阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

前列腺素E1经不同途径给药后的大鼠体内药效学比较

本文研究了前列腺素E₁(PGE₁)分别经不同途径给药后的大鼠体内药效学，旨在寻找目前PGE₁注射给药的替代途径。以PGE₁降压效应作为药效学指标，以静脉注射为对照，分别测定PGE₁经鼻腔、舌下、肌肉(im)、腹腔(ip)给药后的药效学参数，包括峰效应时间(Tmax)，血压下降最大百分数(Emax，%)，效应持续时间(T_d)以及血压下降百分数-时间曲线下面积(AUC，%·min)。研究结果表明，PGE₁经上述途径给药后，药效学参数Emax，T_d，AUC等均随给药剂量的增加而增大，提示存在明显的剂量-效应关系。根据所测Tmax值，推断上述给药途径其吸收速率的大小顺序为：鼻腔≈im>ip>舌下；依据所测药理生物利用度(PF)值，预测药物绝对生物利用度的顺序为：鼻腔>im≈ip>舌下。上述研究结果提示，PGE₁经鼻腔与舌下黏膜给药，有望替代目前的注射给药。     

蜂房丸的薄层色谱鉴别

目的探讨蜂房丸的定性鉴别方法。方法采用薄层色谱法对蜂房丸中主要药材进行鉴别。结果蜂房丸中的青皮、柴胡、甘草、苦甘草等4味药材可采用薄层色谱法进行特异性鉴别。结论所建立的薄层色谱法可有效地控制蜂房丸的质量。     

塔米尔片中挥发油的β-环糊精包合工艺研究

目的:提取塔米尔片中挥发油并对其进行β-环糊精(β-CD)包合工艺的研究,以增强其稳定性.方法:采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,以桂皮醛包封率及油利用率为指标,采用正交设计法优选包合物的制备工艺.结果:主要影响因素为油与β-环糊精的比例,其投料比为1:8,包合时间为1h,包合温度为60℃,搅拌速度为50r/min.结论:用β-环糊精对挥发油进行包合后,提高了稳定性、便于制剂.     

中药灯盏花素新制剂的研究进展

灯盏花素（ breviscapine ）是从菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus 中提取的黄酮类有效成分,具有降低脑血管阻力,增加脑血流量,改善微循环及抗血小板聚集作用,临床上可用于治疗脑供血不足、脑出血所致后遗症、高粘脂血症、脑血栓、冠心病、心绞痛等疾病［1,2］。因灯盏花素水溶性与脂溶性差,口服生物利用度低,严重制约了其制剂的研究开发与临床疗效的发挥［3～5］。迄今已上市剂型有普通片剂、颗粒剂、注射剂等。近年来,国内对灯盏花素的新剂型研究非常活跃,将对促进该药的深度开发和利用具有重要意义,现报道如下。     

前列腺素E1与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究

目的研究前列腺素E₁（PGE₁）与羟丙基 -β-环糊精（HP-β-CD）在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、圆二色谱法、等摩尔系列法等方法测定PGE₁与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果在不同pH值的缓冲液中,PGE₁与HP-β-CD均可形成1∶1摩尔比可溶性包合物,相溶解度图呈A_L-型；PGE₁与HP-β-CD在溶液中存在明显的分子间相互作用,前者分子结构中的发色团β-羟基酮部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中；PGE₁与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行（ΔG＜0）,且为放热反应（ΔH＜0）,同时也是熵减过程（ΔS＜0）。结论 PGE₁与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行。     

静电力对诺氟沙星与磺丁基醚-β-环糊精包合作用的影响

目的:研究主、客分子间静电力对离子型环糊精与解离型药物间包合作用的影响并探讨包合机制。方法:以诺氟沙星(norfloxacin,NFX)作为模型药物,磺丁基醚-β-环糊精(SBE--βCD)作为包合材料,分别在酸、碱及中性3种环境下,研究SBE--βCD对NFX紫外吸收光谱(UV)的影响,并测定SBE--βCD对NFX增溶作用的相溶解度图、包合物稳定常数(Ka)以及包合过程热力学参数。结果:在上述3种环境下,SBE--βCD对NFX的UV图谱的影响不同,相溶解度图、包合物Ka值也有差异,但包合作用热力学机制相同,表现为吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。结论:静电力对离子型环糊精与解离型药物间的包合过程具有重要影响。     

β-环糊精辅助提取沙棘总黄酮工艺研究

目的研究β-环糊精(β-CD)辅助提取沙棘总黄酮(TFH)的新工艺。方法以β-CD为辅助材料,提取沙棘中沙棘总黄酮,同时测定沙棘总黄酮的提取量、提取率以及浸膏中沙棘总黄酮含量等指标,并与传统醇提、水提工艺进行比较。结果β-CD辅助提取新工艺的沙棘总黄酮提取量、提取率以及浸膏中沙棘总黄酮含量等指标,与醇提工艺接近,但明显优于水提工艺(P<0.05)。结论β-CD辅助提取新工艺具有成本低、安全性高、无污染等特点,具有应用前景。     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学研究

目的研究诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠分别灌胃给予NFX及其SBE-β-CD包合物,采用HPLC测定给药后不同时间的血药浓度并计算有关药动学参数。结果 NFX及其SBE-β-CD包合物的Cmax分别为(3.57±2.46)μg.mL?1和(6.92±4.03)μg.mL?1;AUC0-∞分别为(9.94±5.72)μg.h.mL?1和(14.63±5.39)μg.h.mL?1,两组间差异有统计学意义(P<0.05);包合物相对于原药的生物利用度为147.2%。结论 NFX制成SBE-β-CD包合物后,其在大鼠体内的吸收速度有所加快,血药峰浓度以及生物利用度显著增加。     

双氯芬酸钠—β—环糊精包合物分散片的研制

目的：制备双氯芬酸钠－β－环糊精包合物分散片。方法：以交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解及分散剂制备分散片并对其进行体外质量评价。结果：所制分散片具有快速崩解、分散及溶出度。结论：本品完全符合《英国药典》中有关分散片的质量标准，是一种值得开发的剂型。