健康男性志愿者体内阿那曲唑生物利用度和药代动力学研究

目的　比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的生物利用度和药代动力学。方法　二十名中国健康男性志愿者随机交叉单剂量口服 2mg国产和进口阿那曲唑片 ,用GC ECD法测定血药浓度。血药浓度测定的线性范围为1 32 5～ 10 6 μg·L-1。低、中、高血药浓度 (5 3、2 1 2、5 3 0 μg·L-1)提取回收率分别为 76 8%、87 0 %、78 7%。天内和天间精密度均小于 9%。通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药—时曲线下面积 (AUC0 -t)、最大血药浓度(Cmax)和达峰时 (Tmax)。结果　阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数Cmax分别为(36 5± 6 9)和 (35 6± 9 4 ) μg·L-1;Tmax分别为 (1 5 6±0 4 1)和 (1 5 3± 0 4 9)h ;AUC0 -t分别为 (14 0 3 6± 32 1 2 )和 (1371 6± 32 9 4 ) μg·h·L-1,T1/ 2 β分别为 (42 5 7± 10 15 )和 (43 4 1± 8 5 9)h。经t检验做等效性判断 ,说明两制剂具有生物等效性。结论　两种制剂为生物等效 ,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为 (10 2 7± 5 6 ) %。     

气相色谱—电子捕落法测定阿那曲唑血药浓度

目的：建立测定人血浆中阿那曲唑药物浓度的GC-ECD方法。方法：以安定为内标，用乙醚一次提取。HP-50毛细管柱测定。结果：检测浓度在0.5-20ug.L^-1内，线性方程为Y=0.0178c-0.0284,r=0.9998。方法回收率平均为97.54%。3种浓度1.9,10.0,20.0ug.L^-1提取回收率分别为84.54%,93.94%,97.03%;日内、日间精密度分别为4.79%,2.13%,1.71%及6.70%,2.96%,4.17%(n=5)，在志愿者单剂量口服阿那曲唑1mg后，0.33-106h内血药浓度范围在1.27-10.19ug.L^-1。结论：该法简便、准确、灵敏，可用于测定该药在人血浆中的药物浓度。     

国产与进口盐酸西替利嗪片的人体生物等效性评价

目的 :比较国产与进口两种盐酸西替利嗪片剂在健康成年男性志愿者体内的药代动力学和生物利用度。方法 :12名健康志愿者采用2周期随机交叉设计自身对照试验法 ,口服进口与国产盐酸西替利嗪片各10mg ,以反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药代动力学参数如下 :Cmax 分别为 (429 00±108 80)ng/ml和 (469 82±113 83)ng/ml,Tmax 分别为 (0 90±0 51)h和 (0 91±0 40)h ,以梯形法计算AUC0～36 分别为 (3312 72±682 39)ng/(ml·h)和 (3417 11±517 42)ng/(ml·h)。国产西替利嗪相对生物利用度为 (97 21±13 32) %。主要药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验证明 ,无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药代动力学参数相似 ,具有生物等效性     

国产盐酸西替利嗪片的药代动力学研究

目的 :建立测定国产盐酸西替利嗪 (西可韦 )血药浓度的方法并进行人体药代动力学研究。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,以盐酸普罗帕酮为内标 ;色谱柱 :WaterssymmetryC18 不锈钢柱 (3 9mm×150mm ,5μm) ;流动相 :乙腈 -0 02mol/L磷酸二氢钠 -三乙胺 (50∶50∶0 16 ,V/V) ,含十二烷基硫酸钠 (SDS)4 0mmol/L ;流速 :1 0ml/min ;检测波长 :229nm。测定11名健康男性志愿者单剂量口服西可韦片10mg 的血浆中药物浓度。结果 :线性范围为12 5～800ng/ml,最低检测限为5ng/ml,提取回收率>75 %。11名志愿者的血药浓度数据经3p87软件拟合 ,符合血管外给药二室模型 ,其主要药代动力学参数为 :Cmax=(429 00±108 80)ng/ml,Tmax= (0 91±0 40)h ,K10= (0 18±0 04)/h ,以梯形法计算的AUC0～36= (3312 72±682 39)ng/(ml·h)。结论 :本方法结果准确 ,灵敏度高 ,能满足人体药代动力学研究的需要 ;西可韦主要药代动力学参数与国内、外文献报道一致 ,可广泛应用于临床     

香菇多糖抗肿瘤作用的研究进展

生物反应调节剂（BRM）和生物细胞过继免疫治疗是继肿瘤手术、放疗和化疗三大治疗手段之后的第4种有效治疗肿瘤的办法，它通过增强机体的抗肿瘤免疫防御反应或改变机体对瘤细胞的生物学效应而产生机体或细胞介导的抗肿瘤效果，这是一种间接的作用，所以毒副作用小。多糖类就是其中一种重要的BRM，目前在国内外临床上正式应用的有3种多糖：香茹多糖、云芝多糖及裂褶多糖。特别是香菇多糖，具有组分单一、质量稳定、疗效好、毒副作用小等优点，应用更为广泛。本文就香菇多糖的一般药理学特性、抗肿瘤的作用机理、实验及临床研究加以综合论…     

胃肠道促动力药进展概况

胃肠运动对于空腹和餐后消化道内容物的转运起着关键作用,尤其是在那些使得食物成分适时、适地和适量被吸收的调节过程中所起的作用更不应忽视。胃肠动力的紊乱导致多种消化道症状,典型的表现是胃食管反流和伴随胃排空延迟或十二指肠胃反流的胃部不适。因此,增强胃肠动力或许有益于患食管反流、食管炎、非溃疡性消化不良或胃排空延迟综合征的病人。然而,在很多的时候,当遇到以上     

头孢氨苄片的人体生物利用度研究

杜实验采用反相高效液相色谱法，比较了１０名健康志愿者单剂量口服自制头孢氨苄片剂０．５ｇ和等剂量的市售头孢氨苄胶胶囊的生物利用度。结果表明：二种剂型Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ，ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），片剂与胶囊的相对生物利用度Ｆ＝９５．９７５％。     

苦参碱类生物碱的研究进展及临床应用

苦参碱类生物碱广泛存在于苦参、苦豆子、广豆根等豆种植物中，是一组化学结构近似的生物碱，包括苦参碱、氧苦参碱、槐果碱、槐定碱等多种单体。本文综述这一类生物碱的成分分析、药理活性、临床应用及其药代动力学的研究。     

沙丁胺醇缓释胶囊的人体内外相关性研究

本文就沙丁胺醇缓释胶囊人体内外试验之相关性进行了研究。结果表明：沙丁胺醇缓释胶囊体外溶出度与体内吸收量之间呈良好的相关性，相关系数ｒ＝０．９６０６（Ｐ＜０．００１）。沙丁胺醇缓释胶囊口服后，体内血药浓度波动小，作用持久，验证了该制剂的缓释作用，体外溶出度可为筛选缓释制剂处方提供依据。     

培养临床药师 推进卫生改革和发展

国外经验证明,临床药师工作促进了卫生体制改革,具有明显的社会效益和经济效益。我国自20世纪70年代末开始开展临床药学工作,虽取得一定成绩,但发展不平衡,主要问题在于缺少高水平的临床药师,因此培养临床药师是当务之急。建议制定相关法规,实现临床药师工作制度化,重视临床药学教材和书籍的出版。