淫羊藿苷对家兔阴茎海绵体cGMP浓度的效果

目的　观察淫羊藿苷对家兔阴茎海绵体组织中cGMP浓度的影响。方法　应用12 5I放射免疫法 ,测定不同浓度的淫羊藿苷对阴茎海绵体内PDE5酶底物cGMP浓度的影响 ,并以西地那非和罂粟碱作为阳性对照。结果　淫羊藿苷能提高阴茎海绵体内cGMP浓度 ,具有浓度依赖性 (P<0 0 0 1) ,其半数有效浓度 (EC50 )为 5 13μmol·L-1,而西地那非 0 31为 μmol·L-1,罂素碱为 3 15 μmol·L-1。结论　淫羊藿苷对阴茎勃起的作用机制与其能提高海绵体平滑肌cGMP浓度而增强阴茎海绵体平滑肌松弛作用有关     

芪棱片对血栓形成和缺血性脑水肿的作用研究

用血小板聚集实验（exvivo）、大鼠颈动脉血栓形成和急性脑水肿动物模型对芪棱片的药理作用进行观察。结果表明：芪棱片可明显抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集（P＜0．001），对电刺激大鼠颈动脉血栓形成有显著的延缓作用（P＜0．01），本品不影响脑水肿时的Na 含量升高，而对水肿引起的K 含量降低有改善（P＜0．01），对脑水肿有明显缓解作用。本实验结果为芪棱片在临床上用于预防缺血性中风提供了实验依据。     

新凝血因子Xa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学

目的 探讨Bg115-2的抗血栓功效和初步药代动力学性质.方法 试剂盒测定小鼠半体内凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT);采用小鼠下腔静脉结扎模型评价对静脉血栓的作用;采用尾尖测定出血时间法;用FXa活性测定Bg115-2的血药浓度.结果 sc给予Bg115-2 0.19 ～3.0 mg·kg-1可明显地、剂量依赖地延长PT (P ＜0.05,P＜0.01)和ApTT (P ＜0.01);Bg115-2 0.75 ～3.0 mg·kg-1可显著地减轻血栓质量,其抑制50％血栓形成的剂量(ID50)为0.19 mg·kg-1;ig给予Bg115-2 1.5 ～ 6.0 mg·kg -也明显地减轻血栓质量(P＜0.01).Bg1 15-2的出血反应与那曲帕林钙相似,有较高的出血风险效益比,ED2/ID50为26.8.另外单次sc给予Bg115-2 3.0 mg·kg-1显示出二室模型的药代动力学特点,t1/2为(6.18±1.45)h,cmax为(5.20 +0.66) mg·L-1,AUC为(43.75±8.20)mg·L-1·h.结论 Bg115-2为一注射和口服均可的、强效的静脉血栓形成抑制剂,出血不良作用较轻.它具有较长的半衰期和二室模型的分布特征.     

一个新合成的新木脂素类化合物W007B的抗血栓作用

W007B是一个新合成的新木脂素类衍生物。本研究利用不同的体内、体外模型观察它对血小板聚集和血栓形成的作用。用ADP、凝血酶、花生四烯酸和胶原为诱导剂,进行体外血小板聚集实验。分别用动静脉旁路血栓模型、电刺激颈总动脉血栓形成模型、急性肺栓塞模型和尾出血实验评价W007B对动脉血栓形成的作用。实验结果显示：W007B对ADP、凝血酶、胶原、花生四烯酸诱导的血小板聚集均有抑制作用,Ic50分别是899．5μM,212．9μM,266．0μM,52．5μM;W007B（2-10mg／kg,ig）单次给药可明显减轻大鼠动静脉旁路血栓重量;显著延长大鼠电刺激颈总动脉血栓形成时间。W007B（2．8-14mg／kg,ig）单次给药明显降f~ADP诱导的小鼠急性肺栓塞的死亡率;显著延长小鼠尾出血时间。这些结果表明：W007B对多种诱导剂诱导的血小板聚集均有抑制作用,其中对花生四烯酸诱导的血小板聚集抑制作用最强;W007B在多种动脉血栓形成模型上都有较强的抗血栓作用,可作为新的抗血栓候选药进一步研发。     

