近百种中草药对血小板活化因子作用的初步研究

血小板的过度活化与凝血,动脉粥样硬化过敏性休克等多种病理改变有关。在促进血小板活化的诸因素中,近年发现的血小板活化因子(Platelet-Activating Factor,PAF)是作用最强者。PAF是多种细胞在适宜刺激下释放的一种磷脂介质,该介质在很低的浓度下即可引起血小板变形,聚集和释放反应。因而,寻找特异的PAF拮抗剂有可能对上述有关疾病的治疗提供适宜的药物。为此,我们以PAF引起的兔血小板聚集为指标检查了从近百种中草药     

吉非替尼与多西他赛治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果比较

目的 对比分析吉非替尼与多西他赛治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果.方法 选择晚期非小细胞肺癌患者96例,随机分为吉非替尼组与多西他赛组,每组48例.吉非替尼组口服吉非替尼治疗,每次250 mg,每天1次;多西他赛组静脉滴注多西他赛75 mg/m2治疗,静脉滴注1 h,每个月静脉滴注1次.比较2组的近期疗效,生活质量情况,中位生存期和1年生存率;观察2组骨髓抑制、恶心呕吐、腹泻、皮疹以及心血管反应等不良反应发生率.结果 吉非替尼组的疾病控制率以及总有效率均明显高于多西他赛组(P<0.05);吉非替尼组的躯体功能、情绪功能、角色功能和社会功能评分均明显高于多西他赛组(P<0.05);吉非替尼组的中位生存期和1年生存率均明显优于多西他赛组(P<0.05);吉非替尼组的不良反应发生率为12.50%(6/48),明显低于多西他赛组的33.33%(16/48)(P<0.05).结论吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果明显优于多西他赛,且不良反应少,安全性高,具有较高的临床应用价值.     

补阳还五汤对大鼠动脉血栓形成前后动脉血中血小板活化因子含量的影响

目的 :探讨补阳还五汤一次和连续灌服给药对大鼠实验性动脉血栓形成前后动脉血中血小板活化因子 (PAF)含量的影响。方法 :将雄性Wistar大鼠分别随机分为 3组。用药组一次或连续 (1 4天 ,每天 1次 )灌服补阳还五汤水煎液 (3 2 g/kg、1 6g/kg) ;对照组一次或连续 (1 4天 ,每日 1次 )灌服地塞米松片溶液 (1mg/kg、0 5mg/kg) ;空白组均灌服等体积蒸馏水(1 0ml/kg)。末次给药 2h后 ,复制实验性动脉血栓模型 ,用PAF含量的生物测定法 ,测定血栓形成前后动脉血中PAF含量和血栓OT值、血栓干重及血栓 -体重指数。结果 :补阳还五汤一次给药对血栓形成前后动脉血中PAF含量和血栓OT值无明显影响 ;而连续给药能明显降低血栓形成后动脉血中PAF含量 (P <0 0 5 ) ,并明显提高动脉血栓OT值 (P <0 0 5 ) ,降低血栓干重和血栓 -体重指数 (P <0 0 5 )。结论 :补阳还五汤对病理状态下PAF代谢有一定的拮抗效应 ,并对动脉血栓的发生、发展有一定的抑制作用。     

补阳还五汤对大鼠静脉血栓形成前后静脉血中血小板活化因子含量的影响

补阳还五汤可明显降低实验性静脉血栓形成后静脉血中ＰＡＦ含量，而对血栓形成前静脉血中ＰＡＦ含量无明显影响；明显降低静脉血栓形成百分率；减轻静脉血栓的干重和血栓－体重指数     

特种红曲对鹌鹑实验性脂肪肝的治疗作用

目的 :观察特种红曲对鹌鹑实验性脂肪肝的影响 ,以确证其治疗效果。方法 :建立乙醇性脂肪肝鹌鹑模型 ,测定给药前后的血脂和肝脂水平 ,并进行肝脏病理组织学检查。结果 :特种红曲 1 .6g·kg-1给脂肪肝鹌鹑灌胃 2 0d ,可明显降低血浆总胆固醇(TC) ,甘油三酯 (TG)和低密度脂蛋白 (LDL)水平 (P<0 .0 1 ) ,同时降低肝脏TC和TG水平 (P <0 .0 1 ) ;特种红曲 0 .8g·kg-1也可降低血浆TC和LDL水平(P <0 .0 5 )和肝脏TC水平 (P <0 .0 1 ) ,并可使肝组织的脂变程度明显减轻 ,部分动物的肝脏甚至完全恢复正常。结论 :特种红曲对实验性脂肪肝具有治疗作用     

