1-烷基-1-苄基-4-(3-氯-2-羟基)丙基哌嗪季铵盐的合成及生物活性

设计合成了7个1-烷基-1-苄基-4-(3-氯-2-羟基)丙基哌嗪季铵盐(Ia～g)。生物活性试验结果表明,苄基苯环上连有强吸电子取代基时,可使抗炎和镇痛活性明显增强;季铵盐中的负离子对生物活性有一定的影响。在20mg·kg^-1的剂量下,Id和Ie的抗炎活性和Ie的镇痛活性明显。     

血吸虫合成多肽抗原保护性免疫效果及小鼠外周血细胞的变化(英文)

根据公认的血吸虫保护性抗原候选分子Ｓｍ２８ 的氨基酸序列人工合成４ 个不同血吸虫多肽片段,对小鼠进行免疫保护实验。采用２００ μｇ／只,皮下注射共免疫３ 次,每次间隔１ 周,末次免疫后２ 周以（４０ ±２） 条日本血吸虫正常尾蚴攻击感染。另设不免疫攻击感染日本血吸虫的小鼠为对照组。实验组小鼠分别获得２４．３ ％ ～４７ ．９ ％ 的减虫率和３５．１ ％ ～５０ ．４ ％ 的减卵率。各组小鼠免疫前和免疫后尾部取血涂片染色,观察比较外周血白细胞及Ｔ 细胞、Ｂ细胞的变化,结果免疫后较免疫前嗜酸性白细胞和Ｔ细胞升高。实验提示,血吸虫多肽抗原有一定免疫效果,值得进一步研究。     

糖类研究——Ⅺ.合成2,3-异丙亚基核糖的一种新方法

2,3-异丙亚基核糖在糖化学中有着广泛的应用,特别是在核苷的合成中占有十分重要的地位。寻找简便有效的合成方法一直受到人们的重视。经典的合成方法是在酸的催化下,令核糖与无水丙酮反应制得,但反应产物较复杂,收率较低,分离困难。60年代以来应用2,2-甲氧基丙烷作为异丙亚基化试剂的方法逐步得到了发展,但此法仍存在副产物难以分离     

1,2,4-三嗪的化学Ⅹ——6-羟甲基-3-硫代-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪及其类似物合成方法的改进

6-羟甲基-3-硫代-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪(Ⅰ)是5-羟甲基脲嘧啶的类似物,后者可从Bacillus subtilis bacteriophage SP 8的DNA中获得。M.Bobek为了研究抗代谢化合物而合成了化合物(Ⅰ)。但Bobek的合成路线长,重氮甲烷毒性大,易爆炸;重氮草酸乙酯极不稳定,实验条件要求严格,反应温度控制在-5～-8℃之间,高于0℃重氮草酸 反应式如下:     

西咪替丁中间体4-羟甲基-5-甲基咪唑的制备

西咪替丁(Cimetidine)生产的中间体5-甲基-4-咪唑羧酸乙酯(1)还原成4-羟甲基-5-甲基咪唑(2)的方法很多,文献报道有用氢化锂铝~[1～3]、金属钠-液氨~[4,5]、金属钠-甲醇~[6]、钾硼氢-三氯化铝~[7]、电解~[8,9]及三烷基铝~[10]等几种还原法。这些方法中只有少数适于工业生产,如钾硼氢-三氯化铝法的还原、缩合二步连乘收率达68～70％~[7]。我们采用金属钠-液氨-叔丁醇的体系进行还原,     

钙拮抗剂拉西地平的合成新工艺

目的完成钙拮抗剂拉西地平合成的新工艺.方法以邻苯二甲醛、β-氨基巴豆酸乙酯、三苯基亚膦基乙酸叔丁酯为原料,采用常规的化学合成法合成.结果采用先形成二氢吡啶环,再通过Wittig反应制备烯烃双键的顺序,拓展了拉西地平合成的新工艺.结论新工艺与专利文献相比,具有收率高、操作简便的特点,更适于工业化生产.     

人工合成丙型肝炎病毒核心区多肽检测抗－HCV的初步研究

应用酶联免疫吸附试验（ＥＬＩＳＡ）检测人工合成ＨＣＶ核心区多肽（ＨＣＶ－Ｐ（２５））的抗原性，结果表明：Ｐ（２５）优于参照ＣＰ（１０）和ＳＰ序列合成的多肽片段，与美国第二代抗－ＨＣＶＥＬＩＳＡ试剂盒比较，敏感度为９２．５９％．特异度为９４．４４％，总符合率为９３．３３％。用其检测输血后肝炎，其结果与国内第二代抗－ＨＣＶＥＬＩＳＡ基本相同．但优于Ｃ１００－３．且重复性和线性均较好。因此．可单独或合并非结构区抗原用于抗－ＨＣＶ检测     

1,1-二烷基-4-(3-溴丙酰基)-哌嗪溴化物的合成及生物活性研究

设计合成了七种新的1,1-二烷基-4-(3-溴丙酰基)哌嗪季铵盐溴化物,通过IR,¹HNMR和元素分析证实其结构。初步生物活性试验结果表明,Ⅵa,Ⅵc和Ⅵe～g有明显的镇痛活性,Ⅵe～g还有较好的抗氧化SOD活性,但未发现有抗肿瘤作用。     

糖类研究 Ⅵ.1-O-酰基-β-D-四氧乙酰基己糖的酰基类型对糖环端基H化学位移的影响

Yoshimoto曾对糖基酯的~(13)CNMR酰基化位移规律进行研究。但酰基化位移在~1HNMR中研究不多,可能是在~1HNMR光谱中,糖环大部分质子信号重叠,较难辨认所致,但是糖环端基H_1的信号,常在较低场出现,而且容易确认,本文报道酰基化位移对端基H_1的影响。     

肽6A抑制血管紧张素转换酶

以肽6A灌流离体大鼠主动脉条,发现肽6A呈剂量依赖性抑制组织血管紧张素Ⅱ的合成和释放。肽6A和大鼠血浆体外孵育,明显地抑制血管紧张素转换酶(ACE)的活性。结果表明,肽6A具有ACE抑制作用。