左旋多巴在大鼠血液和纹状体细胞外液中的药动学行为

 目的 探讨左旋多巴在大鼠血液和纹状体细胞外液药物浓度随时间变化规律。方法 大鼠单次灌胃给予左旋多巴48 mg·kg-1和苄丝肼12 mg·kg-1后,采用脑微透析活体取样和高效液相色谱技术,测定给药后6 h内不同时间点大鼠血浆和纹状体细胞外液左旋多巴浓度,应用3P87药动学程序拟合药动学参数。结果 左旋多巴在血浆及纹状体细胞外液药-时曲线均符合一室模型,左旋多巴在纹状体细胞外液半衰期（t_1/2）、达峰时间（t_max）、达峰浓度（ρ_max）,药-时曲线下面积（AUC_0→∞）分别为（63.25±25.80） min, （34.21±8.70）min,（112.98±76.85）μg·L-1,（14 443±8 744）μg·min·L-1（n=7）,血浆t_1/2,t_max,ρ_max,AUC_0→∞分别为（78.94±7.95） min, （6.763±3.579) min, （4 373±1 815）μg·L-1,（509 940±134 619）μg·min·L-1（n=7）,其中左旋多巴在纹状体细胞外液和外周血t_1/2相近（P>0.05）,而纹状体t_max远大于外周血（P<0.01）。结论 左旋多巴在血液和作用靶部位纹状体药物浓度随时间变化不完全一致,血药浓度变化规律不能完全反映药物在脑内变化情况。     

呼吸内科病房药物不良反应监察与评价

在呼吸内科病房进行了为期一年的药物不良反应（ＡＤＲｓ）集中监察。２３９例病人中５２例发生了７０次ＡＤＲｓ，ＡＤＲｓ的总发生率为２１．８％。ＡＤＲｓ的发生与病人的住院时间、用药种数及既往药物过敏史等因素密切相关。常见的ＡＤＲｓ为神经肌肉反应、各型皮疹、消化道反应或肝功损害。抗结核药物、抗生素、心血管药物等发生不良反应的频度较高。     

TL-1A和IL-17在类风湿关节炎中的作用及其临床意义

肿瘤坏死因子样配体1A（TL-1A）和白细胞介素17（IL-17）与类风湿关节炎（RA）发病和病情进展密切相关,还可能与生物制剂治疗RA的疗效差异有关。本文就TL1A和IL-17在RA发病机制中的作用及其临床意义的相关研究作一综述。     

乌司他丁临床应用调查分析与合理性评价

从某院近3个月内住院使用乌司他丁的597例患者中随机抽取200例,参照药品说明书规定,进行药物利用研究相关指标及给药方案适宜率等的回顾性统计分析。结果药物利用指数(DUI)为1.23,存在明确适应证的共68例(34.0%),超说明书适应证用药的共132例(66%),平均疗程4.95d,乌司他丁使用金额占该患者住院总药费比,平均为8.6%,未查见相关不良反应记录。该院乌司他丁使用单次剂量及日剂量普遍偏大,并存在无明确适应证用药现象。     

RP-HPLC法测定人血中盐酸伪麻黄碱浓度

目的建立反相高效液相色谱法测定盐酸伪麻黄碱的血药浓度。方法血浆中盐酸伪麻黄碱经碱化有机萃取后,用稀盐酸反相萃取后分析,色谱柱Nova-pakC18(150×3.9mm,4μm),柱温25℃,流动相为甲醇-0.5%硫酸铵(5∶95,硫酸调节pH至3.0,v/v),流速:0.9mL.min-1,检测波长210nm,盐酸苯丙醇胺(phenylpropanolamine hydrochloric,PPA)为内标。结果盐酸伪麻黄碱在28.5~1140ng.mL-1浓度范围内相关系数为0.9992(n=6),平均回收率为100.5%,日内及日间RSD均小于2.2%(n=5),最低检测限为9.5ng.mL-1。结论本法可用于盐酸伪麻黄碱血药浓度测定。     

别嘌醇引发严重皮肤不良反应标志基因HLA-B*5801的检测方法研究

目的 建立准确、快速、经济的别嘌醇引发严重皮肤不良反应标志基因HLA-B*5801检测方法。方法 收集2012年1月—2014年12月福建汉族人群中服用单一别嘌醇致严重皮肤不良反应患者血清样本14例,并随机抽取同期服用别嘌醇14 d未出现皮肤不良反应的患者30例。入组患者DNA分别用聚合酶链-顺序特异性引物反应法(PCR-SSP)、聚合酶链-限制性长度多态性法(PCR-RFLP)和聚合酶链-直接测序法(PCR-SBT)检测HLA-B*5801基因。对检测结果的准确性,方法的操作性及经济性等进行比较分析。结果 3种方法取得一致的检测结果,别嘌醇重症药疹患者100%(14/14)携带HLA-B*5801基因,而别嘌醇耐受患者23.33%(7/30)携带该基因(OR=90.87,敏感度=100%,专属性=76.67%)。结论 PCR-SSP法和PCR-RFLP法均能筛检HLA-B*5801,都属于快速、经济,特异性高、操作简便、实验条件稳定的检测方法,非常适合于一般条件的临床推广使用,具有一定应用价值。     

