诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学研究

目的研究诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠分别灌胃给予NFX及其SBE-β-CD包合物,采用HPLC测定给药后不同时间的血药浓度并计算有关药动学参数。结果 NFX及其SBE-β-CD包合物的Cmax分别为(3.57±2.46)μg.mL?1和(6.92±4.03)μg.mL?1;AUC0-∞分别为(9.94±5.72)μg.h.mL?1和(14.63±5.39)μg.h.mL?1,两组间差异有统计学意义(P<0.05);包合物相对于原药的生物利用度为147.2%。结论 NFX制成SBE-β-CD包合物后,其在大鼠体内的吸收速度有所加快,血药峰浓度以及生物利用度显著增加。     

静电力对诺氟沙星与磺丁基醚-β-环糊精包合作用的影响

目的:研究主、客分子间静电力对离子型环糊精与解离型药物间包合作用的影响并探讨包合机制。方法:以诺氟沙星(norfloxacin,NFX)作为模型药物,磺丁基醚-β-环糊精(SBE--βCD)作为包合材料,分别在酸、碱及中性3种环境下,研究SBE--βCD对NFX紫外吸收光谱(UV)的影响,并测定SBE--βCD对NFX增溶作用的相溶解度图、包合物稳定常数(Ka)以及包合过程热力学参数。结果:在上述3种环境下,SBE--βCD对NFX的UV图谱的影响不同,相溶解度图、包合物Ka值也有差异,但包合作用热力学机制相同,表现为吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。结论:静电力对离子型环糊精与解离型药物间的包合过程具有重要影响。     

非诺贝特与2种β-环糊精水溶性衍生物在水溶液中包合作用研究

目的研究羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）及磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）在水溶液中对非诺贝特（fenofibrate,FNB）的包合作用。方法分别采用紫外吸收光谱法、相溶解度法研究HP-β-CD及SBE-β-CD在水溶液中对FNB的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化。结果 FNB与2种β-CD水溶性衍生物在水溶液中均存在明显的分子间相互作用。FNB的溶解度随着2种β-CD水溶性衍生物浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型。包合过程中的热力学参数变化包括吉布斯自由能变化（ΔG）、焓变（ΔH）、熵变（ΔS）均为负值。结论 FNB与HP-β-CD及SBE-β-CD在水溶液中均可自发形成1：1克分子比可溶性包合物,从而增加其溶解度。同时,包合过程均为焓驱动过程,且为放热反应（ΔH〈0）,熵减过程（ΔS〈0）。适当降低温度将有利于包合过程的进行。     

六味地黄丸（汤）的临床应用进展

六味地黄丸(汤)是由熟地黄、山茱萸、山药、茯苓、牡丹皮、泽泻等6味药材组成,因地黄为君药,故名六味地黄丸.本方始见于宋·钱乙的<小儿药证直诀>,系北宋太医钱仲阳依据医圣张仲景的肾气丸(<金匮要略>)化裁而成,是滋阴补肾的传统名方.现代药理实验证明,本方具有调节免疫、抗衰老、抗肿瘤、降血糖、降血脂、调节钙磷代谢及保肝等多种药理作用,并对泌尿生殖系统、内分泌系统及心血管系统有明显影响[1,2].近年来,国内学者在临床上将本方单用,或加减,或与其它方、药合用,用于治疗多种疾病并取得较好疗效[3].现将本方目前的临床应用情况综述如下.     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

 目的：制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物。结果：经UV，IR，DSC及相溶解度图法鉴定，表明双氯芬酸钠与β-环糊精确已形成包合物，含量测定证明包合物主、客分子比为1：1。结论：双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可明显提高双氯芬酸钠的溶解度、溶出速度，并减小其对胃粘膜的刺激性。     

前列腺素E1与3种环糊精在水溶液中包合作用的研究

目的:分别研究α-环糊精(α-CD)、β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中对前列腺素E1(PGE1)的包合作用.方法:分别采用紫外吸收光谱法、相溶解度法研究了3种环糊精(CDs)在水溶液中对PGE1的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:在水溶液中,PGE1与3种CDs均存在明显的分子间相互作用.PGE1的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型.PGE1与3种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值.结论:PGE1与3种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度.同时,所有包合过程均为焓驱动过程,且为放热反应(ΔH＜0),熵减过程(ΔS＜0).提示,适当降低温度将有利于包合过程的进行.     

东莨菪碱的临床应用研究进展

东莨菪碱为胆碱受体阻滞药，其药理作用主要表现为抑制腺体分泌及中枢镇静作用。临床上主要用于麻醉前给药，也可用于晕动症、帕金森病、妊娠呕吐及放射性呕吐等的治疗。近年来，随着研究工作的不断深入，东莨菪碱的临床用途日益广泛。以下着重就目前国内东莨菪碱的临床新用途作一介绍，以供参考。     

羟丙基-β-环糊精对水难溶性药物利培酮的包合及促溶作用(英文)

考虑到利培酮(RIS)在水中溶解度差及人体内低的口服生物利用度,本文研究了该药物与HP-β-CD在水溶液中的包合作用?同时,温度对包合作用的影响以及包合过程中热力学参数包括吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)及熵变(ΔS)同样被考察。此外,本文还制备了RIS与HP-β-CD的固体分散体并采用Fourier红外光谱与X-光衍射法对其进行物相鉴定。研究结果表明,RIS与HP-β-CD在水溶液中可形成1:1克分子比包合物,且该包合过程是吸热与熵驱动过程。RIS-HP-β-CD固体分散体表现出显著的药物溶出改善效果,其原因可能为药物以无定形存在、改善的药物润湿作用以及在水溶液中形成包合物所致。     

盐酸多奈哌齐表观油水分配系数的研究

目的测定盐酸多奈哌齐的表观油水分配系数及不同环糊精对其的增溶作用,为今后研制多奈哌齐的黏膜吸收给药液体制剂奠定基础。方法采用HPLC法测定DNZ的浓度;测定DNZ在正辛醇-水/pH 2~10磷酸缓冲液系统中的log P值;测定不同环糊精对DNZ增溶作用的影响。结果 DNZ在正辛醇-水体系中的log P值为2.04,在正辛醇-p H 2~10磷酸盐缓冲液体系中,当p H≤5.0时,DNZ的log P1,当p H5.0时,p H逐渐增加,DNZ的log P值明显增大。HP-β-CD对DNZ的增溶能力最大,接着是DM-β-CD;与DNZ在蒸馏水中溶解度相比,该药物在SBE-β-CD溶液中溶解度反而下降。结论 DNZ的油水分配系数与p H密切相关。在p H约为7.0时,DNZ具有较高油水分配系数。