细胞色素P450酶的时间依赖性抑制研究及其在新药研发中的作用

细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢,有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的,但在传统的体外抑制筛选方法中并未包括对时间依赖性抑制的评价方案。本文综述了药物时间依赖性抑制的研究意义及评价方法 (包括单点抑制法、IC50shift筛选法、酶动力学实验法等),并介绍如何利用所得体外数据进行临床预测。     

二氢吡啶类钙拮抗剂的吸收、分布、代谢与排泄研究概况

二氢吡啶类药物是重要的钙离子通道拮抗剂,是目前临床应用较广的一类抗高血压药物.本文从该类药物的吸收、分布、代谢与排泄方面综述其药代动力学特征,为新药研发及临床应用提供依据.二氢吡啶类药物脂溶性好,易透过细胞膜,但首过效应较强,会对其生物利用度产生较大的影响;表观分布容积较大,血浆蛋白结合率高,可迅速向各组织分布,主要分布于肝、肾等血流速率快的组织;在体内主要经细胞色素P450酶(CYPs)代谢,而CYP3A是参与其代谢的主要亚型,Ⅰ相代谢包括二氢吡啶环氧化、酯健水解及羟化反应,Ⅱ相代谢以葡萄糖醛酸结合为主;主要以代谢产物的形式从尿液、胆汁、粪便排泄,原型药物的排泄量极少.     

挤出滚圆法制备间尼索地平-磺丁醚-β-环糊精微丸及其质量评价

目的制备具有较高水溶性的间尼索地平微丸。方法以磺丁醚-β-环糊精（SBE-β-CD）为成丸辅料,羟丙基纤维素乙醇溶液为黏合剂,采用挤出滚圆法制备间尼索地平微丸,对影响成球的关键参数挤出速度、滚圆转速进行筛选优化,对微丸体外释放进行评价,并对微丸进行粉体学性质的考察。结果制得的间尼索地平微丸水中溶出度高,圆整度好,收率可达70%,各项粉体学性质较为理想。结论以SBE-β-CD为成丸辅料,采用挤出滚圆法制备高水溶性的间尼索地平微丸在工艺上是可行的,对难溶性药物微丸的制备具有一定借鉴作用。     

ICU呼吸机相关性肺部感染分析

我院为综合性县级医院 ,ICU为医院综合重症监护科室 ,为寻求有效措施降低和控制气管切开后机械呼吸患者的肺部感染[1 ] ,现将其易感因素和防治措施分析如下。1　临床资料1 1　一般资料　我院 2 0 0 0年 1月— 2 0 0 1年 1 1月住入ICU患者 40 3例 ,发生院内感染 1 2 7例 ,其中肺部感染 82例 (64.6 % ) ,占部位感染率的首位。其中重度脑外伤、脑梗死、高血压、腹部外伤及出血性休克等共 55例 ,均行气道开放后机械呼吸 ,再加严重损伤、失血 ,有明显感染诱发因素。1 2　治疗情况　在治疗原发病的基础上建立人工气道 ,进行机械通气 ,并选择…     

丘脑底核刺激术治疗帕金森病的术后程控与疗效

帕金森病（Parkinson’s disease，PD）以静止性震颤、肌僵直及运动迟缓为主要临床表现，可严重影响患者的活动能力和生活质量。随着神经影像和神经电生理技术的迅速发展，外科治疗成为治疗PD不可缺少的方法之一。外科治疗目前主要包括毁损术和脑深部刺激术（deep brain stimulation，DBS），其中DBS具有独特的创伤小、可逆可调节等优点，越来越受到青睐。[第一段]     

ZYL06对小鼠移植性肿瘤的抑瘤作用初探

目的：观察ZYL06对小鼠移植性肿瘤的影响。方法：建立小鼠S180肉瘤、H22肝癌以及Lewis肺腺癌模型，观察ZYL06对小鼠移植性肿瘤的有抗肿瘤作用。结果：ZYL06（3g／kg）能明显抑制小鼠S180肉瘤和H22肝癌生长；对C57BL／6小鼠Lewis肺腺癌也有明显抑制作用。结论：ZYL06对S180肉瘤、H22肝癌及Lewis肺腺癌有抗肿瘤作用。     

中医药抗肿瘤作用机理研究现状

中医药治疗肿瘤与西医治疗肿瘤相比有其独特的优势,中医药在肿瘤诊治上有十分丰富的理论和临床经验。中药由于成分复杂,通过发挥多层次、多环节、多靶点的综合作用而抗肿瘤。中医在治疗肿瘤思路上充分利用中药多靶点作用并结合中医理论从整体观出发,以辨证论治的方法对机体进行整体调节。目前中医药抗肿瘤作用机理研究主要是调节机体免疫系统功能、抑制新生血管生成、诱导细胞凋亡、逆转多药耐药作用、改变血液粘度等方面。中药在抑制、杀伤肿瘤细胞,调节机体免疫功能方面都发挥着重要作用。