上市新药和相关老药述评

本文将对2002年上市新药产品的优劣和处于产品前沿最受欢迎的老产品进行评述。     

新技术改变着先导化合物最优化战略

1　先导化合物最优化仍是新药发现的重要瓶颈　所谓“先导化合物最优化”(leadoptimization)是指药物发现过程中的一个阶段 ,在这个阶段 ,将通过“高通量筛选”(high throughputscreening ,HTS)所产生的有可能作为早期先导化合物的数目 ,减少到可以进行体外和动物实验以优化其生理活性并保证临床可预见性的水平。对先导化合物理化和生物学性质进行最优化 ,捕捉有希望的化合物 ,以便临床应用。这种定义虽然尚有一定价值 ,但由于试验方法的不断改进和技术的快速进步 ,新药发现各个阶段之间的界限已开始变得模糊不清。化合物要经过不同阶段才…     

新技术增强了过程化学的能力（Ⅲ）——过程分析将成为药品生产的新目标

美国食品药品管理局（FDA），已以指导文件的方式向制药工业发出了通知．支持将过程分析技术（PAT）作为现行生产质量管理规范（cGMP）更广泛的开创性组成部分。FDA断言．质量不是在产品中检验出来的．质量应该是在过程中形成的．或者是由过程设计决定的。为此．FDA决定通过更好地了解和控制生产过程实施管理监督。这种做法是必要的，是建立在科学和风险评估基础之上的。     

印度制药工业开始向西方公司挑战

印度制药工业开始加大对研究与开发的投入，制定并实施“与贸易有关的知识产权”专利法，大力开展新药的研究与开发。印度充分利用现有制药工业的优势，广泛开展国际合作和外包服务，努力发展非专利药和商标名药的研究、开发和生产。印度制药工业大力发展世界级制药公司，积极参与全球医药市场的竞争。所有这些表明印度制药工业开始向西方公司挑战。     

印度制药工业开始向西方公司挑战

印度制药工业开始加大对研究与开发的投入,制定并实施"与贸易有关的知识产权"专利法,大力开展新药的研究与开发。印度充分利用现有制药工业的优势,广泛开展国际合作和外包服务,努力发展非专利药和商标名药的研究、开发和生产。印度制药工业     

有机合成化学扩大了天然产物作为药物先导化合物的可能性

工业和学术界许多项目都是基于天然产物,或者是被设计成类似于天然产物的化合物.人们通过3种方法超越天然产物：一是通过组合化学技术,围绕天然产物骨架构建化合物;二是通过定向多样性合成路线,合成天然产物类似物;三是根据各种可用于既定目标分子合成的途径,创造天然产物新衍生物.     

药物缺乏创新仍为制约我国医药发展的瓶颈

一个年营业额50亿美元的制药公司,要想保持每年递增8%～10%的发展速度,必须每年推出22个新药(NCE)。