高效液相色谱法测定大鼠脑组织中川陈皮素含量

目的建立大鼠脑组织中川陈皮素含量的高效液相色谱紫外检测法。方法脑组织匀浆液经乙腈蛋白沉淀,再采用乙酸乙酯和正己烷进行萃取,吸取有机相,N2气流吹干后,流动相复溶,离心,取上清液待测。采用Kro—masilC18柱（4．6mm×150mm,5μm）,流动相为甲醇-水（65：35,v／v）,流速0．8mL·min^-1,柱温为40℃,检测波长335nm,以尼莫地平为内标进样分析。结果川陈皮素、内标和内源性杂质分离良好,线性范围6．25～1200ng·g^-1（r=0．9992）,定量下限为6．25ng·g^-1,萃取回收率〉59％,方法回收率〉99％,批内、批间RSD均〈15％。结论本方法灵敏度高、专属性强,适合于大鼠脑组织中川陈皮素含量测定。     

高效液相色谱法测定人血浆中阿莫地喹含量

目的建立一种快速、灵敏、准确的高效液相色谱法用于测定人血浆中阿莫地喹浓度.方法以羟氯喹为内标,采用C18色谱柱,甲醇-水-三乙胺-磷酸(2177.510.5,v/v)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长294 nm,以乙醚为提取剂.结果阿莫地喹在10.0～1 000 mg·L-1范围积分面积与浓度线性关系良好,回归方程为y=3.323 6×102X+1.122 2,r=0.999 8,提取回收率为75.5%～82.7%;方法回收率为97%～104.8%.结论该方法准确、快速、简便,可用于人血桨中阿莫地喹浓度的测定.     

氟伐他汀和格列美脲人体内的药动学相互作用

目的:探讨氟伐他汀(FV)和格列美脲(GMD)合用后其药动学特征和相互作用。方法:12名健康男性志愿者随机分成6组,按拉丁方设计先后服用FV(40 mg·d~(-1),8d),GMD(4 mg·d~(-1),7d),FV (40 mg·d~(-1),8d)+GMD(4mg·d~(-1),8d)。采用HPLC测定血药浓度,用DAS 2.0软件对数据进行处理,计算药动学参数。结果:合用GMD前后,FV的药动学参数无明显改变;合用FV前后,GMD的c_(max)~(ss)、c_(min)~(ss)、c_(av)~(ss)、AUC_(0-24)~(ss)、t_(1/2)和MRT显著增加(P<0.05),CL(F)和DF显著减少(P<0.05)。结论:2药合用后GMD的肝脏代谢受到抑制,临床合用应注意监测病人体内GMD的血药浓度,避免不良反应的发生。     

替米沙坦对糖尿病肾病大鼠肾脏α-SMA表达影响的实验研究

目的探讨糖尿病肾病肾脏α-平滑肌肌动蛋白(-αSMA)的表达及血管紧张素-Ⅱ受体1拮抗剂替米沙坦对其表达的影响。方法将28只SD大鼠单次腹腔注射STZ(60 mg.kg-1)诱发实验性糖尿病肾病,随机分为糖尿病肾病组(D)和替米沙坦组(T),14只.组-1,另将14只鼠龄及体重相等的SD大鼠作为正常对照组。药物干预12周后,称量体重,收集24 h尿液及血标本,取大鼠肾脏组织行免疫组织化学检查-αSMA。结果与正常组相比,糖尿病肾病大鼠肾小球内-αSMA蛋白表达、24 h尿蛋白排泄量以及肾功能各项指标大幅度增高(P<0.01)且成相关关系,替米沙坦能显著性抑制-αSMA蛋白表达,减少尿蛋白排泄量以及降低肾功能各项指标(P<0.01),并能降低DN大鼠血糖浓度。结论糖尿病肾病大鼠肾脏损伤可能与-αSMA表达增高有关,替米沙坦下调-αSMA表达,减少尿蛋白排泄以及降低肾功能指标,可能是其肾脏保护作用机制之一。     

银杏叶提取物对CYP酶的影响及与其他药物的相互作用

综述了近年来银杏叶提取物(Ginkgo biloba extract)与其他药物相互作用的研究进展。研究表明银杏叶提取物在大鼠体内和人体内外对CYP酶的影响不一致。人体内银杏叶提取物对药物代谢酶CYP 2C19和CYP 2E1有诱导作用,分别增强了美芬妥因、奥美拉唑和氯唑沙宗的代谢。银杏叶提取物通过降低血中超氧化物歧化酶水平而发挥抗氧化作用,提高了抗精神病药物的疗效。银杏叶提取物还可能与阿司匹林、华法林和曲唑酮等发生药效学方面的相互作用,在临床应用中要引起重视。因此,需要进一步在人体内研究银杏叶提取物与其他药物的相互作用。     

