星点设计-效应面法优化依托泊苷自微乳化释药系统

目的 研制稳定的依托泊苷自微乳制剂并评价其质量.方法 通过溶解度试验、处方配比、三元相图的绘制及星点设计-效应面法的优化,以粒径、溶解度和zeta电位为指标,筛选各组分的最佳组合和处方配比,并对依托泊苷自微乳的理化性质和体外溶出进行测定.结果 依托泊苷自微乳最佳处方为:依托泊苷(2.0％)、Capryol 90(15.1％)、Cremophor RH40(30.4％)、Transcutol HP(52.5％),平均粒径为18.31 nm,自乳化时间＜1min,乳化后载药量＞ 25 mg· mL-1.结论 制备的依托泊苷自微乳稳定性好,载药量高.     

口腔速溶膜剂的研究进展

口腔速溶膜剂(oral fast dissolving films,OFDF)是口腔黏膜给药系统中一个新剂型,表现出的许多优点引起广泛的关注,许多制药公司都将快速溶解技术作为一个研究重点。OFDF制剂的生产制备方法主要有溶剂浇铸法和热熔挤压法。目前该制剂产品涉及食品、药品领域,既有治疗口腔疾病的局部药膜,也有发挥全身作用的药膜,由于其独特的剂型优势,许多大公司对此产生浓厚的兴趣,将某些药物进行剂型转换来延长专利期是目前研究的热点。     

正交试验优选格列美脲二甲双胍双层片的处方研究

目的 研究格列美脲二甲双胍双层片的最佳处方和制备工艺,以期得到溶出度和有关物质均优于原研片Amaryl? M的复方制剂。方法 以格列美脲溶出度为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对格列美脲二甲双胍双层片的处方和制备工艺进行优化。结果 按优化得到的处方工艺制备的格列美脲二甲双胍双层片中格列美脲在各种介质中的溶出度以及盐酸二甲双胍在10 min左右达到全溶出情况,与Amaryl? M基本一致;在高温条件下放置10 d后,杂质的增长与Amaryl? M相比减少了0.507%。结论 制备的格列美脲二甲双胍双层片处方合理、工艺可行,较原研片具有明显优势。     

正交试验优选格列美脲二甲双胍双层片的处方研究

目的 研究格列美脲二甲双胍双层片的最佳处方和制备工艺,以期得到溶出度和有关物质均优于原研片Amaryl(R)M的复方制剂.方法 以格列美脲溶出度为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对格列美脲二甲双胍双层片的处方和制备工艺进行优化.结果 按优化得到的处方工艺制备的格列美脲二甲双胍双层片中格列美脲在各种介质中的溶出度以及盐酸二甲双胍在10 min左右达到全溶出情况,与Amaryl(R)M基本一致;在高温条件下放置10 d后,杂质的增长与Amaryl(R) M相比减少了0.507％.结论 制备的格列美脲二甲双胍双层片处方合理、工艺可行,较原研片具有明显优势.     

硫酸长春新碱脂质体研究进展

硫酸长春新碱是一有效的抗肿瘤药物,但因其严重的神经毒性,使得临床应用受到限制。脂质体作为药物载体可以延长许多药物的循环时间,增加药物在病灶部位的蓄积和滞留时间,提高疗效,降低药物毒性。将硫酸长春新碱制备成脂质体可提高药物治疗指数。本文综述了处方组成、制备方法和工艺等因素对硫酸长春新碱脂质体的体内外稳定性、药代动力学和药效学的影响,以及硫酸长春新碱新型脂质体的研究进展及硫酸长春新碱脂质体的临床研究现状。     

口腔速溶膜剂的研究进展

口腔速溶膜剂（oral fast dissolving films,OFDF）是口腔黏膜给药系统中一个新剂型,表现出的许多优点引起广泛的关注,许多制药公司都将快速溶解技术作为一个研究重点。OFDF制剂的生产制备方法主要有溶剂浇铸法和热熔挤压法。目前该制剂产品涉及食品、药品领域,既有治疗口腔疾病的局部药膜,也有发挥全身作用的药膜,由于其独特的剂型优势,许多大公司对此产生浓厚的兴趣,将某些药物进行剂型转换来延长专利期是目前研究的热点。     

依托泊苷口服微乳的制备及质量评价

目的 研制O/W型依托泊苷口服微乳制剂并评价其质量.方法 通过相图筛选处方,并考察最大载药量及所制微乳的性质.结果 空白微乳最终处方为;Cremophor RH40-乙醇-PEG 400-水-十四酸异丙酯(19.0;19.0;19.0;38.2;4.8),依托泊苷的含量为10 mg·ml-1,平均粒径为34.6 nm.结论 所制备的O/W型微乳能显著提高依托泊苷的溶解度,且制备简单,质量稳定.     

HPLC法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的药物含量及包封率

目的:建立RP-HPLC法测定洛莫司汀-碘海醇复方脂质体中药物的含量及包封率。方法:使用DiamonsilTM(钻石)C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(65︰35),柱温25℃,体积流量1.0mL/min,检测波长为230nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中洛莫司汀的含量及包封率;使用DiamonsilTMC18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(10︰90),柱温25℃,体积流量1.0mL/min,检测波长为244nm,鱼精蛋白凝聚法分离游离药物,测定复方脂质体中碘海醇的含量及包封率。结果:洛莫司汀与辅料及溶剂峰分离良好,在1.0~20.0μg/mL线性关系良好(r=1.0,n=5),回收率为99.0%~101.0%;碘海醇与辅料及溶剂峰分离良好,在6.0~60.0μg/mL线性关系良好(r=0.9999,n=5),回收率为99.0%~101.0%。结论:该方法准确、简单,可用于洛莫司汀-碘海醇复方脂质体含量及包封率的测定。     

HPLC法测定得生片中芍药苷含量

目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定得生片中芍药苷的含量。方法:采用Agilent-C18(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱;以甲醇-0.1%磷酸缓冲盐(pH为7.4)(21∶79)为流动相;检测波长为230 nm。结果:芍药苷在0.120 78～1.0065μg范围内线性良好(r=0.9999),平均回收率为101.9%,RSD为1.30%(n=6)。结论:本方法可用于得生片的质量控制。