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目的 完成坎地沙坦西来替昔酯(TCV-116)的合成,并得到文献报道的C-晶型产物。方法 设计了以3-硝基-1,2-苯二甲酸为起始原料,经酯比、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共10步反应,制备得到目标化合物的合成路线。结果与结论 制备得到目标化合物,与文献报道的合成路线相比,反应步骤简化,还原反应有改进。经红外、粉末X-射线衍射及热分析,证明产物晶型为C晶型。 相似文献
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6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗病毒活性 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 设计合成6-溴-5,羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物。并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法 以对苯醌、3-乙氨基-2-丁烯酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;并在MDCK和HeLa细胞内。采用细胞病变法,检测目标化合物对甲3型流感病毒和呼吸道合胞病毒的抑制作用。结果 与结论共制得12个新化合物,经^1H—NMR、MS确证其结构。体外试验表明。目标化合物具有不同的抗病毒活性,其中Ⅵj的体外抗病毒作用与阳性对照药金刚烷胺相当。 相似文献
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6-甲基-4-(1H)-吡啶酮-3-羧酸的制备 总被引:1,自引:0,他引:1
目的制备 6 甲基 4 (1H) 吡啶酮 3 羧酸。方法以 4 羟基 6 甲基 2 吡喃酮、N ,N 二甲基甲酰胺二甲氧基缩醛为起始原料 ,经两步反应制得目标化合物。结果与结论经熔点测定及1H NMR、MS分析确证目标产物结构 ,总收率为 39 6 % ,高于文献收率 相似文献
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目的 研究利拉鲁肽的固相合成。方法 通过汇聚式合成策略,利用固相片段缩合法制备利拉鲁肽。以芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸为原料,分别合成4个全保护多肽片段,依照肽序依次偶联得到全保护利拉鲁肽主链[GLP-1(7-37)],经缩合反应在第20位赖氨酸引入侧链Nα-棕榈酰基-L-谷氨酰基,最后将其从树脂上切割并脱保护得到利拉鲁肽。结果与结论利拉鲁肽粗肽收率为25.65%,纯度为52.35%。采用制备型反相高效液相色谱技术进行分离纯化后,利拉鲁肽纯度为98.42%。该合成工艺反应条件温和、操作简单、合成周期短,是实验室规模下较好的利拉鲁肽制备方法。 相似文献