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目的采用高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS/MS)研究普罗布考片的人体药物代谢动力学变化规律。方法 2010年10月-11月,24例健康男性受试者单次口服普罗布考片0.5 g,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点血浆中普罗布考的经时血药浓度,采用DAS 2.0软件进行药动学参数计算。结果受试者单次口服普罗布考片,达峰时间为(11.50±6.66)h,峰浓度为(2 894.72±1 320.53)ng/mL,药-时曲线下面积(AUC)0-t为(238 876.96±131 873.67)ng/mL.h,AUC0-∞为(259 989.08±146 112.88)ng/mL.h,半衰期为(278.52±164.72)h。结论普罗布考片体内过程符合二室模型,单次口服具有较好的安全性。 相似文献
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抗菌药物广泛地应用于临床各个科室,常常与多种药物联合应用而产生药物相互作用。肝微粒体细胞色素P450是药物代谢最重要的酶系之一,药物作用影响其活性是发生药物相互作用的重要分子机制。了解抗菌药物与细胞色素P450的相关关系,有助于明确药物相互作用的分子基础,有助于指导临床合理联合用药,保障临床治疗更加安全有效。现就抗菌药物与细胞色素P450的相关研究作一综述。 相似文献
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目的采用高效液相色谱-质谱联用法研究盐酸多奈哌齐口腔崩解片的人体药物代谢动力学,并评价其生物等效性。方法 2009年9月-11月对22例健康男性受试志愿者单次交叉口服盐酸多奈哌齐口腔崩解片(试验制剂)和盐酸多奈哌齐普通片(参比制剂),测定给药后不同时间点血浆中多奈哌齐经时血药浓度,采用DAS 2.0软件进行药物代谢动力学参数计算和生物等效性评价。结果受试者单次口服试验制剂与参比制剂后,达峰时间分别为(2.95±1.16)、(3.19±0.98)h,峰浓度分别为(9.98±2.93)、(9.13±2.05)ng/mL,药时曲线下面积(0-t)分别为(470.76±142.64)、(446.57±137.30)ng/mL.h;药时曲线下面积(0-∞)分别为(517.74±169.79)、(489.47±162.13)ng/mL.h。试验制剂与参比制剂的生物等效性结果为104.7%,其90%置信区间为(98.4%,111.4%)。结论盐酸多奈哌齐口腔崩解片与普通片生物等效。 相似文献
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目的评价单次和多次给予健康受试者人参次苷H滴丸的安全性和耐受性。方法单中心、开放、随机、无对照试验设计,按剂量递增原则,逐组进行单次和多次给药研究。单次给药7个剂量组共纳入38例受试者,多次给药3个剂量组共纳入18例受试者。给药前后进行一般情况、实验室检查,并记录不良反应发生情况。结果 56例全部完成试验。药物不良反应发生情况:单次给药口腔溃疡1例,心悸2例,轻度腹部不适及腹泻1例。多次给药有眼干、口干等,偶有鼻衄、腹部不适等,均为现轻度。全部均轻微、短暂,且无明显剂量相关性。结论人参次苷H滴丸最大耐受剂量,单次给药为54粒;多次给药为每日2次,每次15粒,连续14 d是安全且可以耐受的。 相似文献
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目的研究健康受试者口服盐酸度洛西汀肠溶片后的体内药物代谢动力学特征。方法 20名健康受试者,男女各半,单次和多次口服盐酸度洛西汀肠溶片,进行药动学实验;采用LC-MS/MS法测定血浆中盐酸度洛西汀浓度,DAS 2.0进行药动学模型拟合和参数计算,SPSS 17.0软件进行统计分析。结果盐酸度洛西汀肠溶片的体内药动学符合一室开放模型,低、中、高剂量单次给药的主要药动学参数:实测值计算的平均Cmax分别为13.85±7.37、29.86±13.87、44.47±21.80μg·L-1,Tmax分别为7.60±3.47、6.80±1.40、6.80±1.40 h,统计矩计算的平均t1/2分别为13.93±6.88、11.57±2.34、12.19±1.73 h,AUC0-t分别为268.15±204.6、531.02±385.13、843.53±634.50μg·L-1·h-1;连续给药的主要药动学参数Cmax、Cmin、Cav分别为47.37±23.59、19.47±10.55、33.09±17.11μg·L-1,Tmax、t1/2分别为6.57±1.59、13.90±2.80 h,AUC0-t为1.13±0.68 mg·L-1·h-1。结论 20~60 mg盐酸度洛西汀肠溶片呈线性动力学特点,主要药物代谢动力学参数无性别差异,多次给药后体内无明显蓄积作用。 相似文献
