HPLC法测定白血病患者血浆中阿糖胞苷及其代谢物浓度

目的建立测定阿糖胞苷(Ara-C)及其代谢产物阿糖尿苷(Ara-U)血药浓度的方法,并用于5例急性髓细胞白血病(AML)患者血药浓度监测.方法采用反相离子对高效液相色谱法,色谱柱DiscoveryRC18柱(5μm,250mm×4.6mm);流动相乙腈-甲醇-0.01mo1·L-1磷酸盐缓冲液(pH4.0,含0.01 mo1·L-1戊烷磺酸钠)(4.51.594,v/v/v);流速1.0m1·min-1;检测波长280nm.结果以峰面积外标法定量,线性范围阿糖胞苷为0.25～25mg·L-1,阿糖尿苷为1～100mg·L-1.最低检测浓度阿糖胞苷为0.1mg·L-1,阿糖尿苷为0.2mg·L-1.日内、日间差阿糖胞苷小于9%和¨%,阿糖尿苷小于1%和3%.绝对回收率为99～105%.结论该方法简便,快速,灵敏度和准确度较高,能满足人体血药浓度监测及药代动力学研究的要求.     

国产与进口盐酸氨溴索片的人体生物等效性研究

目的评价国产与进口盐酸氨溴索片的生物等效性。　方法 9名健康男性志愿者随机交叉 ,自身对照口服单剂量国产与进口盐酸氨溴索片各 90mg后 ,进行生物等效性研究。服药间隔为 1周。采用反相高效液相色谱法测定血药浓度并用 3p87程序对试验数据进行处理。　结果国产与进口盐酸氨溴索片的AUC分别为 2 34 0 .42± 44 8.0 4和 2 36 3.5 5± 44 8.86ng·h/ml;Cmax分别为 2 11.76± 70 .71ng/ml和 2 2 6 .5 3± 34 .5 9ng/ml;tmax分别为 2 .2 2± 1.6 5和 1.82± 0 .8h ;t1/ 2ke分别为 6 .0 8± 1.0 2h和 6 .2 7± 0 .6 6h。方差分析表明两种片剂各参数之间无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,双单侧t检验表明二者具有生物等效性。国产片的相对生物利用度为 (99.5 6± 10 .6 5 ) % (以AUC0 -2 4 计算 )。　结论国产与进口盐酸氨溴索片具有生物等效性。     

4种抗癫痫药物单用与合用的疗效观察

报道128例癫痫患者4种抗癫痫药单用与合用的临床疗效以及中毒情况,对128例癫痫患者的血药浓度监测结果进行了分析,着重分析了PHT中毒病例与血药浓度的关系.举例说明TDM工作有助于诊断、处理药物过量中毒;对合并用药的合理性具有指导作用,建议尽量避免多药合用;同时必须密切注意PHT的饱和动力学特征.     

Raltitrexed药代动力学特性和临床应用

Ｒａｌｔｉｔｒｅｘｅｄ（ＺＤ－１６９４）是一种喹唑啉叶酸盐类似物，通过对胸苷合酶的专一抑制产生抗肿瘤作用。体外研究显示，ｒａｌｔｉｒｅｘｅｄ主动运输进入细胞内很快被大量代谢成一系列聚合谷氨酸，这些代谢物比母药发挥更强的酶抑制作用，且不用继续用邓能潴留在细胞内延长作用时间。     

原子吸收分光光度法测定血浆铋的浓度

原子吸收分光光度法测定血浆铋的浓度上海第二医科大学附属仁济医院药剂科２００００１沈金芳王平全顾王文铋剂用于治疗与幽门螺旋杆菌有关的疾病日益增多，已经证实：胶态的次枸橼酸铋治疗消化性溃疡与Ｈ２受体拮抗剂西咪替丁和雷尼替丁同样有效，并且复发率低［１］．在...     

4-去甲氧柔红霉素

4-去甲氧柔红霉素(idarubicin,IDA)是蒽环类药物柔红霉素的衍生物,由Farmitalia Carlo Erba研究室于1978年合成.在欧洲各国及澳大利亚的商品名为Zavedos,在美国及加拿大为Idamycin.IDA自问世以来,以其疗效高、心脏毒性低、可以po的优点而备受关注.近年来,我国也有多家医院用IDA进行白血病的临床治疗,取得了良好的疗效.1 理化性质IDA与柔红霉素的不同在于C_1位上去掉了甲氧基,因而提高了它的亲脂性.体外试验表明,细胞对IDA的摄取能力强于柔红霉素.体内研究也证明了同等毒性的IDA剂量只为柔红霉素剂量的1/4～1/5.IDA的代谢产物可达脑脊液,这一传性为进一步探讨该药预防和治疗脑膜白血病的作用提供了一种有效的方法.     

