雷尼酸锶药效学与药动学的研究进展

目的:综述雷尼酸锶药效学与药动学的研究进展概况。方法:对雷尼酸锶的药效学与药动学性质进行综合、分析和归纳。结果:雷尼酸锶具有刺激骨形成、抑制骨重吸收的双重作用,口服2g以后,锶的绝对生物利用度为27%,雷尼酸为2.5%;锶主要分布在骨组织上,与血浆蛋白结合率低;锶主要通过肾与胃肠道排泄。结论:雷尼酸锶主要用于治疗绝经妇女骨质疏松,减小骨折风险,有望成为治疗骨质疏松的新一代高效药物。     

冠心苏合丸中桂皮酸的大鼠小肠吸收动力学

目的 研究冠心苏合丸中桂皮酸在大鼠小肠的吸收情况.方法 采用大鼠在体小肠回流实验,采用HPLC法测定小肠循环液中的桂皮酸及酚红,依据药物在小肠内的剩余量来确定药物的吸收.结果 高、中、低浓度的冠心苏合丸肠循环液中,桂皮酸在空回肠的吸收速率常数分别为3.680、3.740、3.795 h-1.结论 冠心苏合丸循环液的浓度对桂皮酸的Ka无影响,桂皮酸在小肠内吸收较好,吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

荧光猝灭法研究α1受体拮抗剂与牛血清白蛋白的相互作用

目的 研究这α1受体拮抗剂(盐酸特拉唑嗪、盐酸哌唑嗪、盐酸阿夫唑嗪)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及机制.方法 用荧光猝灭反应和Fǒrster非辐射能量转移机制.结果 α1受体拮抗剂与BSA间的猝灭过程是静态猝灭过程;求得25°C时与BSA间的结合常数KA分别为1.8×104、2.0×104、2.5×104L·mol-1;结合位点数n分别为1.29、1.14、1.32;结合距离r分别为4.91、4.69、4.71 nm;能量转移效率分别为0.058、0.078、0.085.结论 α1受体拮抗剂与BSA间的主要结合力为静电作用力,与蛋白结合作用机制相似.     

改性中空纤维-离心超滤-HPLC法测定吲哚美辛凝胶含量

目的：研究中空纤维的改性处理方法以消除超滤膜对吲哚美辛的吸附问题，建立准确、简单的样品前处理方法以去除凝胶剂中的高分子辅料，进而对主药含量进行测定。方法：采用3种表面活性剂对PVDF-HF进行改性处理后，取1 g凝胶样品经25 mL甲醇溶解后，转移至表面活性剂改性处理的中空纤维离心装置（HFCF-UF）中，4 000 r·min^-1离心10 min，腔内滤液经稀释后直接进HPLC分析。结果：采用2%吐温-80处理的聚偏氟乙烯中空纤维膜对样品进行超滤处理后，对吲哚美辛消除了膜对药物的非特异性吸附（NSB）且有效去除了高分子凝胶辅料的干扰。吲哚美辛在5.05~30.3 μg·mL^-1范围内线性关系良好，平均回收率为99.6%，RSD小于1.5%。结论：所建立的方法简便、快速，定量准确，可用于吲哚美辛凝胶的含量测定。     

高效液相色谱-荧光检测法测定大鼠生物样品中阿德福韦

目的:建立生物样品中阿德福韦的反相高效液相色谱分析方法。方法:生物样品经沉淀蛋白处理后进行衍生化反应,用Intersil C8反相柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-10 mmol·L-1磷酸盐缓冲液(2 mmol·L-1氢氧化四丁基铵,氢氧化钠溶液调节pH为7.0)(10:90)为流动相,流速1.5 mL·min～1,荧光检测波长为λex309 nm和)λem425 nm。结果:测定血药浓度的线性范围为0.020-7.9 μg·mL-1(r=0.9993),最低检测限为5 μg·L～1。方法回收率为95.1％-99.0％。结论:本法准确,灵敏度高,重复性好,为阿德福韦酯的临床前及临床药代动力学研究提供了方法学基础。     

离子液体顶空微萃取-气相色谱/质谱法研究细辛挥发油中的化学成分

目的建立了以离子液体为萃取溶剂的顶空微萃取-气相色谱-质谱联用的方法鉴定细辛药材中挥发油的成分,为细辛的临床合理用药提供依据。方法以离子液体为萃取溶剂,中空纤维为溶剂载体,水浴85℃顶空回流提取2h,之后将中空纤维置于甲醇中超声解吸附,利用溶剂间的熔点差异,在0℃环境下离子液体凝固成固态后,取液态的甲醇溶液进样分析。结果在本文所提供的条件下,共鉴定出细辛挥发油中31种挥发性化合物。结论实验方法简单、准确,提取效率高,可用于细辛挥发油中的成分的快速鉴定,并且为进一步合理开发利用细辛药材提供有效的科学依据。     

EDTA络合提取-GFAAS法测定藿香正气丸中的铝离子残留

建立了免消化处理的乙二胺四乙酸二钠(EDTA)络合提取,结合GFAAS法测定藿香正气丸中的铝离子残留.对样品前处理方法进行了系统研究,采用EDTA对样品中铝离子进行络合提取,对萃取溶剂pH,浓度,体积,微波萃取温度,时间,石墨炉升温程序进行了优化考察,并与微波消解法测定结果比较.结果表明,0.1g样品加入0.05 mol·L-1 EDTA溶液20 mL(PH 3.5),以150℃微波萃取10 min,进一步在257.4 nm检测波长及优化的石墨炉升温程序下进行GFAAS的测定.方法的检测限为2.37 μg·L-1,定量限为7.89 μg·L-1,精密度RSD小于2.3％,平均回收率为96.9％～ 101％.该法简单、快速、准确,可用于快速检测中成药中的铝离子残留.     

双膦酸盐类药物中4种有机溶剂的顶空毛细管气相色谱法测定

以离子液体([Emim][BF4])为顶空溶剂,建立了顶空毛细管气相色谱法测定双膦酸盐类药物中甲醇、乙醇、丙酮和氯苯的残留量.采用DB-624色谱柱,FID榆测器,顶空平衡温度120℃,平衡时间20 min.4种有机溶剂的回收率为97.1%～100.3%,RSD均小于3.0%.检测限分别为0.15、0.06、0.06和0.007μg,/ml.     

二氢吡啶类药物与牛血清白蛋白相互作用的研究

目的研究二氢吡啶类药物(DHP)（包括硝苯地平、尼群地平、尼卡地平、尼莫地平、非洛地平）与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制。方法采用荧光法和紫外光谱法。结果分别求出DHP与BSA间的结合距离、能量转移效率等相互作用参数。结论DHP在体内与蛋白结合后,白蛋白仅起运载工具的作用将之运输到受体作用部位。