麻黄汤中麻黄生物碱在人尿中的排泄研究

目的:研究人体口服中药复方麻黄汤煎液后,麻黄生物碱在人体内的代谢及排泄情况。方法:健康志愿者口服麻黄汤煎液后,收集不同时间的尿液,采用GC-MS法测定麻黄汤煎液以及人体口服麻黄汤煎液后尿液中的各麻黄生物碱的含量。结果:口服麻黄汤煎液中含去甲基伪麻黄碱(Norpseudoephedrine,NMP)4.38 mg,去甲基麻黄碱(Norephedrine,NME)3.24 mg,麻黄碱(Ephedrine,E)97.45 mg,伪麻黄碱(Pseudoephedrine,PE)26.15 mg,甲基麻黄碱(Methylephedrine,ME)6.16 mg。健康志愿者口服麻黄汤24 h后,尿液中NMP,NME,E,PE和ME的平均排泄量分别为5.20,9.46,68.39,23.73和2.35 mg,其平均累积排泄率分别为118.84%,291.96%,70.18%,90.74%和38.10%。结论:E作为麻黄汤煎液的主要活性成分之一,其在服药后(0~24)h各时间段排泄最快,而ME排泄最慢。口服麻黄汤煎液后,除一小部分的ME以原形排泄外,NMP,NME,E和PE则主要以原形代谢,通过肾脏从尿液中排出。     

不同产地白花蛇舌草中多糖含量比较

目的建立快速、稳定、科学的测定白花蛇舌草中多糖含量的方法，并对不同产地白花蛇舌草中多糖含量差异进行初步研究。方法采用苯酚硫酸法测定江西、广东、广西白花蛇舌草中多糖的含量，检测波长为486nm。结果江西产白花蛇舌草中多糖含量略高于广东、广西产药材。结论不同产地白花蛇舌草药材多糖含量基本一致。     

白花蛇舌草多糖提取醇沉工艺研究

目的：初步建立白花蛇舌草多糖提取、纯化工艺。方法：采用正交试验考察白花蛇舌草多糖提取、醇沉工艺。以苯酚硫酸法测定多糖样品含量。结果：白花蛇舌草多糖提取工艺为以总量18倍水提取2次，首次10倍量水，浸泡30min，提取2．5h，第2次8倍量水，提取1．5h；醇沉工艺为将提取液浓缩至流浸膏，边搅拌边加入计算量乙醇使含醇量达到80％，静置6h后离心。     

汉防己甲素聚乳酸微球小鼠肺靶向研究

目的 :研究汉防己甲素聚乳酸微球的肺靶向性。方法 :分别对小鼠尾静脉注射汉防己甲素聚乳酸微球和汉防己甲素注射剂 ,以反相高效液相色谱法测定并比较小鼠各组织中汉防己甲素的浓度。结果 :汉防己甲素在血浆中检测浓度范围为0 .519～17 000μg/ml(r=0. 9996) ,加样回收率为97 .32 % ,相对标准差平均值为4 .46 % ;应用汉防己甲素聚乳酸微球后汉防己甲素在小鼠各组织中浓度明显高于汉防己甲素注射剂 ;汉防己甲素在小鼠肺中浓度明显高于其它组织。结论 :汉防己甲素聚乳酸微球具有明显的肺靶向性。     

苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及其影响因素

目的:探讨苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及温度与酸碱对苦杏仁苷异构化的影响.方法:采用高效液相色谱法测定苦杏仁在不同煎煮温度下L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积,同时用该法定性考察酸碱对苦杏仁苷单体异构化的影响.结果:苦杏仁中的苦杏仁苷在不同温度段内具有不同的异构化表现;苦杏仁苷单体在醋酸中未发生异构化,而在氨水、氢氧化钠的作用下均可发生异构化.结论:随着煎煮温度的上升,苦杏仁中L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积比值逐渐增加;苦杏仁苷单体能在酸性环境中稳定存在,而碱是导致其发生异构化的因素之一.     

麻黄桂枝药对解热作用及其机制的实验研究

目的 探讨麻黄桂枝药对水煎液对干酵母致热大鼠的解热作用及其机制.方法 复制干酵母致大鼠发热动物模型,观察麻黄桂枝药对水煎液对发热大鼠直肠温度的影响,并采用放射免疫法测定下丘脑中前列腺素E2(PGE2)和环磷酸腺苷(cAMP)含量的变化.结果 给药3h后,与模型组比较,麻黄桂枝低、中、高三个剂量组均能显著降低干酵母致热大鼠的肛温(P＜0.05);与模型组比较,麻黄桂枝中、高剂量组能显著抑制下丘脑中PGE2和cAMP的含量升高(P＜0.05).结论 麻黄桂枝药对水煎液解热作用明显,推断麻黄桂枝药对的解热作用机制可能与抑制脑组织中PGE2、cAMP生成和释放有关.     