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随氟喹诺酮类抗菌药物广泛应用于临床 ,细菌耐药性日趋严重 ,临床分离致病菌时有耐药株出现 ,其中以铜绿假单胞菌 ,MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 )、MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌 )最为常见〔1〕。DNA旋转酶的变异使氟喹诺酮类之间的交叉耐药已较为普遍。Sitafloxacin (DU— 6859a)是一种新型口服氟喹诺酮类抗菌药物 ,其化学结构 (见图 1 )中因含一个顺式 (1R ,2S)氟环丙胺基团 ,而具有良好药代动力学特性 ,并可减轻不良反应 ,其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强〔2〕。它不仅明显增强了对革兰阳性菌的… 相似文献
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目的 研究健康受试者接受单次和多次给予注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(10∶1)后的药代动力学特征,以指导制定合理的临床给药方案.方法 采用输液泵恒速静滴30 min给药,分别于给药前和开始给药后10、20、30、45 min和1、1.25、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采集静脉血4 mL.采用液相色谱-质谱/质谱法测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸浓度,经DAS 2.0.1软件药代动力学程序处理,得主要药代动力学参数.结果 阿莫西林和克拉维酸的体内过程均符合权重系数为1/cc的三室模型或二室模型.为避免房室模型拟合所致偏倚,本研究采用非房室模型统计矩参数,单次静滴注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(10∶1)0.55、1.1、2.2g后,峰浓度、药时曲线下面积、消除半衰期和清除率等药代参数提示阿莫西林和克拉维酸均具有线性动力学特征.受试者接受单次和多次给药后,阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数接近,且第7~13次给药前的谷浓度均低于最低检测限,表明每次给药前,前一次给药已基本清除,多次给药后无蓄积.结论 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(10∶1)具有线性动力学特征,1.1g,Q8 h给药能满足临床治疗需要. 相似文献
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目的评价国产甲磺酸帕珠沙星注射液治疗急性细菌性感染的临床疗效与安全性。方法采用单盲、平行、随机对照、多中心试验设计,本研究共纳入250例急性呼吸道和泌尿道中重度细菌性感染患者,帕珠沙星组和左氧氟沙星组(对照组)分别为123例和127例,帕珠沙星每次静滴300mg,左氧氟沙星每次静滴200mg,两药均每日用药2次,疗程7~10d。结果实验中患者共退出13例,进行PPS分析帕珠沙星组115例,左氧氟沙星组122例。帕珠沙星组的细菌培养阳性率为72.17%,较左氧氟沙星组56.56%高(P=0.0147)。疗程结束时帕珠沙星组与左氧氟沙星组的总痊愈率和总有效率分别为61.74%与59.84%和87.83%与88.52%,治疗呼吸系统感染的痊愈率和有效率分别为51.72%与52.38%和82.76%与93.65%,治疗泌尿系统感染的痊愈率和有效率分别为71.93%与67.80%和92.98%与83.05%,细菌阴转率和清除率均分别为95.18%与95.65%,不良反应发生率分别为20.33%和19.69%,以上结果两组比较差异均无统计学意义。两药的不良反应均主要表现为恶心、腹泻、头晕、失眠、局部刺激及血清转氨酶增高等。MIC结果显示帕珠沙星对大多数临床常见革兰阳性、革兰阴性菌均表现出良好的抗菌活性,但对肺炎链球菌、肠球菌和部分假单胞菌属及耐药大肠埃希菌的抗菌活性较差。结论国产甲磺酸帕珠沙星注射液抗菌谱广、抗菌活性强,与左氧氟沙星注射液疗效相当,安全性较好,适于作为中度及中偏重度急性细菌性感染的治疗用药。 相似文献
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目的:评价国产与进口环孢素胶囊的生物等效性。方法:采用随机交叉自身对照试验设计,19名健康男性志愿受试者先后单剂口服国产与进口环孢素胶囊300 mg,用HPLC法测定全血中环孢素A的浓度,以DAS1.0生物等效性评价程序处理经时血药浓度数据。结果:国产与进口环孢素A的AUC0-t分别为9045.86±1119.30μg·h·L-1和8532.17±1140.83μg·h·L-1;AUC0-∞分别为10249.03±1607.78μg·h·L-1和9373.26±1742.89μg·h·L-1;Cmax分别为1692.69±330.06μg.L-1和1645.88±292.37μg.L-1;Tmax分别为1.45±0.50h和1.33±0.43h;T1/2分别为22.20±7.81h和19.43±4.19h。以进口制剂为参比,国产环孢素胶囊的相对生物利用度为108.42±20.20%。等效性检验显示两制剂生物等效。结论:国产与进口环孢素胶囊在健康人体具有生物等效性。 相似文献