血小板活化因子受体拮抗剂海风藤酮的特性:对血小扳活化因子体内、体外的特异性抑制作用(英文)

海风藤酮是从中药海风藤（Ｐｉｐｅｒｆｕｔｏｋａｄｓｕｒａ）中提取的一种木脂素。本文运用放射配基受体分析及血小板聚集观察海风藤酮的作用，发现海风藤酮特异性地抑制血小板活化因子（ＰＡＦ）与洗涤的兔血小板结合，其ｋｉ为２×１０－１２ｍｏｌ／Ｌ，体外实验显示特异性地抑制ＰＡＦ引起的血小板聚集，ＩＣ５０为２．６μｍｏｌ／Ｌ，而对ＡＰＰ、ＡＡ引起的血小板聚集无效。半体内实验表明，０．１ｍｇ／ｋｇ海风藤酮抑制ＰＡＦ引起血小板聚集的作用，可维持２小时。静脉（７１ｍｇ／ｋｇ，１４．２ｍｇ／ｋｇ）及口服（８０ｇ／ｋｇ；１２０ｍｇ／ｋｇ）海风藤酮抑制大鼠体内血小板血栓形成，其抑制率分别为２５．４％，３８．２％，２１．４％又３４．６％以上结果表明，海风藤酮是一血小板活化因子的特异性受体拮抗剂。     

含 RGD 四肽的合成与功能

在血小板依赖的血栓形成中,纤维蛋白与血小板表面GP II_b/III_a受体结合是重要步骤。在受体识别中,RGD(Arg-Gly-Asp,精·甘·天冬)是关键序列。含RGD多肽的竞争抑制作用,表现为抗血栓作用。本文合成了RGDS,RGDV和RGDF3种四肽;测定了它们的舒血管活性和抗血栓活性;讨论了溶液中的构象对生物活性的影响。在大鼠血栓模型上,用5.0μmol·kg^-1剂量,RGDS和RGDV无明显的抗血栓作用。用25μmol·kg^-1剂量,RGDF的抗血栓作用有明显的统计意义。该结果与它们在溶液中的构象相关。3种四肽对主动脉条的舒血管作用体现另一种趋势,RGDS和RGDV显示明确的舒血管活性。小剂量时RGDF的舒血管作用与对照组相比,无统计学意义。     

感冒康宁颗粒抗菌、抗病毒及解热作用研究

目的:研究感冒康宁颗粒体外和体内的抗菌抗病毒作用及解热作用。方法:用流感病毒A3和呼吸道合胞病毒(RSV)所致细胞病变法观察感冒康宁颗粒的体外抗病毒活性,用流感病毒呼吸道感染模型评价体内抗病毒作用;用试管法测定感冒康宁颗粒在体外对不同临床常见致病菌的影响,用小鼠全身感染模型评价感冒康宁的体内抗菌作用;用2,4-二硝基苯酚引起大鼠发热,观察感冒康宁颗粒的解热作用。结果:感冒康宁颗粒13.1mg·mL~(-1)对流感病毒A3引起的细胞病变有抑制作用,52.2mg·mL~(-1)对RSV引起的细胞病变有抑制作用,9g·kg~(-1)可明显降低小鼠的RSV呼吸道感染率(P<0.01);感冒康宁颗粒对大肠杆菌、金葡球菌、甲型溶血性链球菌、肺炎球菌、乙型溶血性链球菌均有抑制作用,9g·kg~(-1)可明显降低金葡球菌全身感染小鼠的死亡率(P<0.01)。4.8或9.6g·kg~(-1)感冒康宁在致热后30,60,90,120,15,180min均有明显抑制体温升高的作用(P<0.01)。结论:感冒康宁颗粒在体内外均具有明显的抗菌抗病毒作用和较好的解热作用。提示在临床上对感冒可能具有标本兼治的功效。     

和厚朴酚改善局灶性脑缺血并提高脑缺血再灌注后组织对活性氧的清除能力(英文)

目的研究和厚朴酚对局灶性脑缺血的保护作用和缺血再灌注脑组织对活性氧清除能力的影响。方法用线栓法造成大鼠大脑中动脉阻塞模型,观察大鼠行为学改变和脑梗死体积。用双侧颈动脉结扎30 min,再灌注30 min造成小鼠脑缺血再灌注损伤,测定脑组织中相关酶的活性,脂质过氧化产物丙二醛的含量和脑组织Na+-K+-ATP酶的活性。结果和厚朴酚5 ~50μg·kg-1在大脑中动脉阻塞后0.25和3 h iv给药,可显著改善脑缺血大鼠的神经学评分,明显减少脑梗死体积。和厚朴酚7 ~70μg·kg-1分别于阻塞前和再灌注前2 min iv给药,可明显升高小鼠脑组织中超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化物酶的活性;显著降低丙二醛的含量。同时和厚朴酚也升高脑组织Na+-K+-ATP酶的活性。结论和厚朴酚可改善局部脑缺血引起的神经行为缺陷和缩小脑梗死体积;并提高缺血再灌注脑组织对活性氧的清除能力和Na+-K+-ATP酶活性,表明它对脑缺血和缺血再灌注损伤均有保护作用。     