新凝血因子Ⅹa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学

目的 探讨Bg115-2的抗血栓功效和初步药代动力学性质。方法 试剂盒测定小鼠半体内凝血酶原时间（PT）和活化部分凝血活酶时间（APTT）;采用小鼠下腔静脉结扎模型评价对静脉血栓的作用;采用尾尖测定出血时间法;用FⅩa活性测定Bg115-2的血药浓度。结果 sc给予Bg115-2 0.19~3.0 mg·kg^-1可明显地、剂量依赖地延长PT (P<0.05, P<0.01)和APTT (P<0.01);Bg115-2 0.75~3.0 mg·kg^-1可显著地减轻血栓质量,其抑制50%血栓形成的剂量（ID₅₀）为0.19 mg·kg^-1;ig给予Bg115-2 1.5~6.0 mg·kg^-1也明显地减轻血栓质量(P<0.01)。Bg115-2的出血反应与那曲帕林钙相似,有较高的出血风险效益比,ED₂/ID₅₀为26.8。另外单次sc给予Bg115-2 3.0 mg·kg^-1显示出二室模型的药代动力学特点,t_1/2为（6.18±1.45)h, c_max为(5.20±0.66)mg·L^-1, AUC为(43.75±8.20)mg·L^-1·h。结论 Bg115-2为一注射和口服均可的、强效的静脉血栓形成抑制剂,出血不良作用较轻。它具有较长的半衰期和二室模型的分布特征。     

L—精氨酸L—门冬氨酸盐对血栓形成的影响及其机制

目的观察L-精氨酸L-门冬氨酸盐(DR)对动物血栓形成模型的影响并初步探讨其作用机制.方法用大鼠颈动脉血栓模型、动静脉旁路血栓模型和小鼠肺栓塞模型评价DR的抗血栓作用;测定血浆TXA2、PGI2和NO水平,测定血管内皮释放PGI2水平,以探讨DR的作用机制.结果DR7.5、15、30mg*kg-1单次灌胃给药,可减轻大鼠颈动脉血栓重量(P<0.01);7.5、15、30或60mg*kg-1均可显著抑制血小板在动静脉旁路中丝线上的沉积(P<0.05或P<0.01);但对花生四烯酸引起的小鼠肺栓塞死亡无明显作用.DR30mg*kg-1单次给药(ig),对大鼠血浆TXA2水平无明显影响;使PGI2有升高趋势.而相同剂量阿司匹林(ASA)可明显抑制二者水平.DR30mg*kg-1给药(ig)7次,每日2次,可明显促进血管内皮释放PGI2;并使血浆NO水平有明显升高.结论DR可明显抑制动脉血栓形成,其作用可能与血管内皮释放PGI2和NO有关,而与血小板花生四烯酸代谢途径无关.     

家兔血小板PAF受体放射配基结合测定法

血小板活化因子(PAF)是由多种炎症细胞和血小板产生和分泌的一种内源性磷脂,它是很强的血小板聚集剂,能引起白细胞和血小板减少及血浓缩,增加血管通透性和引起白细胞趋化。它可降低血压,抑制心肌收缩力和引起支气管收缩。亦与过敏性和内毒素性休克发病有关。可见它是一种与炎症、心血管及呼吸系统疾病有关的内源性活性物质,建立PAF放射配基结合测定法,对于PAF受体的基础理论研究,筛选药物和药物作用机制的研究,都具有重要的意义。     

紫金龙总生物碱的镇痛作用及其机制初探

目的 研究紫金龙总生物碱的镇痛作用及其机制。方法 采用热板法、扭体法研究紫金龙总生物碱的镇痛作用，采用福尔马林实验、纳洛酮拮抗实验和竖尾实验研究其镇痛机制。结果 紫金龙总生物碱可以明显抑制醋酸导致的小鼠扭体反应，但对热刺激所致小鼠疼痛无明显镇痛作用。紫金龙总生物碱对福尔马林所致小鼠两相疼痛均有明显镇痛作用。纳洛酮未能拈抗其镇痛作用且紫金龙总生物碱给药组动物均未出现S形竖尾反应。结论 紫金龙总生物碱既具有外周镇痛作用，又具有中枢镇痛作用，但其作用不同于吗啡类药物，也不同于非甾体抗炎药。提示其可能作用于阿片受体以外的疼痛相关受体。     

兔血小板膜上血小板活化因子受体的鉴定

本文用放射配基受体结合实验方法研究了兔血小板膜上血小板活化因子（PAF）受体的性质。[^3H]-PAF与膜的特异结合率达70－80％，在25℃测得PAF与膜结合的平衡解离常数（Kd）为40.8nmol/L，最大结合位点为5.4pmol/mg蛋白。特异的PAF受体拮抗剂海风藤酮对结合有较强的抑制作用，IC50为30.0μmol/L。（－）－denudatin B，樟叶素(polysyphorin）和南藤素（wallichinine）是从中草药中分离的化合物，均能抑制这一结合，其IC50分别为0.6μmol/L、10μmol/L和2.5μmol/L。