牛磺蝰胆酸的合成及其药效学的初步研究

以自行制备的蝰胆酸为原料，采用Ｎ－乙酯基－２－乙氧基－１，２－二氢喹啉作肽键偶联剂，合成了牛磺蝰胆酸。在结构鉴定的基础上，对其镇咳、祛痰、抗炎等作用进行了初步研究。     

牛磺胆汁酸钠的合成及其镇咳,祛痰作用比较

对６种不同的牛磺胆汁酸钠进行了合成，并对比研究其镇咳，祛痰作用。结果表明。相对于空白组它们均具有镇咳，祛痰作用，但两者强弱顺序不一致。前者为：牛磺鹅去氧胆酸钠〉牛磺猪去氧胆酸钠〉牛磺胆酸钠≥牛磺熊去氧胆酸钠〉《牛磺蝰胆酸钠〉牛磺去氧胆酸钠；后者为：牛磺熊去氧胆酸钠〉牛磺鹅去氧胆酸钠〉牛磺胆酸钠≥牛磺去氧胆酸钠≥牛磺蝰胆酸钠〉牛磺猪去氧胆酸钠。     

牛磺胆酸钠滴眼剂的制备及药效学初步研究

以胆酸为原料合成牛磺胆酸钠，制备了牛磺胆酸钠滴眼剂，并对其pH值、渗透压及稳定性等理化性质进行了测定。通过动物实验证实，该滴眼剂无明显刺激性。在此基础上，以家兔为实验动物，采用哆眼石灰碱烧伤模型进行药效学观察，结果表明，牛磺胆酸钠滴眼剂有较显著的疗效。提示：用人工合成的方法制备的牛磺胆酸钠滴眼剂对治疗眼科疾病具有一定的临床意义和开发价值。     

醋酸棉酚固体分散物的溶解、吸收及其抗生育活性

醋酸棉酚为脂溶性抗生育物质。为考查其水溶性增大与体内吸收及抗生育活性之间的关系,作者选用聚乙二醇-6000为载体,以熔融法制成固体分散物(1∶9),进行了下列测试。 一、固体分散物的鉴定 ①麓热扫描:取醋酸棉酚、聚乙二醇-6000及固体分散物各10mg,在DT-30型(日本)差热分析仪上分别进行扫描。结果固体分散物的扫描曲线,     

葛根黄豆甙元衍生物的合成及其定量构效关系研究

以葛根黄豆甙元为先导化合物。设计合成9个衍生物,在结构鉴定的基础上,做了油/水分配系数和抗缺氧活性等测定。按Hansch模型进行拟合,经数学处理,结果得到lg1/C=3.347+0.7375lgP-0.07229(lgp)~2的抛物线形式的定量构效关系方程,初步揭示了这类化合物的结构与其抗缺氧活性之间的定量关系,为进一步筛选最佳化合物作心血管药物提供了重要依据。     

蝰胆酸的合成

以脱氧胆酸为起始原料，经乙酰化、酰氯化、溴化、水解制备蝰胆酸，总收率４８％～５５％。     

牛磺结合及其游离胆汁酸在小鼠镇咳祛痰抗炎模型上的作用比较

目的:比较牛磺结合胆汁酸与其相应的游离胆汁酸镇咳、祛痰、抗炎活性方面的差异。方法：以牛磺胆酸钠、牛磺去氧胆酸钠、牛磺鹅去氧胆酸钠、胆酸钠、去氧化胆酸钠、鹅去氧胆酸钠为样品,各用200、400、800mg/kg, ig,观察其在镇咳祛痰抗炎作用方面的差异。结果：各种牛磺结合胆汁酸均能延长小鼠咳嗽潜伏期及减少3min内咳嗽次数;明显促进小鼠呼吸道分泌,增加酚红排泌量;明显抑制二甲苯所致小鼠耳朵炎症反应和对抗醋酸所致的腹腔炎症,比其相应游离胆汁酸的作用强,在统计学上具有显著性差异。结论:牛磺结合胆汁酸在镇咳祛痰抗炎方面疗效优于游离胆汁酸。     

鱼胆毒性成分的研究

用不同溶剂(或沉淀剂)从草鱼胆汁提得5种提取物,分别做毒性检查后发现,水溶性胆盐是毒性部分。进一步用液相层析法分得单一的毒性成分(鲤醇硫酸酯钠),结果证实该物质为鲤科鱼类胆汁中的主要毒性成分,其LD_(50)为668.70mg/kg(小白鼠灌胃),115.15mg/kg(小自鼠腹腔注射)。该结果可解释鱼胆中毒的原因。