桂皮酰胺类及其类似物的化学结构与生理活性的关系——Ⅰ、抗惊作用的研究

N-(3,4-次甲二氧桂皮酰基)-哌啶(Ⅰ)(商品名“抗痫灵”)为我院有关人员走中西医结合的道路,简化了胡椒碱(Piperine Ⅱ)的结构而寻找出来的一种抗癫痫药物。“Ⅰ”具有明显的抗惊作用,经两年多的临床实践,初步证     

苯丙素苷化合物Syringalide A的全合成研究

目的：探讨天然苯丙素苷化合物Syringalide A, 即1-O-［ 2-(4-羟基苯基)乙基］-4-O -( E )-咖啡酰基-β- D -吡喃葡萄糖的合成方法。方法：采用化学合成法。在合成过程中, 用烯丙氧羰酰基(Aoc)及烯丙基保护酚羟基及糖环羟基, 避免了过去合成类似结构的化合物时, 因采用碱性条件脱除酰基而引起的取代肉桂酰基的4, 6-位迁移。结果：首次完成了天然苯丙素苷化合物Syringalide A的全合成。结论：烯丙氧羰酰基是合成苯丙素苷类化合物时羟基保护的最佳选择之一。     

戊型肝炎病毒(HEV)蛋白抗原肽的化学合成及在血清学诊断中的应用

目的：为诊断戊型肝炎,寻找更好的诊断试剂盒。方法:根据戊型肝炎病毒(HEV)蛋白含有2个可能的抗原表位,从戊型肝炎病毒中国株蛋白的氨基酸序列中选取S30,NS33和S42 3段抗原肽,用固相合成法进行化学合成,所得目标肽段纯化后经质谱和氨基酸组成分析确证。结果：本文试剂盒与国外品进行比较,血清分析结果表明,前者质量与日本产品相当,明显优于美国Genelabs试剂盒。结论：以这3个合成的抗原肽作为包被抗原组装的戊型肝炎病毒血清抗体的ELISA诊断试剂盒有较好的灵敏性和专一性,可用于临床检测和流行病调查。     

含两种不同肽段的血吸虫多抗原肽疫苗的合成及其对BALB/c小鼠的免疫保护作用

目的　设计合成由曼氏血吸虫 2 8KDaGST抗原肽段 2 6 43(P2 6) ,116 131(P116) ,141 15 3(P14 1)和日本血吸虫 2 6KDaGST抗原肽段 187 2 0 2 (J187)中的两种不同肽段组成的血吸虫混合多抗原肽疫苗 ,通过活性试验考察其抗原性、免疫原性及对BALB/c小鼠的保护性免疫效果。方法　用Boc化学和Fmoc化学相结合的策略合成含两种不同抗原肽的多抗原肽疫苗 ,产物经斑点酶联免疫吸附试验测定抗原性 ,在无免疫佐剂存在下接种小鼠 ,ELISA试验检测血清抗体 ,并用日本血吸虫尾蚴攻击感染 ,6周后剖杀小鼠进行体内成虫和肝内虫卵计数。结果和结论　合成的混合多抗原肽能够与感染日本血吸虫的病人或病兔血清结合 ,并能诱导BALB/c小鼠产生对日本血吸虫天然抗原特异的抗体应答。且合成的混合多抗原肽疫苗能够诱导BALB/c小鼠产生显著的抗日本血吸虫感染的保护性免疫力 ,这种免疫力不仅降低成虫负荷数 ,还能显著减少肝组织内虫卵检获数 ,其中 (P116) 4(P2 6) 4 MAP的减虫率和减卵率均达 70 %以上 ,因此有希望发展成为有效的抗血吸虫疫苗     

