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喜树碱类抗癌物质对拓朴异构酶Ⅰ的作用研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
喜树碱(CPT)是从植物喜树中分离到的一种生物碱,其化学结构见图1,临床试用发现毒副作用较大,限制了它的应用。近年来由于对其专一作用于拓朴异构酶Ⅰ(Topo-Ⅰ)机制的深入研究,以及合成了一系列具有比喜树碱更强的抗癌活性衍生物和同类物,人们对其进一步发展又引起极大的兴趣。本文就喜树碱及其衍生物研究的最新进展包括作用机制、耐药性和构效关系作扼要介绍。 相似文献
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由于近代数学、物理、化学等基础科学及其边缘学科的迅速发展与相互渗透以及电子、光学等新技术的大量应用,生物学的面貌在近廿年来呈现显著的更新。例如对基因复制和调节机理、遗传信息的储存与传递、密码 相似文献
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1984年6月10日~12日在米兰举行的Epi-rubicin讨论(epi-DX)讨论会,上海第一医学院肿瘤医院俞鲁谊院长参加了会议。1984年7月31日~8月3日在伦敦举行的第九届国际药理学大会,我参加了会议,会后访问了10多个英国的癌症研究机构,现将抗癌药物研究的新动向简要介绍如下。在 相似文献
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27.
裸小鼠因胸腺先天发育不良、T细胞免疫功能缺损而成为移植人体肿瘤的理想动物模型。近年发现,裸小鼠内源性C型病毒有侵染异种移植瘤的情况,其结果有可能改变移植瘤的生物学特性,使肿瘤生化、免疫研究复杂化。对于此类病毒的活化机制及其生物危害业已引起肿瘤工作者的重视。自1981年以来,本文作者在开展裸小鼠繁殖研究和建立异种移植瘤模型的过程中,对裸小鼠内源性C型病毒的显现特点及其侵染异种移植瘤的现象进行了比较系统的电镜观察,现将结果报告如下: 材料和方法实验所用的二个品系裸小鼠分别引自日本国和美国BALB/CA/JCL(nu/nu,un/+)及Swiss-DF(nu/ 相似文献
28.
本文报导了18个氯丙嗪裂环类似物的神经药理作用。試驗結果表明:按(Ⅰ)所示虛线剖裂吩噻嗪(即苯噻嗪,phenothiazine)环系后,它們的鎮靜鎮定作用消失,抗組織胺作用明显減弱,局部麻醉作用有所增强。其中N-(β-对-氯苯硫乙基)N-(β-哌啶基丙酰基)-苯胺盐酸盐(NM-568)的局部麻醉效能更为明显,用多种方法与沙夫卡因和普魯卡因比較試驗,获得它們的局部麻醉效价比例如下:(1)家兔角膜試驗:NM-568的表面麻醉效力約接近沙夫卡因,較普魯卡因强1060倍。(2)豚鼠皮內丘样試驗:普魯卡因的效价为1;NM-568,27.5;沙夫卡因,22。(3)小白鼠坐骨神經传导阻滞試驗:如以普魯卡因的效价为1;NM-568,16;沙夫卡因,39.(4)蟾蜍脊髓麻醉:普魯卡因的效价为1;NM-568,9;沙夫卡因,8。对小白鼠的急性毒性,NM-568較沙夫卡因約小1倍,比普魯卡因約大3倍;它对家兔皮內注射和角膜的刺激作用較普魯卡因和沙夫卡因大。氯丙嗪按上列方式裂环后,发現N-(β-对-氯苯硫乙基)N-(γ-嗎啉基)-苯胺盐酸盐(NM-572),N-(β-对-氯苯硫乙基)N-(γ-哌啶基丙基)-苯胺盐酸盐(NM-578)在較大剂量时有抗电休克作用,但作用持續时间仅2小时。 相似文献
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原癌基因Ras信号系统研究的一些新进展 总被引:3,自引:0,他引:3
Ras信号系统以p21Ras为中心,接受其上游信号分子PDGF等生长因子受体传递的生长与分化信号,引起细胞内多种生理和生化变化,其下游信号分子GAP,NF_1产物等通过促进GTPase功能下调生长因子引起的细胞反应,GNRP解除p21Ras与GDP的结合,而使p21Ras具有对外界信号重新发生反应的能力.这一系列信号分子之间的协调作用,以维持细胞的正常生长和繁殖. 相似文献
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乙双吗啉(Bimolane,AT-1727)是我所研制的新药。临床上用于治疗银屑病和眼葡萄膜炎。动物实验观察到它有抑制肿瘤生长的作用。临床上也已试用于治疗恶性肿瘤。但其作用机理还不太清楚。本文应用显微缩时电影和电子显微镜观察此药对体外培养的B_(16)黑色素瘤细胞的作用。方法和材料乙双吗啉由本所合成室提供,白色粉剂,用少量DMSO溶解,无菌生理盐水稀释,置4℃冰箱避光保存。 B_(16)黑色素瘤细胞由日本引进原代瘤源,经体内外交叉传代10次以上获肺100%高转移株,以1×10~5/ml细胞数接种于玻璃培养瓶中,含10%小牛血清,100 IU/ml青霉素,100μg/ml链霉素的RPMI-1640 相似文献