数(扭矩、储能模量和耗能模量、可恢复剪切和顺应性)与微丸成型性的相关性.结果 各性质和参数对挤出滚圆均有一定的影响,但是都不能够单独的预...     

HPLC法测定痛经宝颗粒中阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、木香烃内酯和去氢木香内酯

目的 建立HPLC法同时测定痛经宝颗粒中阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、木香烃内酯和去氢木香内酯5个成分的方法。方法 采用Agilent HC-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.04%磷酸水为流动相,梯度洗脱,检测波长225 nm,体积流量1.0 mL/min。结果 5个成分均能达到良好分离,各成分平均回收率在98.20%～100.01%。结论 本方法简便、准确、重复性好,可更好地用于痛经宝颗粒的质量控制,同时为研究痛经宝药效物质基础奠定了基础。     

雷公藤红素胶体二氧化硅缓释固体分散体研究

目的 制备雷公藤红素（tripterine）缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用。方法 以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究。结果 雷公藤红素和胶体二氧化硅按1∶12制备的固体分散体中,药物缓慢释放,8 h时药物的体外释放度达到90%以上。经差示扫描量热、X衍射和电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中。结论 雷公藤红素胶体二氧化硅固体分散体制备工艺简单,药物缓慢释放且释放较完全,具有实际应用价值。