多靶点叶酸拮抗剂—培美曲唑的合成

目的改进多靶点叶酸拮抗剂-培美曲唑的合成工艺。方法以4-溴苯甲酸乙酯和3-丁炔-1-醇为起始原料,经钯（0）催化偶联、氧化、溴代,再同2,4-二氨基吡啶环合,得到4-[2-（2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酸甲酯（4）。4经皂化、酸化,同L-谷氨酸二乙酯部分缩合,得到N-[4-[2-（2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二甲酯（2）。2和对甲苯磺酸成盐,再经皂化、酸化,得到培美曲唑（pemetrexed,1）。培美曲唑经中和,冷冻干燥,得到临床应用的培美曲唑二钠盐。结果与结论改进了培美曲唑的合成工艺,产物经^1H-NMR、MS确证结构,总收率为39.2%（文献收率36.8%）。     

HPLC法测定左旋泮托拉唑钠肠溶微丸的含量和有关物质

目的测定左旋泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的含量和有关物质。方法建立HPLC法,色谱柱:DiamonsilTMC18(5μm,4.6 mm×250 mm),流动相:乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钠1.12 g,磷酸二氢钠0.18 g,加水溶解并稀释至1 000 mL,调pH值至7.6)(体积比为30∶70),检测波长:288 nm。结果左旋泮托拉唑在20.0~100.0 mg.L-1内线性关系良好,r=0.999 6,平均回收率为99.3%(n=9),RSD%=0.54。结论方法可用于制剂的含量和有关物质测定。     

单糖活性给体合成方法的改进

目的改进单糖给体构件块的合成方法。方法单糖经过全苯甲酰基化、溴代、水解,与三氯乙腈生成三氯乙酰亚胺酯的活性给体。结果与结论合成的4种醛基糖的三氯乙酰亚胺酯的活性给体收率达到w=80%左右,其结构经过1H-NMR1、3C-NMR确证。     

PCSK9抑制剂的研究进展

前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)通过促进低密度脂蛋白受体LDLR降解来调节血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)代谢。抑制PCSK9可以显著降低血浆LDL-C水平,因此PCSK9作为新的降脂靶点受到越来越多的关注。本文对新降脂靶点PCSK9及其抑制剂最新研发现状及临床研究进展进行综述。     

Macitentan （Opsumit）

<正>2013年10月18日美国食品和药品监督管理局(FDA)批准马西替坦(macitentan)上市,用于肺动脉高压(PAH)的治疗,以减缓疾病进展。该药由美国爱可泰隆(Actelion)制药公司研制,商品名为Opsumit[1]。马西替坦的中文化学名称:N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺;英文化学名称:N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-     

普拉曲沙合成工艺研究

目的研究普拉曲沙的合成工艺。方法以4-甲氧甲酰基苯乙酸甲酯为起始原料,经烃化等7步反应制备得到普拉曲沙。结果与结论化合物结构经MS、1H-NMR确证。该工艺路线总收率为10.4%(以4-甲氧甲酰基苯乙酸甲酯计),目标化合物的纯度为99.5%。     

二芳基碘鎓离子氟硼酸盐的应用——二苯醚衍生物的合成

应用二芳基碘鎓离子氟硼酸盐合成了 2个新的二苯醚类化合物。该方法简便易行 ,收率高 ,质量好 ,适合于多取代结构较复杂的二苯醚类化合物的合成     

H+/K+-ATP酶抑制剂的研究进展

介绍了抑酸药物Ｈ＾＋／Ｋ＾－ＡＴＰ酶抑制剂的研究情况和发展方向,并对已经报道的Ｈ＾＋／Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶抑制剂的作用机理进行了比较。     

原位点击化学用于开发新型酶抑制剂的研究进展

点击化学以碳-杂原子化学键构建为合成基础,具有应用范围广、产率高及后处理简便等优点,因此受到广泛关注.尤其是在药物研发过程中,原位点击反应表现出更有效率的化合物开发优势,已经成为包括药物化学、化学生物学及蛋白质组学在内的多学科强有力的应用工具.本文对近十年原位点击化学在开发新型酶抑制剂方面的研究进行综述.     

7-氨基-3-(1-吡啶甲基)头孢烯酸(7-APCA)卤化物的合成路线

7-氨基-3-(1-吡啶甲基)头孢烯酸(7-APCA)卤化物是头孢他啶合成的重要中间体,笔者在查阅了大量的文献资料的基础上,综述了7-氨基-3-(1-吡啶甲基)头孢烯酸(7-APCA)卤化物合成方法的优点、缺点,同时阐述了笔者试验结果,以7-ACA为原料制备7-APCA卤化物的合成路线。