盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片的研制

目的:研制盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片,考察处方和工艺因素对其体外释药的影响,解析其释放机制.方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得胃滞留型择时释药片;以膨胀率和释药时滞为指标,筛选片芯用崩解剂;通过体外药物释放试验,考察影响择时释药片漂浮性能和释药时滞的包衣处方和工艺因素;通过溶蚀试验探讨其释药机制.结果:体外释放时,盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物均呈脉冲释放.片芯选用羧甲基淀粉钠作为崩解剂;随包衣处方中羟丙甲纤维素与卡拉胶的比例和凝胶材料用量增加,释药时滞延长;包衣压片压力和衣膜材料制备工艺对时滞无显著影响;释药机制为衣膜溶蚀和片芯溶胀协同作用.结论:盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物呈脉冲释放,调节其包衣处方可获得具有适当时滞的择时给药系统,满足时辰治疗要求.     

一测多评法同时测定复方丹参片中人参皂苷Rg1,Re,Rb1和三七皂苷R1含量

目的:建立复方丹参片中人参皂苷Rg1,Re,Rb1和三七皂苷R1的"一测多评"含量测定方法。方法:以人参皂苷Rb1为内标,采用RP-HPLC法建立其与人参皂苷Rg1,Re和三七皂苷R1的相对校正因子,运用该校正因子计算出人参皂苷Rg1,Re和三七皂苷R1的含量。运用外标法测定这4个成分的含量,并比较两种方法测定结果。结果:建立了"一测多评"测定复方丹参片中人参皂苷Rg1,Re,Rb1和三七皂苷R1含量的方法。外标法和"一测多评"法测定含量的结果无显著性差异。结论:"一测多评"的方法快速和准确,且节约对照品资源,能运用于复方丹参片的质量控制。     

杜仲漂浮型脉冲释药片的研制

目的制备杜仲提取物漂浮型脉冲释药片,并优化其处方。方法以崩解时间和溶出度为指标,筛选杜仲提取物速释片芯的崩解剂,通过单因素试验探讨片芯、包衣处方因素及水平,以及压片压力因素对制剂体外释药及漂浮性能的影响。结果优化的处方,交联聚维酮(PVPP)为片芯崩解剂,包衣处方中40%羟丙甲基纤维素(HPMC K15M)为凝胶材料,致孔剂乳糖用量为20%,起泡剂碳酸氢钠用量为20%,润滑剂微粉硅胶用量为2%,其余为微晶纤维素。压片压力为(40±5)N。体外释放试验表明,样品经过6~7 h时滞期后脉冲释放药物。结论杜仲漂浮型脉冲片可达到瞬间起漂,并持续到预定的时滞期脉冲释药,能满足节律性疾病的治疗要求。     

盐酸青藤碱漂浮型脉冲释放片的释药机理研究

目的:制备一种用于关节炎的夜间治疗的具有漂浮和脉冲释药特性的盐酸青藤碱时辰治疗给药系统,进行体外释药研究。方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得包芯漂浮脉冲片;通过体外释药试验,考察影响脉冲片药物释放的因素;并结合溶蚀和吸水试验对脉冲片的释药机理进行探讨。结果:在体外释放时,盐酸青藤碱漂浮型脉冲释放片漂浮性能良好,经一定时滞后药物呈脉冲释放。随片芯膨胀程度增加和体外释放搅拌转速增加,释药时滞缩短。结论:盐酸青藤碱漂浮型脉冲片具有良好的漂浮性能,经一定时滞后呈脉冲释药。