半合成蒽环类抗癌抗生素的筛选研究

在发展新的半合成蒽环类抗癌抗生素的研制过程中,试用了新近在四川省肿瘤研究所建立的“人体肿瘤材料筛选系统”(HTMSS,Human Tumor Materials Sereening System)——包括人DNA,人癌细胞,人体肿瘤组织三级筛选:1.体外HDI系统(Human DNA Interaction System.):首先从分子水平上提供抗癌筛选信息,快速考察新衍生物与人癌细胞DNA的作用效应及模式,与已知抗癌药物相比较。2.细胞培养试验,运用细胞集落形成能力试验(ColonyFormation Assay,CFA),大分子物质合成试验(Macromolecular Synthesis),DNA转化试验(DNA Transfer Method),骨髓细胞毒性试验,细胞免疫功能试验等方法,从     

新抗生素异丁基哌嗪力复霉素临床前药理试验

异丁基哌嗪力复霉素(R-76-1)由四川抗菌素工业研究所1976年初步试制成功,1977年后又与四川长征制药厂、无锡制药一厂共同协作深入进行工艺研究和扩大试验,提供科研所需样品。本文报导R-76-1的临床前药理试验,为过渡临床试用提供参考资料。 试验材料 R-76-1系四川抗菌素工业研究所等单位制备、棕红色粉末、(理化性质从略)实验对照品利福平(RfP)亦系该所制备。     

溴莫普林与甲氧苄啶体内抗菌作用比较

试验用昆明种小鼠腹腔感染致死量的临床分离菌株,再给予溴莫普林(BDP)与甲氧苄啶(TMP)口服及皮下给药,分别求其ED50。试验结果表明口服BDP及TMP对感染金葡菌95191的ED50分别为31．6与62．0mg/kg,皮下注射分别为9．4与17．3mg/kg;对感染大肠杆菌小鼠BDP与'MP的ED50口服分别为25．2与63．0mg/kg,与下注射为16．0与59．1mg/kg;对感染嗜血流感杆菌9501的ED50,口服分别为9．2与83．0mg/kg;皮下注射则分别为7．5与28．4mg/kg;对感染肺炎链球菌9511的口服ED50分别为50．4与101．1mg/kg。结果表明BDP口服体内抗菌作用比TMP强,对嗜血流感杆菌要强9倍,对其它细菌要强2倍左右(p值均小于0．05～0．01)。BDP皮下给药的抗菌作用要强于口服。     

人参茎叶总皂苷对衰老皮肤胶原纤维和弹力纤维的保护作用

目的:观察人参茎叶总皂苷口服对衰老皮肤弹力纤维和胶原纤维的作用。方法:小鼠颈背部皮下每日注射D-半乳糖(1000 mg.kg-1)造成衰老模型,同时灌胃50 mg.kg-1和100 mg.kg-1的人参茎叶总皂苷,42天后处死,10%甲醛固定。观察衰老皮肤胶原纤维和弹力纤维的改变。结果:50 mg.kg-1和100 mg.kg-1人参茎叶总皂苷使衰老小鼠皮肤中胶原纤维和弹力纤维的含量增加,100 mg.kg-1人参茎叶总皂苷作用更显著。结论:50 mg.kg-1和100 mg.kg-1人参茎叶总皂苷均对衰老皮肤的胶原纤维和弹力纤维有保护作用。     

愈麻沙芬的药理研究

愈麻沙芬在36.26mg/kg时,对小白鼠气管的酚红排泌有明显促进作用,对蛙纤毛运动有一定的促进作用。对小鼠有明显镇咳作用,使咳嗽潜伏期明显延长。在72.5mg/kg即可抑制醋酸诱发的毛细血管通透性增加,也能显著抑制角又菜胶所引起的大鼠足肿胀,对兔耳血管有收缩作用。实验还表明该药能使组胺对豚鼠鼻粘膜致敏的反应减轻、抓鼻次数和喷嚏次数减少。表明该药是一个具有镇咳、祛痰,减轻鼻塞作用的抗感冒药。     

人参茎叶总皂苷对衰老小鼠的作用研究

目的 :观察人参茎叶总皂甙口服对皮肤的抗衰老作用。方法 :小鼠颈背部皮下每日注射D 半乳糖 ( 1 0 0 0mg/kg)造成衰老模型 ,同时灌胃 5 0mg/kg .d 1和 1 0 0mg/kg .d 1的人参茎叶总皂甙 ,42天后 ,测定全血中的过氧化氢酶 (CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH Px)活力 ;测定皮肤组织匀浆中的羟脯氨酸、超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛 (MDA)含量。结果 :1 0 0mg/kg .d 1人参茎叶总皂甙使衰老小鼠全血中CAT和GSH Px活力显著升高 ,皮肤组织匀浆中SOD活力显著升高 ,MDA含量降低 ;5 0mg/kg .d 1和 1 0 0mg/kg .d 1人参茎叶总皂甙均使衰老小鼠皮肤组织中羟脯氨酸含量升高 ,且与衰老模型组比较有显著性差异。结论 :人参茎叶总皂甙口服对D 半乳糖致诱导的小鼠皮肤衰老具有抗衰老作用     

萘丁美酮的依赖性研究

一、直接法:1.小鼠跳跃试验:按Leong way法测定小鼠跳跃的戒断症状。结果表明吗啡组小鼠停药后出现明显突发性的戒断症状。而萘丁美酮高、低剂量组和生理盐水组则无戒断症,2.小鼠竖尾试验:结果表明吗啡组动物在每次给药后,不停走动与竖尾,可达2小时左右;而萘丁美酮的高低剂量组与生理盐水组,用药后动物活动如     

萘丁美酮的药物依赖性研究

萘丁美酮是一个新型解热镇痛药,疗效高,毒性低。本文报导了萘丁美酮的药物依赖性研究结果。直接法表明萘丁美酮高、低剂量组都未发生跳跃戒断症状。长期用药后也未见竖尾症状,注射纳络酮也不出现兴奋现象。萘丁美酮也不能代替吗啡去除戒断状状。说明萘丁美酮对实验动物无药物依赖性。     

Xlk的主要药效学及其在小鼠体内时间的药理学研究

目的 研究xlk的主要药效学及其对小鼠的急性毒性、药效学的昼夜节律性。方法 用热板法、扭体法了解xlk的镇痛作用强度及小鼠在08：00、12：00、16：00、20：00、24：00灌胃xlk后，观察其急性死亡率，对热板刺激的反应的变化。结果 xlk对小鼠的急性毒性有明显的昼夜节律，毒性作用的峰值在暗中期；xlk的镇痛作用明确且存在昼夜节律性差异，作用峰值在天明前期。结论 xlk有良好的镇痛作用，其急性毒性和镇痛作用均存在昼夜节律性。     

XK的镇痛作用及急性毒性的时间药理学研究

目的研究XK对小鼠的急性毒性、药效学及药动学的昼夜节律性。方法小鼠分别在0400、0800、1200、1600、2000和2400灌胃XK后,观察其急性死亡率,用热板法、扭体法了解XK镇痛作用的时间变化,同时用高效液相色谱法测定不同时间点的血药浓度。结果XK对小鼠的急性毒性呈明显的昼夜节律,毒性作用的峰值在明中期;镇痛作用存在昼夜节律性差异,但作用峰值在明中后期,这恰是血药浓度的达峰时间。结论XK有良好的镇痛作用,其急性毒性和镇痛作用均呈现昼夜节律性,急性毒性与血药浓度的昼夜节律性有关。