可乐定加强安定抑制大鼠离体脑片单胺递质释放作用

建立了高K~+去极化诱发离体脑片单胺递质释放及高压液相色谱仪电化学检测器测定释放的微量递质方法。可乐定和安定均可抑制高K~+诱发的皮层、海马、杏仁核和脑干单胺递质释放,并分别为育亨宾和Ro 15-1788所拮抗。将低于最小有效浓度的可乐定和安定合并应用,可显著抑制高K~+诱发四个脑区单胺递质的释放。蝇蕈醇可显著加强安定对高K~+诱发皮层NE和5-HT释放的抑制作用。     

[~3H]-双氢埃托啡在小鼠体内的代谢

小鼠皮下注射[~3H]-双氢M99(2μg/kg)后2min,很快吸收并分布到全身各组织中。各组织峰值时的浓度以肾最高,其次是肺、肠、肝、胆和心,血和脑浓度最低。72小时由尿和粪便累积排出总注射量的40%。小鼠皮下注射不同剂量(1.0、2.0、4.0、8.0、16μg/kg)[~3H]-双氢M99的药-时曲线符合一室模型。生物半寿期(t1/2)平均为27min,曲线下面积(AUC)随剂量按比例增大。     

14C-汉防己甲素双碘甲烷季铵盐在小白鼠体内的代谢

小白鼠皮下注射6 mg/kg ¹⁴C-汉防己甲素双碘甲烷季铵盐后2分钟,放射性在血、肝、肾、腹肌、膈肌、心、肺、脾、尿、胆囊等均有分布,以胆、尿、肝中放射性最强。脑中放射性在90分钟内一直接近本底。血、腹肌、肾、膈肌、肺、脾中的¹⁴C含量均在20分钟达高峰。胆、尿、肝中含量不断升高,到实验终了时(90分钟)为最高。尿中排泄速度以注射后10分钟为高峰。90分钟内尿中排泄¹⁴C占注射量的13%。     

催醒宁的代谢Ⅲ:催醒宁药物动力学观察

本文在上文的基础上报告用兔静注催醒宁后,观察其动力学参数特性。实验一、材料催醒宁,石油醚,碳酸氢钠,盐酸,氢氧化钠等试剂均与上文相同。动物、家兔2.5公斤左右。雌雄各半。二、方法兔先做颈动脉插管,(为了避免麻醉药干     

催醒宁的代谢Ⅰ:催醒宁萤光测定法

催醒宁是由依色林衍化来的一个新胆碱酯酶抑制剂,用在中药麻醉病人手术后催醒,病人醒得快,副作用小,一次用药可维持5—6小时,比依色林安全,已在临床应用。为了确保安全,深入了解其药理性质,必须研究其在体内的代谢规律。首先要解决分析方法,由于催醒宁毒性大,用药剂量小,所以要求方法灵敏度高。本文介绍用萤光分析方法,灵敏度可达10~(-8)克/毫升,可以满足要求。     

催醒宁的代谢Ⅱ:催醒宁的吸收、分布、排泄

药物代谢的第一步是研究药物的吸收、分布、排泄,了解药物在体内运动的规律,为配方、合理用药提供资料。一、实验     

静滴维生素K1引起不良反应1例

患者,女,14岁,陕西靖边县村民.主因发热23d于2003年10月21日入院.经检查,患者高热,黄疸,全血细胞低.血生化检查结果:谷草转氨酶125.7u·L-1,谷丙转氨酶348.7u·L-1,乳酸脱氢酶1 316 2u·L-1,转肽酶112.8u·L-1,碱性磷酸酶1 146.1u·L-1,总胆红素42.8mmol·L-1,直接胆红素30.4mmol·L-1.又经骨髓涂片,可见吞噬血小板、红细胞、白细胞的巨噬细胞.因此,不排除嗜血细胞综合征.在骨髓活检以前静脉注射维生素K1.2003年10月26日上午给予维生素K1注射液10mg于莫非氏管静滴,用药后8min患者突然感到胸闷、憋气,口唇、指、趾端发绀,颜面散在小斑片充血疹,心率110次·min-1,血压100/70mmHg,寒战明显,持续约20min.即给予吸氧,地塞米松5mg,非那根12.5mg于莫非氏管静滴.约25min后症状逐渐好转.     

外周血淋巴细胞和骨肉瘤细胞体外化疗药敏相关性研究

目的:研究外周血淋巴细胞和骨肉瘤细胞体外化疗药敏的相关性。方法:采用MTT法体外药敏试验检测30例骨肉瘤患者外周血淋巴细胞和其肿瘤细胞对14种化疗药物的敏感性。结果:经统计学处理,骨肉瘤患者外周血淋巴细胞与其肿瘤细胞的体外药敏试验对14种化疗药物的敏感性差异无显著性(P>0.05)。两种细胞药敏试验对CBP、DDP、EADM、MTX、THP、VM26中度敏感;对ADM、BLM、MMC、VCR低度敏感;对HCPT、DTIC、Vp-16不敏感。结论:骨肉瘤患者外周血淋巴细胞与其肿瘤细胞对化疗药物的敏感性具有良好的正相关性,外周血淋巴细胞化疗药敏检测对临床选择化疗药物具有重要的参考价值。