兔血小板膜上血小板活化因子受体的鉴定

本文用放射配基受体结合实验方法研究了兔血小板膜上血小板活化因子（PAF）受体的性质。[^3H]-PAF与膜的特异结合率达70－80％，在25℃测得PAF与膜结合的平衡解离常数（Kd）为40.8nmol/L，最大结合位点为5.4pmol/mg蛋白。特异的PAF受体拮抗剂海风藤酮对结合有较强的抑制作用，IC50为30.0μmol/L。（－）－denudatin B，樟叶素(polysyphorin）和南藤素（wallichinine）是从中草药中分离的化合物，均能抑制这一结合，其IC50分别为0.6μmol/L、10μmol/L和2.5μmol/L。     

补阳还五注射液对大鼠动脉血栓形成前后动脉血中血小板活化因子含量的影响

目的 探讨静脉注射补阳还五注射液对大鼠实验性动脉血栓形成前后动脉血中血小板活化因子（ＰＡＦ）含量的影响。方法 应用大生动脉血栓模型及ＰＡＦ含量的生物测定法。结果 补阳还五注射液可明显降低大鼠实验性动脉血栓形成后动脉血中ＰＡＦ含量,而对血栓形成前动脉血中ＰＡＦ一无明显影响;可明显延长动脉血栓形成的潜伏期,降低动脉血栓的干重和血栓－体重指数。结论 补阳还五注射液对动脉血栓的发生、发展有一定的抑制作用。     

三种中药活性部位对H2O2致PC12细胞损伤保护作用的比较研究

目的：比较三种中药有效部位人参皂苷、葛根黄酮和麦冬皂苷对H2O2诱导的PC12细胞氧化损伤的保护作用。方法：用H2O2诱导PC12细胞氧化损伤,用MTT法测定细胞的存活率,黄嘌呤氧化酶法测定培养液中超氧化物歧化酶（SOD）活性,硫代巴比妥酸法测定培养液中丙二醛（MDA）含量,Griess法测定培养液中NO含量。结果：在人参皂苷、葛根黄酮、麦冬皂苷三种中药有效组分中,葛根黄酮对H2O2氧化损伤的PC12细胞的保护作用最强,人参皂苷和麦冬皂苷较弱,且强度接近。葛根黄酮提高SOD活性的活性最强,麦冬皂苷次之,人参皂苷较弱。降低MDA的作用强度顺序为葛根黄酮〉人参皂苷〉麦冬黄酮。葛根黄酮减少NO生成的作用远强于人参皂苷,麦冬皂苷无此作用。结论：人参皂苷、葛根黄酮、麦冬皂苷均可保护PC12细胞免受H2O2的氧化损伤,该作用的强弱与它们提高SOD活性、减少脂质过氧化和NO产生的作用强弱有关。葛根黄酮的作用在三种有效组分中最强。     

B55γ蛋白对t-MCAO模型小鼠中W026B神经保护作用的影响（英文）

W026B是一种新合成的木脂素衍生物,已被证明是一种神经保护剂。已有研究表明:W026B可以在不同的模型中显著减少动物脑梗死体积,改善动物行为学评分,并保护血脑屏障,但其发挥保护作用的确切机制仍不清楚。B55γ蛋白是我们前期通过蛋白质组学筛选而得的W026B作用的目标蛋白之一,本研究探究其对t-MCAO小鼠中W026B保护作用的影响。用siRNA PPP2R2C敲低脑组织中B55γ蛋白的表达,以观察B55γ蛋白对W026B作用的影响。结果表明:敲低B55γ蛋白的表达水平可显著抑制W026B的脑保护作用。进一步研究结果显示:敲低B55γ蛋白的表达消除了W026B降低缺血性脑组织中NF-κB p65水平的作用,同时也逆转了W026B降低缺血性脑组织中caspase-3活性的作用。综上所述,蛋白B55γ可能是W026B发挥脑保护作用的重要调节因子, B55γ可通过影响缺血再灌注过程中的炎症反应和凋亡途径密切参与W026B的脑保护作用。这些结果揭示了W026B的神经保护作用的新机制。     