一个槲皮素衍生物对大鼠主动脉内皮细胞氧化与凋亡的保护作用(英文)

甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素是一个新合成的槲皮素衍生物, 它比槲皮素有更强的细胞保护作用。本文进一步研究了它对大鼠血管内皮细胞的保护作用和可能的机制。甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素(2.5-10 μmol/L)可显著提高H2O2损伤的大鼠血管内皮细胞存活率, 其作用强于槲皮素和维生素E。但在无细胞反应体系甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素不显示抗氧化作用。甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素(5-10 μmol/L)显著提高H2O2损伤大鼠血管内皮细胞的培养液NO水平和SOD活性, 2.5-10 μmol/L可显著增加培养液中GSH-Px活性, 10μmol/L甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素显著降低MDA水平。甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素(2.5-10 μmol/L)可以非常明显地减少H2O2诱导的RAECs凋亡率。可见甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素的细胞保护作用可能归因于它促进内皮细胞NO释放, 增加细胞内SOD和GSH-Px酶生成, 从而减少脂质过氧化; 抑制细胞凋亡也是它的重要机制之一。该发现提示: 甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素有可能成为一个对动脉粥样硬化或其它血管损伤相关疾病有益的抗氧化剂。     

和厚朴酚通过抑制脑MPTP开放和调节PARP-1活性保护全脑缺血的作用研究

目的研究和厚朴酚微乳剂对全脑缺血的影响,探讨其可能的作用机制。方法用断头法制备小鼠急性全脑缺血模型;用分光光度法观察脑线粒体通透性转换孔(MPTP)开放程度;用荧光法测定聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)活性;用MTT法侧细胞活力。结果和厚朴酚(7～70μg.kg-1)单次静注可剂量依赖地增加小鼠断头后喘息次数、降低小鼠脑匀浆液中乳酸的含量,升高脑匀浆液中ATP的含量。和厚朴酚(2.5μmol.L-1～10μmol.L-1)可浓度依赖地降低脑组织MPTP的开放,它可浓度依赖地抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP-1)活性,其IC50=76.82μmol.L-1,和厚朴酚可明显提高缺氧损伤的PC12细胞存活率。结论和厚朴酚对全脑缺血有保护作用,该作用与其可能减轻缺血状态、抑制能量耗竭和乳酸堆积有关,可能与抑制神经细胞MPTP开放、抑制PARP-1的活性、从而保护神经细胞有关。这些结果为其治疗全脑缺血提供了实验依据。     

感冒康宁颗粒抗炎免疫作用研究

目的 :研究感冒康宁颗粒对实验性炎症及动物免疫反应的影响。方法 :运用小鼠足跖肿胀和大鼠皮肤毛细血管通透性实验观察其对炎症反应的影响 ;用碳粒廓清实验评价其对非特异性免疫功能的影响、测定免疫小鼠血清抗体水平和脾细胞抗体分泌细胞数量以评价感冒康宁颗粒对特异性体液免疫功能的影响。用MTT法测定感冒康宁颗粒对小鼠T ,B细胞的转化增殖的影响。结果 :感冒康宁颗粒生药 5,10 ,20g·kg^-1能明显抑制琼脂引起的小鼠足跖肿胀 (P<0.05,P <0 .01) ;生药 2 .4,4.8,9.6g·kg^-1可明显降低组胺引起的大鼠皮肤血管通透性增高 (P <0 .05,P <0 .01)。感冒康宁颗粒生药 10 ,2 0g·kg^-1可明显增强小鼠的吞噬细胞的功能及吞噬速率 (P <0 .05) ;生药 5,10 ,2 0g·kg^-1明显增加免疫小鼠血清抗体的形成 (P <0 .0 5,P <0 .01)和免疫小鼠抗体分泌细胞数量(P <0 .0 5,P <0 .01)。感冒康宁颗粒生药 20g·kg^-1明显增加B细胞的转化增殖 (P <0 .05)。结论 :感冒康宁颗粒具有明显的抗炎和免疫增强作用。