脑栓康的抗脑缺血作用及其机制研究

目的:评价脑栓康对脑缺血的防治作用,并探讨其作用的可能环节。方法:采用大鼠双侧颈动脉结扎造成脑缺血模型,测定脑含水量、K+、Na+及丙二醛(MDA)含量,并进行组织形态学检查;测定正常和血瘀大鼠血小板聚集活性、正常大鼠脑血流量及血瘀大鼠血液流变学指标。结果:脑栓康150mg/kg可明显降低脑缺血大鼠的脑含水量和脑MDA含量(P<0.05);脑栓康75mg/kg可减轻脑缺血大鼠脑组织的Na+蓄积和K+流失(P<0.05),可使缺血脑组织海马旁回神经元变性明显改善;脑栓康对大鼠血小板聚集有明显的抑制作用,一次给药150mg/kg、75mg/kg对ADP诱导的正常大鼠血小板的聚集抑制率分别为85.6%和72.8%,脑栓康300,150和75mg/kg连续给药5d,对ADP诱导的血瘀大鼠血小板的聚集抑制率分别为62.6%、57.3%和32.8%;脑栓康300mg/kg1次给药可使正常大鼠的脑血流量增加9.6%,也可使血瘀大鼠血浆纤维蛋白原含量由(7.20±1.49)g/L降低至(6.03±0.88)g/L。结论:脑栓康有明显的抗脑缺血作用,其作用环节可能有:抑制血小板聚集、降低血液纤维蛋白原含量、增加脑血流量和抗氧化减少细胞损伤等。     

血小板活化因子受体拮抗剂海风藤酮的特性:对血小扳活化因子体内、体外的特异性抑制作用(英文)

海风藤酮是从中药海风藤（Ｐｉｐｅｒｆｕｔｏｋａｄｓｕｒａ）中提取的一种木脂素。本文运用放射配基受体分析及血小板聚集观察海风藤酮的作用，发现海风藤酮特异性地抑制血小板活化因子（ＰＡＦ）与洗涤的兔血小板结合，其ｋｉ为２×１０－１２ｍｏｌ／Ｌ，体外实验显示特异性地抑制ＰＡＦ引起的血小板聚集，ＩＣ５０为２．６μｍｏｌ／Ｌ，而对ＡＰＰ、ＡＡ引起的血小板聚集无效。半体内实验表明，０．１ｍｇ／ｋｇ海风藤酮抑制ＰＡＦ引起血小板聚集的作用，可维持２小时。静脉（７１ｍｇ／ｋｇ，１４．２ｍｇ／ｋｇ）及口服（８０ｇ／ｋｇ；１２０ｍｇ／ｋｇ）海风藤酮抑制大鼠体内血小板血栓形成，其抑制率分别为２５．４％，３８．２％，２１．４％又３４．６％以上结果表明，海风藤酮是一血小板活化因子的特异性受体拮抗剂。     

含 RGD 四肽的合成与功能

在血小板依赖的血栓形成中,纤维蛋白与血小板表面GP II_b/III_a受体结合是重要步骤。在受体识别中,RGD(Arg-Gly-Asp,精·甘·天冬)是关键序列。含RGD多肽的竞争抑制作用,表现为抗血栓作用。本文合成了RGDS,RGDV和RGDF3种四肽;测定了它们的舒血管活性和抗血栓活性;讨论了溶液中的构象对生物活性的影响。在大鼠血栓模型上,用5.0μmol·kg^-1剂量,RGDS和RGDV无明显的抗血栓作用。用25μmol·kg^-1剂量,RGDF的抗血栓作用有明显的统计意义。该结果与它们在溶液中的构象相关。3种四肽对主动脉条的舒血管作用体现另一种趋势,RGDS和RGDV显示明确的舒血管活性。小剂量时RGDF的舒血管作用与对照组相比,无统计学意义。