Telavancin hydrochloride

Telavancin hydrochloride商品名为Vibativ,由Theravance公司和安斯泰来（Astellas）制药公司研制开发【1】。该药是一种注射型脂糖肽类抗生素,2009年9月11日由美国食品药品管理局(FDA)宣布批准上市,用于治疗由革兰阳性菌致病分离物所引起的成人复杂皮肤感染和皮肤结构感染(cSSSI)。 Telavancin hydrochloride的中文化学名称：N3’’-[2-(癸氨基)乙基]-29-[[(膦酰基-甲基)-氨基]-甲基]-万古霉素盐酸盐;英文化学名称：vancomycin, N3’’-[2-(decylamino)ethyl]-29-[[(phosphono-methyl)-amino]-methyl]-hydrochloride;分子式：C80H106C12N11O27P.xHCl(x=1~3);telavancin相对分子质量：1755.6;CAS登记号：372151-71-8。     

促智药物的研究进展

 目的 综述近年来国内外在促智药领域的研究进展情况。方法 对早期具有促智活性的天然产物、合成促智药物,以及正处于临床前研究中的具有促智活性的化合物进行阐述,并从设计思想和构效关系等方面对其研究进展进行归纳。结果与结论 促智药能够增进脑功能并促进智力恢复,随着人口老龄化的日趋严重越来越发挥着不可或缺的作用。近年来发现的一些临床前研究中的促智药表现出了很好的促智活性,对其深入研究将有助于在分子水平上揭示促智药的药理作用机制,对促智药的发展具有十分重要的意义。     

β-蜕皮甾酮化学结构修饰研究进展

β-蜕皮甾酮是一种重要的植物甾酮,它参与控制昆虫等无脊椎动物的蜕皮和繁殖过程。药理实验表明β-蜕皮甾酮具有促进蛋白质合成、降低血糖血脂以及改善学习和记忆等多种功效。多年来人们对其化学结构修饰及蜕皮活性的研究取得了一定的进展和成果,该文对历年来β-蜕皮甾酮的化学结构修饰和蜕皮活性研究成果进行概述。     

硫酸碘苄胍I 123 (iobenguane sulfate I 123 )

2008年9月19日美国FDA批准GE Healthcare公司开发的放射性药物碘苄胍I 123静脉注射剂上市,该药商品名为AdreView,用于儿童和成人患者神经内分泌瘤的诊断。GE Healthcare公司于2004年开始开发本品,2006年12月美国FDA批准其为罕用药物。2008年3月GE Healthcare公司递交了硫酸碘苄胍I 123的新药申请,5月份美国FDA对其进行了优先审评。 AdreView的中文化学名称：(间- 123碘-苄胍)硫酸盐;英文化学名称：(m-iodo-123I-benzylguanidine) sulfate;分子式为C16H22I2N6O4S;相对分子质量为644.2;CAS登记号为139755-80-9。     

米那普仑（milnacipran）

米那普仑（milnacipran）商品名为Savella,由法国Pierre Fabre Medicament首先研制开发,于1997年上市,用于治疗抑郁症;之后该公司将此产品转让给Cypress公司,并于2009年1月14日被美国FDA批准用于纤维肌痛综合征（FMS）的治疗。 米那普仑的中文化学名称：（±）-顺式-2-氨甲基-N,N-二乙基-1-苯基环丙甲酰胺盐酸盐;英文化学名称：(±)-(Z)-2-aminomethyl-1-phenylcyclopropane-N,N-diethylcarboxamide hydrochloride;分子式：C₁₅H₂₂N₂O.HCl;相对分子质量：282.81;CAS登记号：101152-94-7。     

具有抗肥胖活性联苯酰胺的合成

 目的制备具有抗肥胖活性联苯酰胺。方法以6-乙酰氨基-1,2,3,4-四氢-1-萘酮为原料,经胺甲基化、还原、碱性水解 得6-氨基-2-(N,N-二甲氨基甲基)-1,2,3,4-四氢萘;以4-溴苯甲酸乙酯和4-氟苯硼酸为原料,经Pd／C催化、酰化生成4-(4'-氟 苯基)苯甲酰氯;两中间体对接即可得到目标化舍物。结果与结论最终产物经¹H-NMR证明结构正确。     

苯氧丙胺类化合物的合成与抑酸活性的研究

目的:合成H2受体阻滞剂罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;设计合成具有抑酸活性的苯氧丙胺类化合物,并考察其体外抑酸活性.方法:以间羟基苯甲醛为起始原料,经Leukart、酰化、SN2取代反应得罗沙替丁乙酸酯盐酸盐;以中间体N-{3-[3-(1-哌啶甲基)苯氧]丙基}氯乙酰胺为原料,在强碱性条件下,选取3个伯胺,经胺解得到3个苯氧丙胺类化合物.测定离体豚鼠胃粘膜胃酸分泌量,考察苯氧丙胺类化合物的抑酸活性.结果:合成了罗沙替丁乙酸酯盐酸盐,以间羟基苯甲醛计,4步反应总收率为28.8%;经核磁和质谱,确证了3个苯氧丙胺类化合物(Z1,Z2,Z3)化学结构.初步药理筛选实验表明,化合物Z1和Z2表现出较高的抑制胃酸分泌百分率.结论:合成反应条件温和,原料价廉易得,适合工业化生产.     

抗糖尿病新化合物KRP-297的合成

2-甲氧基-5-硝基苯甲酸甲酯先还原成氨基物，再与丙烯酸甲酯经Meerwein芳基化反应，所得混合物与硫脲环合，经水解、与对三氟甲基苄胺缩合得具治疗糖尿病潜力的化合物KRP-297。同时对工艺进行了改进，水解时降低酸浓度并缩短反应时间以减少杂质的产生。总收率24．6％。     

胆固醇酯转运蛋白的研究进展

阐述了胆固醇酯转运蛋白(CETP)在分子生物学上的研究进展.由于CETP在协调血脂水平中扮演重要的角色,它与冠心病(CHD)的关系十分密切,但CETP究竟是抗动脉粥样硬化(AS)还是致AS的机制还不太明确,需要我们进一步研究从而正确评价其生理病理和临床意义.     

盐酸阿洛司琼的合成工艺改进

据文献报道，以3-甲氧甲酰基-2，4-二氧哌啶钠盐（2）为原料，采用两条不同的合成路线，成功地制备了盐酸阿洛司琼（alosetron，1）。路线一以化合物2与1-甲基-1-苯肼硫酸盐缩合得到5，6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2(1H)-吡啶酮（3），再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼，总收率为10%。路线二以化合物2经脱竣制得2，4-哌啶二酮（5），与1-甲基-1-苯肼缩合制得3，再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼，总收率为23.7%。经IR、UV、^1H-NMR、^13C-NMR及MS测试确证目标化合物结构。