围手术期预防性应用抗菌药物系统干预效果分析

目的了解福建医科大学第一附属医院围手术期预防性应用抗菌药物的使用情况,对比分析系统干预对合理使用抗菌药物的作用。方法收集福建医科大学第一附属医院2010年系统干预前和2012年系统干预后治疗住院患者病历各224份,比较系统干预前后围手术期预防性应用抗菌药物的使用情况。结果干预后抗菌药物使用率(58.03%)、使用强度(40.97)、抗菌药物费用占药品费用比例(12.44%)住院费用比例(6.58%)、平均用药天数(2.32 d)均较干预前降低;Ⅰ类和Ⅱ类切口抗菌药物平均使用时间分别为(1.68±1.07)和(3.28±1.13)d,均低于干预前的(3.98±1.02)和(5.21±1.34)d,差异均有统计学意义(P=0.000)。结论系统干预对围手术期预防性应用抗菌药物具有积极的作用,但仍存在不合理用药现象。     

替硝唑葡萄糖注射液与6种注射剂的配伍变化

替硝唑葡萄糖注射液主要用于重度厌氧菌感染和外科手术厌氧菌感染的治疗和预防［１］,临床上常与有关抗菌药物同时应用,治疗厌氧菌和需氧菌引起的混合感染。我们对替硝唑葡萄糖注射液与临床上常用的头孢噻肟钠（ＣＴＸ）、甲磺酸培氟沙星、林可霉素、硫酸妥布霉素、雷尼替丁及维生素Ｂ６等６种注射剂的配伍变化进行考察,旨在为临床合理用药提供参考。１　仪器与试药１．１　仪器　Ｗａｔｅｒｓ高效液相色谱系统（美国Ｗａｔｅｒｓ公司）,包括５１０泵,９９６二极管阵列检测器,Ｍｉｌｌｅｎｉｕｍ２０１０数据处理软件等;ｐＨｓ３Ｃ…     

尼莫地平漂浮缓释片的人体药物动力学及相对生物利用度

目的:比较尼莫地平(Nim)漂浮缓释片与普通片的药物动力学、相对生物利用度及体内外相关性.方法:10例男性健康受试者自身交叉对照、单剂量po Nim漂浮缓释片或普通片各120mg,采用HPLC法测定血浆Nim浓度,单室模型拟合药物动力学参数.结果:Nim缓释片和普通片的t_(max)分别为(2.83±0.45)和(0.87±0.27)h(P<0.01),C_(max)分别为(32.82±6.36)和(48.71±8.94)ng/ml(P<0.01),AUC分别为(204.81±45.03)和(159.98±39.96)h·ng/ml(P<0.01).数据经对数转换后进行双单侧检验,两种制剂生物不等效;缓释片的相对生物利用度为(129.89±17.02)%;其体内吸收与体外释药具有显著的相关性(P<0.01).结论:Nim漂浮缓释片生物利用度优于普通片,达到剂型设计要求.     

甲磺酸帕珠沙星与替硝唑在家兔体内的药动学相互作用研究

目的:研究甲磺酸帕珠沙星(PZFX)和替硝唑(TNZ)联用在家兔体内的药动学变化。方法:采用高效液相色谱法测定家兔给药后不同时间PZFX和TNZ血药浓度。药-时数据用3p87程序拟合,计算药动学参数。结果:2药单用与合用时的体内过程均呈二室模型,药-时曲线形态基本一致。PZFX联用TNZ前、后的AUC分别为(620±82.2)、(570±107.9)mg.min.L-1,TNZ联用PZFX前、后的AUC分别为(5507±1013)、(5086±1197)mg.min.L-1;PZFX联用TNZ前、后的t1/2α分别为(7.2±1.4)、(9.9±3.0)min,TNZ联用PZFX前、后的t1/2α分别为(30.5±4.3)、(43.5±5.0)min;PZFX联用TNZ前、后的血浆清除率(CL)分别为(1.4±0.2)、(1.5±0.2)L.h-1,TNZ联用PZFX前、后的CL分别为(0.4±0.1)、(0.5±0.1)L.h-1。2药合用后PZFX可使TNZ的α值增加、t1/2α稍延长,但其余药动学参数比较均无显著性差异(P>0.05)。结论:PZFX与TNZ合用后体内过程未发现明显变化,提示可联合用药,但PZFX有延缓TNZ分布迹象,可能使TNZ起效滞后。