再论药品专利与新药研究开发(一)

本文从不同的侧面论述了当代新药研究开发面临的新挑战和机遇,新药研究开发所具有的主要特征和规律,以及重要的发展趋势和战略。     

新技术增强了过程化学的能力（一）——微型反应器技术开创了过程化学的新领域

《化学与工程新闻》2005年5月30日一期的封面文章，是关于精细化学品与中间体的年度专辑。组成该专辑的三篇文章都是由C＆EN休斯顿资深通讯员Ann M．Thayer撰写的，其核心内容是增强过程化学能力的新技术。第一篇是应用微型反应器替代批量过程。合成精细化学品和中间体；第二篇是应用高通量实验和平行方法。     

新技术增强了过程化学的能力（Ⅱ）——平行实验帮助过程化学家优化生产路线

药物发现是否真正从组合化学和高通量筛选方法中获益，现在仍在争论之中。高通量实验和平行方法。对于研究合成路线和优化安全和成本有效的反应条件，却得到某些过程化学家的偏爱。高通量平行实验的益处包括：具有更高的生产效率、更广泛的实验空间、更多的信息，有时还能对正在发生的化学产生一些预想不到的认识。     

整合新模式提高药物发现效率

为了消除研究与开发的瓶颈和提高效率，制药公司正在对药物发现与开发的所有阶段进行评估，从靶的证实和化合物的设计到临床试验和生产过程；各公司都在积极采用各种新方法加速研究与开发的进程。     

托品酮与异丙基去甲托品酮新合成法

托品酮与异丙基去甲托品酮为合成硫酸阿托品和溴化异丙基阿托品的两个重要中间体,原以呋喃为原料,经电解氧化、水解制得丁二醛,再与丙酮二羧酸及相应的胺进行Robinson缩合反应而制得。本文介绍的新合成法系采用甲胺或异丙胺与2,6-环庚二烯酮进行共轭加成反应而制得。经改进操作,可使托品酮和异丙基去甲托品酮的收率分别达到75～78％和67.4％;质量相同。