多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907的合成

目的合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907。方法以对甲氧基苯酚为起始原料，经加成、酸解、环合、成肟、酯化、Neber重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等12步反应制备了PD128907反式消旋体。结果以总收率4．75％合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907反式消旋体，结构经核磁氢谱（^1H NMR、质谱（MS）和红外光谱（IR）确证。结论对PD128907的合成进行了探讨，该法原料价廉易得，反应条件温和，收率较高。     

脑电双频谱指数监测老年人地氟醚全麻深度的临床研究

目的：研究无手术刺激条件下地氟醚对老年人脑电双频谱指数(BIS)的影响,评估BIS在地氟醚吸入麻醉深度监测中的应用价值。方法： 40例ASA Ⅰ~Ⅲ级,拟择期在气管内全麻下手术患者,按年龄分为2组：老年组(年龄≥65岁,n=20例),中青年组(年龄18～55岁,n=20例)。环甲膜穿刺行气管内表面麻醉后予异丙酚2mg/kg、维库溴铵0.1mg/kg静脉注射诱导,插管后吸入地氟醚维持麻醉,逐步调整吸入浓度,使地氟醚呼气末浓度依次维持在0.6MAC,1.0MAC,1.3MAC,每一浓度均稳定20min。观察指标包括MAP,HR和BIS。记录时点分别为麻醉前、注射异丙酚后2min、气管插管时、气管插管后2min、地氟醚呼气末浓度为0.6MAC, 1.0MAC, 1.3MAC时。结果：在地氟醚麻醉期,当地氟醚呼气末浓度由0.6～1.3MAC递增时,2组患者MAP,HR无显著变化（P>0.05),MAP,HR的变化与地氟醚无量效关系。在地氟醚麻醉期,2组患者BIS在整个麻醉过程中的变化不同（P<0.05)。随着地氟醚呼气末浓度增加,BIS逐渐下降,但每组患者各浓度间BIS的变化差异无统计学意义（P>0.05)。BIS与地氟醚呼气末浓度呈高度相关,BIS与地氟醚在老年组、中青年组的相关系数分别为-0.996,-0.946（P<0.05）。结论：脑电双频谱指数与地氟醚呼气末浓度呈高度剂量相关性,可以较好地监测老年人与中青年人的地氟醚麻醉深度。在相同地氟醚呼气末浓度下,以脑电双频谱指数为指标反映出的麻醉深度在老年人与中青年人无明显差异。     

罗哌卡因复合曲马多的硬膜外麻醉效果

目的：观察硬膜外罗哌卡因复合曲马多在下肢手术的麻醉效果。方法：30例ASAⅠ～Ⅱ级下肢手术患者随机分为二组：罗哌卡因组(R组,n=15)和罗哌卡因复合曲马多组(T组,n=15)。硬膜外穿刺部位均为L2-3间隙,每组硬膜外首剂量均为2％利多卡因3 ml(试验量)＋0.75％罗哌卡因10 ml,R组复合生理盐水1 ml,T组复合曲马多50 mg(1 ml)。于单次剂量麻醉期间对镇痛效果、运动阻滞及镇静程度予以分级评定,记录感觉阻滞达T12,T10及最高平面时间、镇痛持续时间和不良反应及辅助用药情况。结果：T组感觉阻滞达T12,T10及最高平面时间缩短,镇痛持续时间延长(P<0.05), 镇痛效果、运动阻滞情况和镇静程度二组无差异(P>0.05),未见明显不良反应。结论：罗哌卡因复合小剂量曲马多可以增强罗哌卡因的硬膜外麻醉效果。     

索拉非尼的合成

 目的合成抗肿瘤新药索拉非尼。方法以2-吡啶甲酸(2)为原料,经卤化,酰胺化,成醚制得中间体(6),再和4-氯-3-(三氟甲基)苯胺(7)成脲制得索拉非尼(1)。结果以总收率56%合成了索拉非尼,结构经核磁氢谱(¹H-NMR)、质谱(MS)确证。结论本方法原料易得,操作简单,总收率较高,而且整个过程不需柱色谱纯化,适合工业化生产。     

四甲丸治疗甲状腺功能亢进症40例

四甲丸治疗甲状腺功能亢进症４０例（资江氮肥厂职工医院４１７５０６）蔡进主题词甲状腺机能亢进／中医药疗法，＠四甲丸／治疗应用笔者从１９８３～１９９３年，用自拟四甲丸治疗甲状腺功能亢进症４０例，取得了较为满意的疗效。现小结如下：１临床资料１．１一般资料本...     

非典型抗精神病新药阿立哌唑的合成

目的：研究非典型抗精神病药阿立哌唑的合成路线及工艺。方法：通过优化反应溶剂、反应温度、反应时间及加料方式，以1-(2，3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐为起始原料，经N-溴丁基化和O-烃基化合成了阿立哌唑。结果：合成了目标化合物，总收率85％，其化学结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。结论：该方法适合工业化生产。     

左旋布比卡因配伍芬太尼对直肠癌术后镇痛效果评价

直肠癌是较为常见的疾病,其术后的疼痛常很剧烈。一般术后镇痛多采用布比卡因配伍芬太尼等药物。作为毒性更小的长效局麻药,左旋布比卡因与布比卡因作用类似,将其用于术后镇痛的研究正在开展。本研究选择左旋布比卡因配伍芬太尼用于直肠癌术后硬膜外镇痛,旨在观察其镇痛效果和不良反应,为临床应用提供依据。     

多巴胺D3受体部分激动剂BP897的合成

目的：合成多巴胺D3受体部分激动剂BP897。方法：以二羟乙基胺为起始原料，经过氯化、环合、取代、肼解、缩合等反应合成BP897。结果：以总产率为40．2％合成了多巴胺D3受体部分激动剂BP897，结构经核磁氢谱（^1HNMR）、质谱（MS）和红外（IR）确证。结论：该法原料价廉易得，反应条件温和，收率较文献有所提高。     

细胞凋亡激动剂β-拉帕醌的合成

目的:合成细胞凋亡激动剂β-拉帕醌.方法:以2-羟基-1,4-萘醌为起始原料,先制得中间体拉帕醇,再经浓硫酸环合得β-拉帕醌,结果:以总收率59.5%合成了细胞凋亡激动剂β-拉帕醌,结构经核磁氢谱(1HNMR)、质谱(MS)确证.结论:本合成路线反应条件温和,原料价廉易得,收率较文献有所提高.