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目的:研究环磷酰胺衍生物SLXM-2对小鼠脑瘤B22的抗肿瘤作用及对小鼠免疫系统的影响,并探讨其抑瘤作用的分子机制。方法:采用小鼠脑瘤B22移植性肿瘤模型评价SLXM-2的抑瘤作用,测定免疫器官的脏器指数和白细胞数量;通过Western Blot检测SLXM-2对细胞周期相关蛋白表达的影响。结果:20,40 mg.kg-1 SLXM-2对小鼠脑瘤B22的抑瘤率分别为11.5%和53.9%;与阴性对照组相比,SLXM-2对小鼠免疫器官的脏器指数及白细胞数量无明显影响,可上调p53,p21,CDK7,Wee1,p-Cdc2(Tyr15),p-Cdc2(Thr 161)和CyclinB1等蛋白表达,下调CyclinE的表达,Cdc2,CDK2和Cdc25C表达水平变化不明显。结论:SLXM-2对小鼠脑瘤B22的生长有一定抑制作用,对小鼠免疫器官指数和白细胞数量没有影响;SLXM-2的抗肿瘤机制与调节p53,p21,Wee1,p-Cdc2(Tyr15)和CyclinE等蛋白表达有关。 相似文献
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化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用。但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。实验结果证实,YSY-01A能够显著抑制大肠腺癌细胞HT-29的增殖(P<0.05),且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够把HT-29细胞阻滞在G2/M转换点上,显著地上调cyclinB1,Wee1,p-cdc2(Tyr15)及p53,p21,p27蛋白的表达(P<0.05)。当YSY-01A浓度高于0.5μM时,HT-29会显示出典型的细胞毒症状,差异具有显著性(P<0.05);而本文用于机制研究的药物浓度均低于此值。总之,YSY-01A对HT-29细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M转换点阻滞有关。 相似文献
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作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续, 本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10, 11和13)。通过体内抗肿瘤活性试验, 其构效关系表明: 1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大2)不同类型的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异 3) 选择合适的季铵盐部分, 化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有抗肿瘤活性。此研究结果将有助于进一步设计和改造各种氮芥类抗肿瘤药物。 相似文献
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抗肿瘤药物阿那曲唑的合成方法改进 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 改进抗肿瘤药物阿那曲唑的合成工艺。方法以1,3,5—三甲苯为起始原料,经过两步溴化、氰化、甲基化和N—烷基化5步反应合成阿那曲唑,在第二步和最后一步反应中使用相转移催化方法。结果 成功地合成阿那曲唑,总收率为28%。结论 改进后的合成方法反应时间明显缩短,操作方法大大简化,所有原料均国产化,更适合于工业化生产。 相似文献
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化合物YSY-01A是一种新型蛋白酶体抑制剂,前期研究已初步证实其具有显著的抗肿瘤作用,但是该化合物对人胃癌细胞的作用及相关机制研究尚不明确。本实验旨在评价化合物YSY-01A对人胃癌细胞MGC-803的体外和体内作用,并探讨可能的分子机制。体外研究表明,化合物YSY-01A对人胃癌细胞MGC-803具有显著的增殖抑制作用?体内研究表明,化合物YSY-01A单用及与5-FU联用时均可以显著地抑制裸鼠MGC-803异种移植瘤的生长,并且化合物YSY-01A与5-FU具有协同作用。分子机制研究证实,YSY-01A可以显著地抑制TNF-α和IFN诱导的NF-κB核转位,显著地下调IKK-β、IL-1β、iNOS蛋白的表达和上调COX-2蛋白的表达。综上所述,化合物YSY-01A具有较好的抗肿瘤作用,其机制与NF-κB通路相关蛋白有关。 相似文献
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在前期研究中,YSY-01A通过抑制蛋白酶体活性,对多种肿瘤细胞表现出增殖抑制作用。但是,YSY-01A对于与蛋白酶体途径有着密切联系的自噬系统的影响目前还不清楚。本文研究目的是探讨YsY-01A对自噬的影响与分子机制。研究结果表明,YSY-01A能够显著抑制PC-3M细胞的增殖(P〈0.001,IC50=287 nM,48h),并且该抑制作用具有时间依赖性与浓度依赖性。YSY-01A(400nM)能够在短时间内诱导PC.3M细胞自噬,12h后自噬活动步入末期。分子实验结果表明,YSY-01A能够明显促进P53蛋白的磷酸化、抑制mTOR的活化,上调Beclin-1与LC3的表达。而在抑制自噬后,可增加JPC-3M细胞对YSY.01A的敏感性。总之,YSY-01A可抑Nec-3M细胞增殖,并能够诱导PC-3M细胞自噬,自噬在12h后步入末期,抑制自噬后,可增强YSY-01A对PC-3M细胞的增殖抑制作用。 相似文献