随机糖苷化法合成fesogenin的皂苷衍生物

目的 为寻找具有生物活性的fesogenin皂苷,设计并合成了一系列fesogenin的皂苷衍生物。方法 采用随机糖苷化策略使fesogenin与单糖供体反应,再脱去单糖上的保护基得到目标化合物。结果与结论 所合成的23个fesogenin的皂苷衍生物均为新化合物。     

苯乙醇胺类化合物的合成及其抗哮喘活性研究

目的 设计合成2-胺基-1-苯基乙醇类化合物并研究其抗哮喘活性。方法 以取代苯乙酮为原料,经-溴代、胺解、还原、成盐等反应合成目标化合物,采用离体豚鼠气管条法和2-肾上腺素受体激动剂钙流筛选模型测定目标化合物的药理活性。结果 设计并合成了15个苯乙醇胺类化合物,其中12个化合物是未见文献报道的新化合物,其结构均经过1H-NMR及MS谱确证。结论 所合成的化合物初步证明为2-肾上腺素受体激动剂,具有不同程度的支气管舒张作用,其中化合物1a～1d显示出较好的活性,值得进一步深入研究。     

新活性红霉素衍生物的研究进展

目的综述新活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的30篇文献,对新活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。临床与实验数据显示,该类化合物还具有一些新的生物活性,例如促进消化道运动活性、抗炎与免疫调节活性、拮抗黄体生成素释放激素活性以及抑制磷酸二酯酶-3活性等。在提高红霉素的新活性并降低其抗菌作用的研究中,已设计、合成了多种类型的新结构的红霉素衍生物。结论利用红霉素衍生物的新活性研制、开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头。     

芬戈莫德

芬戈莫德(fingolimod, FTY-720)最初由日本 Mitsubishi 制药公司研制，后期全球经营权转让给瑞士 Novartis 制药公司，并于 2010 年 9 月 21 日获得美国 FDA 批准上市，成为首个经口给药的用于治疗复发-缓解型多发性硬化症(multiple sclerosis, MS)的新型免疫抑制剂，其商品名为 Gilenya。 芬戈莫德的中文化学名称：2-氨基-2-[2-(4-辛烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇；英文化学名称：2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol；分子式：C₁₉H₃₃NO₂；分子量：307.47；CAS登记号：162359-55-9。盐酸芬戈莫德(fingolimod hydrochloride, FTY-720A)的分子式：C₁₉H₃₃NO₂•HCl；分子量：343.94；CAS登记号：162359-56-0。     

麦考酚酸合成路线图解

麦考酚酸 ( mycophenolic acid,1 ) ,又名霉酚酸 ,是青霉属 ( Penicillium sp.)代谢产生的具有免疫抑制作用的抗生素 ,是最早被结晶纯化的抗生素之一 [1] ,化学名为 E- 4-甲基 - 6- ( 1 ,3-二氢 - 7-甲基 - 4-羟基 - 6甲氧基 - 3-氧代 - 5 -异苯并呋喃基 ) - 4-己烯酸。本品可选择性作用于增殖性 T淋巴细胞和 B淋巴细胞 ,其前药——麦考酚酸吗啉代乙酯 (商品名 :骁悉 ,Cell Cept) [2 ]分别于 1 995、1 998年被美国食品药品管理局 ( FDA)正式批准应用于肾移植、心脏移植的治疗。与安慰剂、环孢素和皮质激素等免疫抑制剂相比 ,本品选择性…     

吡拉西坦的合成工艺改进

目的改进吡拉西坦的合成工艺,以实现工业化生产。方法以α-吡咯烷酮和氯乙酸甲酯为原料,两者反应后不经处理直接氨解,即可制备吡拉西坦,再经重结晶得到精品吡拉西坦。结果与结论目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证,总收率为73.6%(以α-吡咯烷酮计),纯度大于99.9%。新工艺路线改进了氨化反应条件和重结晶条件,操作简单、收率提高、条件温和,已实现工业化生产。     

艾氟康唑

<正>艾氟康唑(efinaconazole)是首个外用三唑类抗真菌药物,由加拿大DOW制药公司研发,2014年6月6日获得美国FDA批准上市,商品名为Jublia。该药为质量分数10%的溶液,局部涂用,主要用于治疗由红色毛癣菌、石膏样毛癣菌引起的手、足藓(即灰指甲)。艾氟康唑的中文化学名称:(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-     

依维莫司(everolimus)

依维莫司(everolimus)的商品名为Afinitor，由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发。该药临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应。2009年3月30日该药通过FDA的快速审批，用于晚期肾癌患者的治疗。 依维莫司的中文化学名称：40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素；英文化学名称：(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)- 1,18-dihydroxy-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-1- methylethyl}-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-aza-tricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24, 26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone；分子式：C₅₃H₈₃NO₁₄；相对分子质量：958.2；CAS：159351-69-6。     

柳穿鱼属植物化学成分研究进展

综述了柳穿鱼属植物的药用价值，概括了其化学尬发的种类及其分布和结构特点。     

二芳基碘离子氟硼酸盐的应用——二苯醚衍生物的合成

应用二芳基碘离子氟硼酸盐合成了2个新的二苯醚类化合物.该方法简便易行,收率高,质量好,适合于多取代结构较复杂的二苯醚类化合物的合成.