P6A及其类似物的抗血栓效应

在狗的冠脉血栓模型上，P6A可以增加冠脉血流量，并改善血流动力学。纤维蛋白与GPⅡb／Ⅲa受体结合时，RGD是关键序列。本文测定了P6A，QP6A与RGDS，RGDV，及RGDF生成的偶联化合物的效应，研究了这些偶联化合物的抗动脉血栓作用，在5μmol/kg剂量下，RGDS和RGDV不显示抗血栓活性，而在2.5μmol/kg剂量下，RGDF却能够明显减小血栓干重，此外，P6A（5μ/mol/kg）和QP6A（2.5μmol/kg）显示明显的抗血栓活性。除P6A－RGDF和QP6A－RGDF以外，所有的偶联化合物都有强抗血栓作用。     

呋喃型倍半萜半乳糖碳苷的合成与药理活性

利用1-O-三氟乙酰基-2,3,4,6-O-四苄基-α-D-吡喃半乳糖分别与7-甲氧基-6-(3-戊烯基)-3,5-二甲基苯并呋喃,7-乙酰氧基-6-(3-戊烯基)-3,5-二甲基苯并呋喃和1,2-Dihydrocacalohastin在Lewis酸存在下反应得到四个新的倍半萜碳苷8,9,10和11,其结构和组成通过元素分析和波谱方法得以鉴定。药理活性实验结果表明该类倍半萜具有钙拮抗作用,而其碳苷类化合物具有钙激动作用。     

新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X的抑制作用

目的研究基因重组的新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X(FXa)的抑制作用、与酶结合的动力学特点及抗凝血活性.方法用发色底物法测定bg115-2的FXa抑制活性、特点和酶结合性质;用活化的部分凝血活酶时间(A PTT)和凝血酶原时间(PT)试剂盒测定bg115-2对于大鼠血浆凝血时间的影响.结果bg115-2具有浓度依赖的FXa抑制活性,IC50为13.1×10-9mol·L-1,Ki为7.3×10-9mol·L-1;bg115-2对FXa的抑制活性随时间延长而增强;稀释反应混合物未使FX a的活性恢复;bg115-2可浓度依赖性延长APTT及PT,使APTT延长1倍的浓度为1.3×10-7mol·L-1,使PT延长1倍的浓度为3.0×10-7mol·L-1.结论bg115-2为一强活性的、慢结合的、不可逆的FXa抑制剂,具有较强的抗凝血活性.     

6,7-二乙酰黄芩素对四氯化碳和D-氨基半乳糖所致的急性肝损伤的保护作用

目的:研究6,7-二乙酰黄芩素对四氯化碳(CCl4)和D-氨基半乳糖(D-GalN)所致急性肝损伤的保护作用。方法:分别用CCl4和D-GalN诱导化学性急性肝损伤模型,测定血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平;并用苏木素-伊红(HE)染色处理肝脏组织切片,光镜观察病理学改变;用试剂盒测定肝线粒体中AST,SOD和GSH-PX的活性及脂质过氧化产物MDA含量。结果:在CCl4和D-GalN诱导和的小鼠肝急性损伤模型中,6,7-二乙酰黄芩素给药(50,100 mg.kg-1,ig)明显降低血清ALT,AST水平;明显改善肝脏病理组织状况;6,7-二乙酰黄芩素给药(25,50,100 mg.kg-1,ig)明显降低CCl4诱导的肝急性损伤小鼠的肝线粒体中AST活性和MDA的含量,显著增加SOD和GSH-PX的活性。结论:6,7-二乙酰黄芩对CCl4和D-GalN诱导和的小鼠肝急性损伤均具有保护作用,该作用与其增加线粒体中抗氧化酶的酶的活性、降低脂质过氧化水平有关。     

脉络宁输液对血小板聚集和血栓形成的作用

中医理论认为脉络宁具有活血化淤 ,抗炎解毒 ,培补气血等多方面的作用。临床上对严重的或急性发作的缺血性疾病有很好的疗效 ,其主要给药途径为静脉滴注。为便于临床用药 ,新研制出脉络宁输液剂 ,其复方组成与原制剂相同。本文初步报道该剂型对动物血小板聚集和实验性血栓形成的影响 ,为其在临床应用提供实验依据。1　实验材料1.1　药品与试剂脉络宁输液剂是由玄参、石斛、牛膝和金银花组成的复方 ,为棕褐色透明溶液 (10 ｇ生药 /ｍＬ ,批号99112 6 ,哈尔滨工科学院 ) ;阿司匹林 (无锡阿斯特拉公司 ) ;肝素钠注射液 (南京生物化学制药厂 ) ;…