星点设计-效应面法优选罗布麻叶总黄酮提取工艺

目的：采用星点设计-效应面法优化罗布麻总黄酮的提取工艺。方法：在预实验及单因素试验基础上,采用乙醇回流提取,并以乙醇体积分数、提取时间、料液比为自变量,罗布麻总黄酮得率为因变量,利用星点设计模型进行多元线性回归和二项式拟合,确定罗布麻的最佳提取工艺。结果：罗布麻的最佳提取工艺为23倍量65%乙醇,提取2次,150 min/次。得率实测值与预测值偏差为-1.60%,二项式拟合r=0.9870。结论：星点设计-效应面法优化罗布麻总黄酮提取工艺,方法简便,合理可行,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化甘草总黄酮骨架缓释片处方

目的:制备甘草总黄酮骨架缓释片,并对其体外释药情况进行考察。方法:以HPMC K4M、PVP K30及PEG4000为载体材料对甘草总黄酮进行固体分散,加入填充剂后混合压片,以甘草总黄酮的累积溶出率为指标,对甘草总黄酮的体外释药情况进行考察。结果:通过单因素试验结合星点设计实验优选的处方为:HPMC K4M占处方量15.42%,PVP K30占处方量32.65%,PEG4000占处方量14.65%,乳糖为填充剂。制备的甘草总黄酮缓释片释药规律符合Higuchi方程。结论:甘草总黄酮骨架缓释片的处方设计可行,该缓释片在体外12 h内的释药情况良好,将甘草总黄酮进行固体分散后,在水中的溶解度增加,以确保其体外释药完全。     

OCTA评估高度近视合并原发性开角型青光眼血管密度与视野缺损的相关性

目的：评估高度近视（HM）合并原发性开角型青光眼（POAG）血管密度及视盘形态学特点,分析血 管密度与视野缺损的相关性。方法：横断面研究。连续选取2019年3─12月就诊于长沙爱尔眼科 医院的HM合并POAG患者24例（44眼）,按视野平均偏差（MD）值将其分为早期POAG组（13例, 20眼）和中晚期POAG组（15例,24眼）,同时选取单纯HM 37例（50眼）作为对照组。所有患者均使用 光学相干断层扫描血管成像（OCTA）测量视盘和黄斑血管密度及结构参数,眼底照相计算视盘椭圆 度并行视野检查。单因素方差分析比较各组间血管密度、结构及视野参数的差异性,采用Pearson 或Spearman相关分析各指标与MD及视盘椭圆度的相关性。结果：与对照组相比,HM合并POAG 视盘旁毛细血管密度、中心凹深层血管密度及旁中心凹浅层血管密度降低（F=86.340、18.620、 42.757,均P<0.001）,并随病程的进展而加重。早期POAG组与对照组视盘椭圆度差异无统计学意 义（P=0.077）,中晚期POAG组视盘椭圆度小于对照组和早期POAG组,差异有统计学意义（P<0.001, P=0.028）。与MD相关性最高的参数是平均视网膜神经纤维层（RNFL）厚度（r=0.782,P<0.001）, 其次是平均神经节细胞层（GCC）厚度（r=0.621,P<0.001）、旁中心凹浅层毛细血管密度（r=0.621, P<0.001）、视盘旁毛细血管密度（r=0.599,P<0.001）、中心凹深层毛细血管密度（r=0.420,P=0.002）。 视盘椭圆度与视盘旁毛细血管密度（r=0.318,P=0.002）、视盘面积（r=0.405,P<0.001）、平均RNFL 厚度（r=0.476,P<0.001）、平均GCC厚度（r=0.375,P<0.001）呈正相关。结论：HM合并POAG血管 密度的降低与视野缺损的相关性低于平均RNFL及GCC厚度,视盘椭圆度与血管密度的降低及结构 损伤存在相关性。OCTA可用于HM合并POAG的早期诊断。     

药物制剂中掩味技术的研究进展

目的:介绍国内外药物掩味技术及其评价方法的发展近况。方法:查阅相关文献,对国内外最新的药物制剂的掩味方法和评价方法进行综述。结果:现有的掩味技术包括添加矫味剂、包衣、盐析包衣、制备包合物、制备微囊或微球、制备离子交换树脂复合物等;评价方法有传统的口尝评价和电子舌评价等。结论:以上各种掩味技术均能达到一定的掩味目的,但没有一种方法对改善苦味具有普适性。掩味评价方法相对于掩味技术的发展较缓慢,电子舌虽然克服了口尝评价的缺点,但目前多用在实验研究中。     

基于液固压缩技术葛根总黄酮片速释机理探究

目的:探讨液固压缩技术提高葛根总黄酮溶出度的机制。方法:采用液固压缩技术制备葛根总黄酮速释片,比较液固压缩片与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热法(DSC)、粉末接触角测定仪等探讨液固压缩技术的增溶机制。结果:葛根总黄酮液固压缩片较市售片、原料药的溶出有大幅度提高。DSC表明葛根素的特征峰消失,随着添加剂PVPK30占药物溶液比例的增加,液固压缩粉末的接触角逐渐减小。结论:液固压缩技术可提高葛根总黄酮溶出时的有效表面积,改善药物润湿性,使难溶性药物快速释放。     