麻黄-石膏配伍前后麻黄类生物碱的血浆药动学和尿排泄特征的变化

采用UPLC-MS/MS测定大鼠灌服麻黄、麻黄-石膏水煎液后血浆和尿液中5种麻黄类生物碱(去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱)的含量,计算相关药代动力学参数,探讨麻黄-石膏配伍对主要药效成分体内血浆药动学和尿排泄行为的影响。结果显示,配伍石膏后5种生物碱的药动学变化趋势大体相同,表现为达峰时间缩短,吸收速度加快,但吸收程度与表观分布容积减少,可能与尿排量的增加有关。此外,石膏的加入有针对性地提高伪麻黄碱的达峰浓度、延长甲基麻黄碱的体内滞留时间来实现麻黄平喘作用的“增效”,而对去甲基麻黄碱和麻黄碱则起“减毒”作用,由此验证了麻黄-石膏合用时“相反之中寓相辅”配伍原则的科学性,同时可为方药配伍规律的研究思路与实践提供参考。     

配伍对麻黄甘草药对中麻黄类生物碱在大鼠体内组织分布的影响

目的：研究麻黄与甘草配伍前后麻黄类生物碱在 SD 大鼠组织分布特点,从药物相互作用角度揭示甘草对麻黄类生物碱组织分布的影响。方法采用超高效液相色谱-串联质谱（ UPLC - MS/ MS）法在多反应监测（MRM）模式下测定麻黄与甘草配伍前后不同时间点大鼠各组织液中麻黄类生物碱的浓度,比较麻黄与甘草配伍前后麻黄类生物碱组织分布的差异。结果与麻黄组相比,麻黄与甘草配伍后,促进了去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在研究组织中的吸收和分布;加快了去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱从脑组织中消除;抑制了去甲基伪麻黄碱在心和脑组织中的吸收和分布,并加快了其从心和脑组织中的消除;不同程度地加快了去甲基麻黄碱从心、肺、肾的消除,加快了麻黄碱从心组织中消除,加快了甲基麻黄碱从肺和肾中的消除。结论麻黄与甘草配伍对麻黄类生物碱在大鼠组织中的分布具有显著的影响。     

应用小鼠腘窝淋巴结试验评价5种清热类中药注射液致敏潜能

目的：评价5种清热类中药注射液（TCMI）引起的BALB/c小鼠腘窝淋巴结反应,探讨清热类注射液潜在的致敏性。方法：70只雌性BALB/c小鼠随机分为阳性致敏组（氯化汞）,阴性对照组（生理盐水）及各中药注射液组,每组10只。实验第1天,小鼠一侧单次足跖部sc 50 μL/只生理盐水或50 μg/只氯化汞,各中药注射液组按临床高剂量的4倍给药,sc于小鼠一侧足跖部分别为清开灵注射液0.96 mL·kg^-1、穿心莲注射液0.96 mL·kg^-1、肿节风注射液1.92 mL·kg^-1、柴胡注射液0.96 mL·kg^-1、板蓝根注射液0.48 mL·kg^-1;6 d后处死,摘取两侧腘窝淋巴结（PLN）,称重,计算质量指数（weights index,WI）;每组将4只小鼠的PLN用于病理学检查,其余6只制备单细胞悬液,计算细胞指数（cells index,CI）,比较PLN的变化。结果：与小鼠未处理侧淋巴结相比,氯化汞组（WI=3.82±0.93,CI=7.40±0.63）,肿节风注射液（WI=2.21±0.15,CI=5.23±0.18）,清开灵注射液（WI=2.13±0.10,CI=5.17±0.18）及穿心莲注射液组（WI=2.06±0.14,CI=5.04±0.27）,与小鼠未处理侧淋巴结相比,均可引起显著的腘窝淋巴结反应,且WI>2和CI>5（P<0.05或P<0.01）;与生理盐水组（WI=1.10±0.14,CI=1.23±0.11）比较,PLN质量及细胞计数显著升高,且足跖肿胀明显（P<0.05或P<0.01）;病理学检查,生发中心明显,副皮质区内高内皮质静脉（HEV）横断面增多。而柴胡组（WI=1.39±0.16,CI=3.15±0.21）和板蓝根组（WI=1.38±0.13,CI=3.25±0.36）相应的变化不明显,反应未达到阳性标准。结论：肿节风、清开灵及穿心莲注射液具有潜在致敏性;柴胡及板蓝根注射液无潜在的致敏性。     

白花蛇舌草提取物(HDNF)体内外抗肿瘤实验研究

目的:探讨白花蛇舌草提取物(HDNF)体内外抗肿瘤活性。方法:体外实验采用MTT法检测HDNF对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549、人直结肠癌细胞株HCT-116的生长抑制作用;体内实验采用S180实体瘤小鼠动物模型评价HDNF不同剂量(100、50、25 mg/kg)对S180肉瘤的生长抑制作用及对荷瘤小鼠体质量、抑瘤率、胸腺指数、脾指数等的影响。结果:HDNF在体外可显著抑制HepG2、A549、HCT-116肿瘤细胞的增殖,其效果与剂量和作用时间相关;与模型组比较,HDNF高、中剂量组(100,50 mg/kg)显著抑制S180肉瘤生长,平均抑制率分别为34.7%和39.5%,脾指数显著升高(P<0.05);环磷酰胺(CTX)联合HDNF中剂量组与CTX 20 mg/kg组比较,联合组胸腺指数、脾脏指数、肝指数显著提高(P<0.05),肺指数显著降低(P<0.01)。结论:HDNF在体外能抑制HepG2、A549、HCT-116细胞的增殖,体内能显著抑制荷瘤小鼠S180肉瘤生长,并能调节荷瘤小鼠的免疫功能。