4-色满酮Mannich碱类化合物的合成及其水溶液的热稳定性研究

目的设计合成一些 4 色满酮Mannich类化合物 ,并且考察其水溶液的稳定性。方法以取代的 4 色满酮为原料 ,经过Mannich反应合成 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并利用高效液相色谱法测定所合成的 4 色满酮Mannich碱类化合物的水溶液的稳定性。结果合成 3种 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并经元素分析 ,红外光谱 ,核磁共振氢谱确认了化合物结构 ,其水溶液在室温和 (37± 1)℃时 2 4h内均没有显著分解。     

（E）—4—酰氧基苯基丙烯酸类衍生和的的合成及抑癌活性

报道了18个(E)-4-酰氧基苯丙烯酸类衍生物的设计与合成,其中17个化合物未见文献报道.所有目标物的化学结构经,红外光谱和核磁共振氢谱确证,初步体外抑癌试验结果表明,化合物3e,3f,3g,3h,3k,4h和4j在0\3umol.L^-1浓度下对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用.     

2-烷基-5-N，N-二取代胺甲基-2-环戊烯酮类化合物的合成及其抗癌活性

报道 2 庚基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅰ1)～ (Ⅰ4 )和 2 戊基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅱ1)～ (Ⅱ3 )的设计和合成 ,它们均属于 2 烷基 2 环戊烯酮 1的Mannich碱盐酸盐类化合物 .以环戊酮为起始原料 ,经Aldol缩合、双键转位和Mannich反应 ,合成了 7个目标化合物 ,其中 6个未见文献报道 ,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等数据证实 ,同时进行体外和体内抗癌活性筛选 .     

抗乳腺癌新药——散疡安柠檬酸盐的研制

<正> 散疡安(三苯氧胺)——Tamoxjfen(Nolvadex,I.C.I.46474)是个三苯乙烯类化合物。由帝国化学工业公司首先合成,并于1964年在比利时专利上发表。分子式:     

萜类类似物的研究(简报) I.a—取代环戊酮衍生物的合成

<正> 天然倍半萜类和二萜类是近年来研究抗癌药物的重要领域。如 Tenulin(忒奴灵)(Ⅰ),(±)Cofertin(Ⅱ)Oridonin(Ⅲ)等;它们的构效关系已日益受人重视。     

萜类抗肿瘤药物的研究 莪术二酮类似物的合成及其抗肿瘤作用

<正> 恶性肿瘤是严重危害着人民的生命健康的常见病、多发病。当前,在防治肿瘤的斗争中,化学药物治疗是一种重要的手段。在具有抗肿瘤活性的化合物中,萜类化合物占有十分重要的地位。为此,我们选择了萜类抗肿瘤药物来研究。萜类(Terpenes)及其类似物(Terpenoids)是一类重要的天然化合物。很久以前就应用于古代医药中,是具有悠久传统的药物。它们广泛地存在于植物的花、果、     

制备3-O-去红霉糖红霉素衍生物的新途径

目的 开发一种合成酮基内酯和酰基内酯常用中间体3-O-去红霉糖衍生物的新方法。方法 红霉素9(E)-（O-烷基)-肟衍生物与对甲基苯磺酸一水合物在DMF中于室温下反应选择性水解红霉素得到相应的3-O-去红霉糖衍生物。结果 高收率得到3-O-去红霉糖衍生物并利用MS、^13C-NMR、^1H—NMB和IR确定了其结构。结论 该方法是制备3-O-去红霉糖红霉素衍生物的简捷、有效的新途径。     

n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物的合成及抗炎活性

目的研究n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物的抗炎作用。方法以对硝基苯胺为起始原料经三步反应合成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成11个化合物，经IR，¹HNMR和MS光谱确证结构；初步药理试验结果显示大部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用。结论n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性。     

4-取代四氢吡喃类5-脂氧化酶抑制剂的研究进展

对４－取代四氢吡喃类５－脂氧化酶抑制剂的发现与发展过程及构效关系研究进展进行了综述。     

1，2-环戊二酮和1，2-环己二酮Mannich碱衍生物的合成及抗癌活性

根据某些萜类化合物的抗癌构效关系，设计合成了１，２－环戊二酮和１，２－环己二酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物。初步抗癌活性试验结果表明，１，２－环戊二酮双Ｍａｎｎｉｃｈ碱抗癌活性较强，而１，２－环戊二酮单Ｍａｎｎｉｃｈ碱及１，２－环己二酮双Ｍａｎｎｉｃｈ碱抗癌活性较弱。