含两种不同肽段的血吸虫多抗原肽疫苗的合成及其对BALB/c小鼠的免疫保护作用

目的　设计合成由曼氏血吸虫28 KDa GST抗原肽段26-43(P₂₆), 116-131(P₁₁₆), 141-153(P₁₄₁)和日本血吸虫26　KDa GST抗原肽段187-202(J₁₈₇)中的两种不同肽段组成的血吸虫混合多抗原肽疫苗,通过活性试验考察其抗原性、免疫原性及对BALB/c小鼠的保护性免疫效果。方法　用Boc化学和Fmoc化学相结合的策略合成含两种不同抗原肽的多抗原肽疫苗,产物经斑点酶联免疫吸附试验测定抗原性,在无免疫佐剂存在下接种小鼠,ELISA试验检测血清抗体,并用日本血吸虫尾蚴攻击感染,6周后剖杀小鼠进行体内成虫和肝内虫卵计数。结果和结论　合成的混合多抗原肽能够与感染日本血吸虫的病人或病兔血清结合,并能诱导BALB/c小鼠产生对日本血吸虫天然抗原特异的抗体应答。且合成的混合多抗原肽疫苗能够诱导BALB/c小鼠产生显著的抗日本血吸虫感染的保护性免疫力,这种免疫力不仅降低成虫负荷数,还能显著减少肝组织内虫卵检获数,其中(P₁₁₆)₄(P₂₆)₄-MAP的减虫率和减卵率均达70％以上,因此有希望发展成为有效的抗血吸虫疫苗。     

从无花果中提取新的皂苷和糖苷化合物及其活性研究

报道从无花果FicuscaricaL．的果实中提取和分离得到的2个新化合物的结构和活性研究。它们是22-环戊烷氧基-22-去异戊基-5-烯-3β-羟基呋喃甾烷醇和无花果糖苷A：1α－O－〔2′-甲基-5′-异丙基，3′-烯-二氢化呋喃）-β-D-乳糖苷〕。     

嘌呤核苷亚硝基脲类化合物的合成及其抗癌活性

亚硝基脲类化合物例如1,3-二氯乙基-1-亚硝基脲(BCNU)及1-氯乙基-3-环己基-1-亚硝基脲(CCNU)是很有希望的实验及临床抗癌剂。它们的强亲脂性使之易于穿过细胞膜即所谓血脑屏障,因此它们被用于有效地治疗脑癌。然而,除了固有的细胞毒性外,它们的亲脂性常导致不希望的副作用。这限制了它们,只能使用低于消灭癌细胞所需的剂量。事实上,在临床应用BCNU及CCNU中,已报告过骨髓抑制毒性。因此,曾研究了具有较小毒性的水溶性亚硝基脲化合物,合成了Chlorozotocin(DCNU)、3-(四乙酰基-D-吡喃葡萄糖基-2)-1-(2-氯乙基)-1-亚     

1,2,4-三嗪类化合物的研究——Ⅻ.3,6-二取代吡唑[3,4-e]骈1,2,4-三嗪类化合物的合成

本文报道3,6-二氧代-2,3,5,6-四氢-吡唑[3,4-e]骈1,2,4-三嗪(Ⅰ)和3-氧代-6-硫代-2,3,5,6-四氢-吡唑[3,4-e]骈1,2,4-三嗪(Ⅱ)的合成及其化学性质。 3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(Ⅲ)与P_2S_5在吡啶中,100℃反应24小时,主要得到C_5单硫代的Ⅳ(61.3％),及少量的C_3和C_5双硫代的Ⅴ(21.5％)。该反应过程中,未发现C_3单硫代的3-硫     

黄酮类化合物研究——ⅩⅥ.4′-β-羟基乙氧基黄酮和3-β,γ-二羟基丙氧基黄酮醇的合成

由于3,4′,7-三羟基和4′-7-二羟基黄酮为心血管药舒管通的主要成分,4′-羟基醚化后的异黄酮类化合物抗缺氧活性增强,为此本文用查尔酮法,酰氯法,和选择性的醚化法合成了4′-β-羟基乙氧基黄酮和3-β,γ-二羟基丙氧基黄酮醇和它们的中间体,共10个化合物,均未见文献报道。 经查尔酮法合成以下化合物:     

乙型肝炎病毒表面抗原六肽片段PAGGSI的NMR及构象研究

为探索用合成多肽疫苗代替血浆疫苗,作者在HBsAg中的Pre—S基因部分选择合成了一些不同亚型的六肽片段,将它们与载体蛋白相连,进行了抗原特异性和免疫原性的测定,其中以adr亚型Pro-Ala-Gly-Ser-Ile(PAGGSI)和另一片段与载体蛋白相连的结合物活性最强。 作者研究了PAGGSI的NMR。运用多种技术释了各谱线的归属。进而利用~3J_(NH-C~αH)计算出肽键平面的φ角,由变温实验了解溶液态时的氢键,结合