盐酸帕洛诺司琼注射液在健康人体内的药动学研究

目的研究盐酸帕洛诺司琼注射液在健康受试者体内的药动学过程。方法36名健康志愿者随机分成3组,每组12人,男女各半,分别单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼0．25、0．5和0．75mg,血浆中帕洛诺司琼浓度用HPLC-MS／MS法测定,以DAS2．1．1软件计算药动学参数。结果单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼注射液0．25、0．5和0．75mg后主要药动学参数如下：t1/2分别为（43．9±10．7）、（44.3±9．8）、（43．2±13．5）h,Cmax分别为（4．18±2．35）、（8．80±6．83）、（12．7±11．3）μg·L^-1,AUC0～t分别为（37．9±11．1）、（69．9±22．5）、（108．4±40．3）μg·h·L^-1,AUC0～∞分别为（41．6±12．2）、（74．8±24．1）、（117．7±48．1）μg·h·L^-1,CL分别为（6．6±2．1）、（7．5±2．9）、（7．3±2．7）L·h^-1。结论中国健康受试者单剂量静脉注射盐酸帕洛诺司琼后,在0.25～0．75mg剂量呈线性药动学特征,本试验建立的测定方法简便、灵敏、准确。     

三黄片及大黄中大黄素大鼠体内药动学研究

目的利用反相高效液相色谱法,探讨中药制剂三黄片与生药大黄提取物中大黄素在大鼠体内的药代动力学差别,探讨中药制剂工艺和配伍对药效成分代谢的影响。方法 SD大鼠随机分为三黄片组和大黄组,每组5只,分别灌胃三黄片、大黄提取物后,于不同时间点尾静脉采血,通过建立的反相高效液相色谱及样品处理法,检测大鼠血浆中大黄素的浓度,采用药动学程序3P87对其进行统计处理,确定大黄素药动学模型及相关药代动力学参数。结果三黄片及大黄中大黄素在大鼠体内呈二室开放模型,主要药代动力学参数为,三黄片组：Cmax/μg.ml^-1=3.528±0.72,t1/2（a）/h=1.429±0.201,t1/2（β）/h=4.620±0.536,t1/2（Ka）/h-1=0.405±0.097,Tmax/h=1.520±0.210,AUC0-∞/μg.h.ml-1=31.297±2.001,CL（s）/L.h^-1.kg-1=0.018±0.002,Lagtime/h=0.041±0.006。大黄组：Cmax/μg.ml^-1=2.547±0.214,t1/2（a）/h=1.501±0.929,t1/2（β）/h=4.598±0.541,t1/2（Ka）/h-1=0.389±0.101,Tmax/h=1.478±0.243,AUC0-∞/μg.h.ml^-1=26.729±3.010,CL（s）/L.h-1.kg^-1=0.024±0.002。结论与大黄组比较,三黄片中大黄素在大鼠体内的吸收增加,分布及达峰时间延长,血浆清除减少,生物利用度较大黄药材高,其原因可能与大黄素和复方其他成分的相互作用,或复方的制剂工艺有关。     

丙泊酚中/长链脂肪乳注射液的生物等效性和药效学研究

目的 评价2种丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者空腹状态下的生物等效性和药效.方法 按单中心、单剂量、空腹、随机、双盲、两制剂、两周期、交叉设计.入组36例志愿者,随机交叉单次静脉滴注(30μg·kg-1·min-1,连续输注30 min)2种丙泊酚制剂,用LC-MS/MS法测定血浆中丙泊酚的药物浓度,用Win...     

HPLC-MS/MS法测定人血浆中匹伐他汀钙的浓度及应用

目的建立高效液相色谱-质谱（HPLC-MS/MS）法测定人血浆中匹伐他汀钙的浓度,评价2种匹伐他汀钙片在人体内的生物等效性。方法血浆中加入内标瑞舒伐他汀后,甲基叔丁基醚萃取,选用Venusil MP-C18（150 mm×2.1 mm,5μm,Agela）色谱柱,流动相为30 mmol·L-1乙酸铵（含0.1%甲酸）-甲醇（25：75）,流速0.4 mL·min-1,进样体积为20μL,柱温为40℃。以多重离子反应监测模式进行检测：m/z421.9→m/z290.1（匹伐他汀）,m/z482.2→m/z258.2（瑞舒伐他汀）。结果匹伐他汀钙的线性范围为0.110～56.0μg·L-1,本方法灵敏、稳定、特异性高,可应用于生物等效性研究。结论该方法重复性好,可以准确测量人血浆中匹伐他汀钙的浓度,适用于临床匹伐他汀的生物等效性研究。     

新药之窗：艾者思 Agiolax

【通用名】车前番泻复合颗粒。【曾用名】舒立通。【主要成分】5g颗粒中含2．71g卵叶车前种子(果壳)，0．62g番泻果实(相当于15nag番泻果苷)。【制剂】颗粒剂，每袋5g。【性状】本品为棕色包衣、谷粒状具有植物香味的颗粒。