溴吡斯的明口腔崩解片和普通片在兔体内的生物等效性

目的:研究新西兰大耳白兔口服溴吡斯的明口腔崩解片和普通糖衣片后的药动学。方法:12只新西兰大耳白兔随机分为2组,分别口服给予溴吡斯的明口腔崩解片和市售普通片(60mg),反相离子对色谱法测定血浆药物浓度,用DAS2.1.1药动学软件计算药动学参数。结果:口腔崩解片和普通片均符合一室开放模型,Cmax分别为(1.81±0.09)mg.L-1和(1.71±0.03)mg.L-1;tmax分别为(2.25±0.27)h和(2.67±0.26)h;t1/2分别为(3.0±0.8)h和(3.27±0.18)h;AUC0-24分别为(15.8±0.5)mg.h.L-1和(14.85±0.17)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(16.1±0.6)mg.h.L-1和(15.14±0.19)mg.h.L-1;口腔崩解片相对生物利用度F0-24为106.19%,F0-∞为106.07%;经方差分析、双单侧t检验和非参数检验,两制剂在兔体内无显著性差异。结论:两种制剂生物等效。     

固相萃取RP-HPLC测定小鼠肝脏组织中的德氮吡格

目的:建立小鼠肝脏组织中德氮吡格(Tetrazanbigen)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定方法.方法:精密称取小鼠肝脏组织,匀浆后同相萃取(Solid phase extraction,SPE).液相色谱采用Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5)(体积比90:10)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长260 nm,进样量20 μl.结果:实验表明,肝脏组织匀浆液中德氮吡格在2～20μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 3),平均回收率为106.47%.最低定量限为1.0μg/ml.结论:本文建立的固相萃取RP-HPLC方法简便、准确、选择性和重现性好,适合于德氮吡格的肝脏组织浓度检测.     

溴吡斯的明口腔崩解片的研制及质量控制

目的制备口感良好的溴吡斯的明口腔崩解片,并优化处方。方法采用溶剂蒸发-沉积法制备固体分散体掩盖药物苦味,以崩解时间为指标,采用星点设计-效应面法优化处方。结果制备的口腔崩解片表面完整光洁,口感良好,能在30s内崩解完全。在水中0.5min内的药物溶出率约为8.5%,释药量约为2.5mg,低于苦味阈值(约3mg);在0.1mol/L盐酸介质中,2min累积溶出率大于95%。结论制备的口腔崩解片处方合理,工艺可行,方便患者服用。