奥美拉唑肠溶胶囊人体相对生物利用度

目的 :建立测定奥美拉唑血药浓度的反相高效液相色谱法 ,并测定奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度。方法 :色谱柱 :DikmaDiamonsilC18(15 0mm× 4 .6mm ,5 μm) ;流动相 :醋酸铵缓冲液 (0 .1mol·L-1,pH 7.0 ) 乙腈 甲醇 (6 0∶35∶5 ,v/v) ;流速 :1.2ml·min-1;检测波长 :UV 30 2nm。以内标法定量 ,内标物为对羟基苯甲酸乙酯。进行人体随机交叉自身对照试验 ,血样以二氯甲烷一次提取 ,测定奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度。结果 :血药浓度测定的线性范围为 0 .0 0 4～ 5 .0μg·ml-1,回归方程为Y =3.0 2 18C - 0 .0 0 79(r =0 .9998,n =7) ,最低检测浓度为 2 .5ng·ml-1(S/N =3)。平均方法回收率为 10 2 .6 0 % ,日内、日间精密度均小于 5 %。结论 :方法简便 ,准确 ,灵敏 ,可用于奥美拉唑血药浓度的测定。两种制剂具有生物等效性 ,试验胶囊的相对生物利用度为 (10 0 .4± 13.8) %。     

国产与进口盐酸氨溴索片的人体生物等效性研究

目的评价国产与进口盐酸氨溴索片的生物等效性.方法9名健康男性志愿者随机交叉,自身对照口服单剂量国产与进口盐酸氨溴索片各90mg后,进行生物等效性研究.服药间隔为1周.采用反相高效液相色谱法测定血药浓度并用3p87程序对试验数据进行处理.结果国产与进口盐酸氨溴索片的AUC分别为2340.42±448.04和2363.55±448.86ng@h/ml;Cmax分别为211.76±70.71ng/ml和226.53±34.59ng/ml;tmax分别为2.22±1.65和1.82±0.8h;t1/2ke分别为6.08±1.02h和6.27±0.66h.方差分析表明两种片剂各参数之间无显著性差异(P＞0.05),双单侧t检验表明二者具有生物等效性.国产片的相对生物利用度为(99.56±10.65)%(以AUC0-24计算).结论国产与进口盐酸氨溴索片具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊人体相对生物利用度预试验

奥美拉唑是一种苯并咪唑类质子泵抑制剂,对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌有强而持久的抑制作用,在治疗消化道溃疡方面,比H2受体拮抗剂如西咪替丁和雷尼替丁效果更佳,具有疗程短、迅速缓解疼痛、病变愈合率高的优点.奥美拉唑作用机制称"前药循环",因为它本身是无活性的前药,口服后迅速吸收,能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH环境中,经H+催化重排为活性物质,因而代谢产物较多,如奥美拉唑砜、5-OH奥美拉唑等,对测定血浆中奥美拉唑浓度有较多干扰.作者建立了以对羟基苯甲酸乙酯为内标测定奥美拉唑在人血浆中浓度的反相HPLC法.由于口服奥美拉唑后相对生物利用度个体差异很大,因而有必要在进行相对生物利用度试验前对受试者进行筛选[1].     

PHARMACOKINETICS OF OXYMATRINE IN 18 CHINESE VOLUNTEERS BY INTRA-MUSCULAR ROUTE

Objective To establish a method for determining oxynatrine in human plasma and to study the pharmacokinetics of matrine injection. Methods 18 healthy male volunteers were injected a single dose of 300mg matrine intra-musclularly. The serum concentrations of oxymatrine were determined by HPLC. Data of serum level-time were disposed with 3P87 software. Results The serum concentration-time curves of the oxymatrine appeared to fit two-compartment open model. The major pharmacokinetic parameters of oxynatrine were: Cmax (4.18 ± 1.28)mg/L, Tmuax (23.68 ± 8.89)min, T1 /2α ( 32 .13 ± 9.56)min, T1 /2β (130.40 ±43.66)min, CL (0.35 ± 0. 27 ) L /min , K (0. 0066 ± 0. 0055 ) /min , AUC (613.05 ± 173 . 69 ) min @mg /L. Conclusion The present study provides pharmacokinetics of matrine injection in healthy Chinese volunteers.