罗布麻双层漂浮型脉冲释药片的制备

目的制备用于节律性高血压治疗的罗布麻提取物漂浮型脉冲释药片。方法以崩解时间和溶出度为指标,筛选罗布麻提取物速释片芯的崩解剂,用混料设计优选最佳漂浮层处方,体外释药试验考察对时滞的影响。结果优选的处方和工艺条件为:交联聚维酮(PVPP)作为片芯崩解剂;包衣处方中羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)作为凝胶材料,乳糖用量为20%;漂浮层以30%卡波姆(carbopol)、36.3%羟丙甲基纤维素、33.7%碳酸氢钠组合最优。体外释放试验表明,罗布麻双层漂浮型脉冲片在经6 h滞期后药物脉冲释放。结论罗布麻双层漂浮型脉冲片达到瞬间起漂并持续到预定的时滞期脉冲释药,满足节律性疾病的治疗要求。     

漂浮型脉冲释药系统的研究进展

漂浮型脉冲释药系统(FPDDS)是一种胃漂浮与脉冲原理结合的释药系统,该系统能够增加制剂的胃内滞留,并经一定时滞期后在胃或小肠远端完全释放,达到定时定位定量释药,主要用于哮喘、消化性溃疡、类风湿关节炎等具昼夜节律性疾病的治疗。根据释药机理不同可分为水溶性或易侵蚀包衣系统、聚合物衣膜破裂系统、具控释塞胶囊体状系统和多单元系统。本文重点综述了具有昼夜节律性且需要脉冲释药的疾病及FPDDS的发展、释药机理、国内外研究现状及展望。     

星点设计-效应面法优选穿心莲提取物-β-环糊精包合物制备工艺

目的： 采用星点设计-效应面法优化穿心莲提取物-β-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺。 方法： 采用超声法制备穿心莲提取物-β-CD包合物,以包合率为评价指标,采用星点试验考察β-CD与穿心莲提取物的投料质量比、包合时间及包合温度对包合工艺的影响,对试验数据进行多元线性回归和二项式方程拟合,通过效应面法优选包合工艺条件并进行验证试验。 结果： 最佳包合工艺条件为β-CD与穿心莲提取物的投料质量比5.57：1,包合时间4.5 h,包合温度55 ℃;包合率预测值与理论值的偏差1.18%。 结论： 星点设计-效应面法适用于优化穿心莲提取物-β-CD包合物的制备工艺,建立的数学模型具有良好的预测性。     

亚临床期圆锥角膜眼角膜高阶像差分析

目的:分析亚临床期圆锥角膜的角膜高阶像差特点,为圆锥角膜的诊断提供理论依据。方法:亚临床期圆锥角膜患者26例43眼作为可疑圆锥角膜(keratoconus suspect,KCS)组,平均年龄25.32±4.18岁;选取同时期检查的近视眼30例60眼作为对照组,平均年龄24.63±4.82岁,用OPDScanARK-10000分别测量两组患者中央直径3mm和6mm角膜前表面的3～6阶总高阶像差(HOAs)、总彗差(TC)、总三叶草(TT)、总球差(TS)均方根值,用t检验进行统计分析。结果:直径3mm时KCS组角膜的HOAs,TC,TT,TS分别为0.424±0.175μm,0.113±0.068μm,0.262±0.132μm,0.016±0.010μm;对照组为0.310±0.093μm,0.070±0.038μm,0.244±0.106μm,0.019±0.016μm;KCS组的HOAs和TC明显增加,差异有统计学意义(t=3.896,3.748;P=0.000,0.000),两组的TT和TS差异无统计学意义(t=0.740,1.169;P=0.231,0.124);6mm直径时KCS组角膜的HOAs,TC,TT,TS分别为0.987±0.292μm,0.642±0.260μm,0.487±0.208μm,0.292±0.145μm;对照组为0.587±0.146μm,0.252±0.113μm,0.337±0.182μm,0.271±0.065μm;KCS组的HOAs,TC和TT显著增加,差异有统计学意义(t=8.273,9.231,3.800;P=0.000,0.000,0.000),两组的TS差异无统计学意义(t=0.888,P=0.191)。结论:亚临床期圆锥角膜的角膜高阶像差明显增加,以彗差增加为主,角膜高阶像差的检查有助于亚临床期圆锥角膜的诊断。     

银黄口腔崩解片的制备工艺研究及体外评价

目的:优选银黄口腔崩解片的处方和制备工艺。方法:采用单因素考察和星点设计-效应面法,以崩解时限为主要评价指标,优选最佳制备工艺和处方;采用体外溶出度实验考察制备的口崩片与普通片剂的溶出度差异。结果:经效应面法筛选出了最佳处方组合,以优选出的处方,制备3批银黄口崩片,片面光洁圆整、均匀无斑点,口感良好,片重差异在±5%以内,硬度在40N左右,体外崩解时间为(29±0.3)s,口腔内崩解时间为(28±0.5)s。体外溶出度实验表明,所制备的口崩片在15 min内累积溶出达到80%以上,30 min累积溶出达90%以上,明显优于普通片剂。结论:制备的银黄口腔崩解片达到设计要求,硬度适中,崩解迅速,口感良好,服用方便,工艺简单易行。