异戊烯基黄酮醇类化合物的合成

异戊烯基黄酮醇是存在于多种植物体内且具有广泛生理活性的一类物质。目前其合成都是通过母核的异戊烯基化完成,但收率均极低。本文通过酚类异戊     

1,2,4-三嗪类化合物的研究——ⅩⅤ.3-巯基-5-羟基-6-[1-羟乙基]-1,2,4-三嗪的合成及其氧化反应

自1960年代以来,为了寻找抗肿瘤活性药物,我们教研室较系统地对1,2,4-三嗪类化合物进行了研究。5-羟甲基脲嘧啶可以Bacillus Substilis ba-cteriophage SP 8的DNA中获得。我们采用下列     

葡萄糖3,5-二硝基苯甲酸酯在合成葡萄糖苷和相关寡糖中的应用

目的探索一种新型的糖基化方法.方法以TMSOTf为催化剂, 1-α-O-(3, 5-二硝基苯甲酰基)-2, 3, 4, 6-四-O-苄基-D-吡喃葡萄糖分别与一系列的羧酸、酚、醇和单糖反应, 得到糖基化产物, 采用1H、13C NMR谱确证了产物的构型.结果 高立体选择性、较好收率地得到了α-葡萄糖苷和相应的寡糖.结论 3,5-二硝基苯甲酰氧基作为良好的糖端基离去基用于寡糖的合成, 具有反应条件温和、收率较高、立体选择性好的特点.     

肽6A对纤溶系统及血小板聚集功能的影响

P6A(10~(-6)—10~(-4)mol/L)体外实验显著减弱ADP诱导的大鼠血小板聚集,明显增加血小板的有效解聚率。20～30μmol/kg的 P 6 A动脉注射后,3～6分钟时大鼠血浆t-PA、PAI活性无变化。0.25～1.0μg/ml的P6A亦不能使兔血浆纤维蛋白平板出现溶解。实验结果提示,P 6 A对血栓闭塞性血管再通的作用主要依赖其抗血小板聚集及促血小板解聚的作用。     

呋喃型倍半萜半乳糖碳苷的合成与药理活性

利用1-O-三氟乙酰基-2,3,4,6-O-四苄基-α-D-吡喃半乳糖分别与7-甲氧基-6-(3-戊烯基)-3,5-二甲基苯并呋喃,7-乙酰氧基-6-(3-戊烯基)-3,5-二甲基苯并呋喃和1,2-Dihydrocacalohastin在Lewis酸存在下反应得到四个新的倍半萜碳苷8,9,10和11,其结构和组成通过元素分析和波谱方法得以鉴定。药理活性实验结果表明该类倍半萜具有钙拮抗作用,而其碳苷类化合物具有钙激动作用。     

血吸虫合成多肽抗原免疫效果的实验研究

人工合成的10个不同血吸虫多肽片段对小鼠进行免疫保护实验，采用200μg／只皮下注射，共免疫3次，每次间隔1周，末次免疫后2周，以（40±2）条日本血吸虫正常尾蚴攻击感染。另设不免疫攻击感染日本血吸虫的小鼠为对照组。实验组小鼠分别获得10．7％～73．6％的减虫率、23．0％～75．9％的减卵率和－11．22％～66．78％的虫卵结节减小率。各实验组血清抗体均为阳性，随时间的延长有增高趋势。实验提示，以寡赖氨酸为母校，连接4个或8个抗原肽的多肽抗原效果比较理想。     

苷元邻位取代基对碳苷糖环碳原子的~(13)C-NMR化学位移值的影响

在研究芳香葡萄糖碳苷的~(13)C-NMR谱时,我们发现几个碳苷α异构体或β异构体糖环相应碳原子之间的化学位移值(δ_c′)很接近,变化范围不超过1 ppm,但α和β异构体糖环各相应碳原子之间的δ_c′值却有相当大差异(如化合物1和2)。这一规律可用来判断     

2’-羟基双查尔酮的合成

双查尔酮类化合物是合成肉桂酰基黄酮和双黄酮的重要中间体。本文报道两个新双查尔酮.2′,3-二羟基-4,4′,6′-三甲氧基-5′-(3″-羟基-4″-甲氧基)肉     

多肽研究——Ⅴ.α-人心房肽带保护基的四肽(1-4)和六肽(23-28)片段合成方法的改进

自1984年从心房组织中分离到心钠素(α-人心房肽)等多种活性肽后,引起了国际医学界的极大兴趣。α-人心房肽由28个氨基酸组成,并通过二硫键形成环状结构。     

2,3-二甲氧基-6-溴苯乙酸的合成研究

2,3-二甲氧基-6-溴苯乙酸(VⅢ)是拟会成青风藤定碱及其类似物的重要中间体。本文完成了一条从邻香草醛开始的八步合成路线,除(VⅢ)外,中间体不经重结晶即用于下步合成,总收率29％。