奥沙普秦凝胶剂的体外渗透性及药效学

目的:研究奥沙普秦凝胶剂体外经皮渗透性及体外释药情况,观察其抗炎镇痛作用。方法:采用Franz扩散池,进行奥沙普秦凝胶剂体外渗透性和释放度实验。采用角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀、大鼠棉球肉芽肿、醋酸扭体法和甲醛致痛法模型,观察奥沙普秦凝胶剂的抗炎、镇痛作用,同时考察了奥沙普秦凝胶剂皮肤用药的急性毒性、致敏性和刺激性。结果:奥沙普秦凝胶剂对角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀和大鼠棉球肉芽肿均有明显的抑制作用,对醋酸、甲醛所致小鼠炎症性疼痛有明显抑制作用。急性毒性、致敏性和刺激性实验结果表明奥沙普秦凝胶剂皮肤用药无明显的毒性、致敏性及刺激性。结论:皮肤是奥沙普秦凝胶剂透皮吸收的主要屏障。奥沙普秦凝胶剂具有抗炎镇痛作用,无明显的不良反应。     

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片，考察其体外释放度，并对药物的释放机制进行初步研究。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片，考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响。结果：HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响；填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响；篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响。阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non—Fickian)机制，即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果，其中扩散机制起主要支配作用。结论：用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。     

薢瓜方治疗痛风性关节炎的临床疗效研究

目的:观察薢瓜方治疗痛风的临床疗效.方法:将180例急性痛风性关节炎患者按2:1比例随机分为两组,治疗组(120例)采用薢瓜方治疗,对照组(60例)单纯使用西药治疗,观察治疗前后血尿酸的变化及临床疗效.结果:血尿酸变化治疗组与对照组相比,具有统计学差异(P＜0.05);总有效率治疗组为95.8%,对照组为93.3%,两组间疗效无统计学差异(P＞0.05);治疗组患者用药期间未见明显不良反应.结论:薢瓜方治疗痛风性关节炎疗效确切,且无明显不良反应.     

紫外分光光度法测定加替沙星眼凝胶中加替沙星的含量

目的:建立加替沙星眼凝胶中加替沙星的含量测定方法.方法:采用紫外分光光度法测定,测定波长292 nm.结果:加替沙星在2.4～6.4μg·ml-1浓度范围内呈良好的线性关系,平均回收率99.77%,RSD 0.22%.结论:本法操作快速简便,结果准确,适用于加替沙星眼凝胶制剂半成品含量的快速测定.     

家犬单剂量和多剂量口服阿昔莫司缓释制剂的药代动力学和生物等效性研究

目的研究阿昔莫司缓释片在家犬体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性。方法测定6只家犬单剂量和多剂量口服缓释片和普通胶囊后的血药浓度。结果阿昔莫司的药-时曲线符合非隔室模型。单剂量给药后，缓释片和普通胶囊的AUC分别为(158±30)和(147±37) μg·h·mL^-1；T_max分别为(4.3±0.8)和(2.6±1.3) h；C_max分别为(29±6)和(42±10) μg·mL^-1；T_1/2分别为(2.3±0.7)和(1.60±0.10) h；MRT分别为(6.0±0.8)和(3.9±0.7) h；F_r为(108±16)%。多剂量给药后，缓释片和普通胶囊的AUC分别为(209±23)和(195±26) μg·h·mL^-1；T_max分别为(6.3±0.8)和(3.4±1.5) h；C_max分别为(27±4)和(36±5) μg·mL^-1；Cmin分别为(2.2±1.0)和(0.20±0.20) μg·mL^-1；C_av分别为(8.7±1.0)和(8.1±1.1) μg·mL^-1；FI分别为(293±73)%和(448±91)%；F_r为(114±19)%。结论单剂量实验的双单侧检验结果表明：缓释片和普通胶囊生物等效；缓释片具有良好的缓释效果。多剂量实验结果表明：缓释片和普通胶囊生物等效；缓释片的波动系数优于普通胶囊。     

依诺沙星角膜透过性的研究

目的:研究依诺沙星(ENX)的角膜透过性,为其处方设计提供理论基础.方法:采用体外扩散实验考察在多种渗透促进剂条件下ENX的离体兔眼角膜透过性.结果:1%的泊洛沙姆F68和2%羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)分别使ENX的表观渗透系数增加1.65和2.05倍,与对照组呈现显著性差异(P<0.01),而0.5%乙二胺四乙酸二钠(EDTA)与0.05%月桂氮(艹卓)酮(Azone)未能显著增大ENX的表观渗透系数(P>0.05);所有渗透促进剂均未显著改变ENX透过角膜的滞后时间;0.05% Azone和1% F68对眼组织具有刺激性.结论:2% HP-β-CD能够显著增加ENX的表观渗透系数,且对角膜无明显刺激性.     

加替沙星凝胶滴耳剂的质量控制和稳定性研究

目的:探讨加替沙星凝胶滴耳剂质量控制和稳定性.方法:建立含量测定的紫外分光光度法,考察制剂的性状、pH值和稳定性.结果:最大吸收波长为292 nm,在该波长处,回归方程A=0.087 6C 8×10-4,r=0.999 9(n=5);pH值为5.7,制剂稳定,含量测定不受基质的干扰,平均回收率为100.15%,RSD为0.27%(n=5).结论:该制剂稳定性好,含量测定的方法可靠.     

左氧氟沙星注射液与常用药物的配伍变化

左氧氟沙星为高效和广谱第3代喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星的左旋体,临床应用广泛,适用于各种感染性疾病的治疗.左氧氟沙星注射剂有4种形式:单组分水合物、盐酸盐、乳酸盐和甲磺酸盐.本文综述近年来采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星注射液与43种常用药物的配伍后外观、pH值、含量等变化,为临床左氧氟沙星注射液的合理应用提供参考.     

氟罗沙星治疗细菌性感染的药物经济学研究

目的:评价氟罗沙星和氧氟沙星治疗细菌性感染的经济性.方法:治疗组患者35例,使用氟罗沙星0.3 g,静脉滴注,1次/d共10.5 d;对照组患者32例,使用氧氟沙星0.3 g,静脉滴注,2次/d,共10.5 d.运用药物经济学的成本-效果分析方法进行评价.结果:2种方案的成本-效果比(C/E)分别为22.87,20.43,效果(以有效率表示)分别为91%,84%(P＞0.05).结论:氧氟沙星经济性最佳,氟罗沙星市场价格太贵,建议厂商重新考虑市场的药品定价策略.     

经皮给药治疗小儿腹泻疗效观察

小儿腹泻是一组由多病原、多因素引起的以大便次数增多和大便性状改变为特点的消化道综合征，是我国婴幼儿最常见的一疾病之一。严重威胁着儿童的健康及生长发育。以往多采用口服药物和输液治疗，不容易被小儿接受，我科自2003年开始使用经皮给药治疗仪，治疗小儿腹泻64例，并设对照组40例，取得满意疗效，现将结果报告如下：