鼻后神经切断术治疗变应性鼻炎的临床疗效观察

目的 探讨鼻后神经切断术治疗变应性鼻炎的临床疗效。方法 选择2019年4月至2020年4月安徽皖北煤电集团总医院收治的70例变应性鼻炎患者为研究对象,按照治疗方法不同分为对照组和研究组,每组35例。其中对照组患者采用药物治疗,包括诺斯清生理性海盐水鼻腔喷雾冲洗鼻腔(每日2次)、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂冲洗鼻腔(每日1次)、口服富马酸卢帕他定片(每次10 mg,每日1次);研究组患者采用鼻后神经切断术联合药物治疗。评估患者治疗前、治疗后3个月、治疗后6个月的视觉模拟评分(VAS)、鼻结膜炎生存质量量表(RQLQ)评分、鼻腔鼻窦结局测试-20(SNOT-20)评分,观察研究组术后并发症发生情况,以及两组患者药物治疗期间的不良反应发生情况。结果 VAS、RQLQ、SNOT-20评分组间和时点间的主效应差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01),VAS、SNOT-20评分组间和时点间存在交互作用(P<0.05或P<0.01),RQLQ评分组间和时点间不存在交互作用(P>0.05),治疗前两组VAS、RQLQ、SNOT-20评分比较差异无统计学意义(P>0.0...     

苯基哒嗪酮及其GABA衍生物的合成、抗惊活性及构效关系的研究

本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。     

6-取代苯基-3(2H)哒嗪酮的合成、抗惊活性及其构效关系的研究

本文报道了14个6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮和15个6-取代苯基-3(2H)哒嚎酮的合成及其抗电惊活性。其ED50值表明,以2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮的抗惊作用为最强。构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。     

6-取代苯基哒嗪的3位γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊活性

GABA的合成类似物是开发新型抗惊剂和抗癫痫药物的新领域。由芳香醛与吗啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α,β-不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-芳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化后。与GABA缩合,制备3-(N-GABA)-6-芳基哒嗪类及其分子内脱水产物3-(N-丁内酰胺)-6-芳基哒嗪类化合物。本文应用此法合成了17个上述苯代哒嗪的GABA衍生物,并初步测验了它们的抗惊(MES)活性。活性最强的是3-(N-GABA)-6-(2′,4′-二氯苯基)哒嗪(ED₅₀=21.05mg/kg)。     

2′,4′-二氯苯基哒嗪衍生物的抗小鼠癫痫作用

本文对2′,4′-二氯苯基哒嗪衍生物对几种实验性癫痫模型的对抗作用进行了研究,其中化合物Ⅰ和Ⅱ对最大电休克发作实验(MEST),戊四唑(Met)印防己毒素发作和荷包牡丹碱发作等四种实验性癫痫模型均有很强的对抗作用,强于苯妥英钠,苯巴比妥和卡马西平,但也显示中枢抑制作用,预防指数不高,化合物Ⅲ和Ⅳ对这四种动物惊厥模型亦有较强的对抗作用,均大大强于丙戊酸钠和乙琥胺,其中化合物Ⅲ的中枢神经系统毒性较低,抗MEST的预防指数高达23.4.     

睡眠方颗粒剂对对氯苯丙氨酸致失眠大鼠单胺类神经递质的影响

目的 研究睡眠方颗粒剂镇静催眠作用,初步探讨其作用机制.方法 将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照药睡眠方丸剂组和睡眠方颗粒剂高剂量组、中剂量组、低剂量组,每组10只大鼠.除正常组外,其余各组大鼠均建立失眠模型.模型成功后,睡眠方丸剂组和睡眠方颗粒剂高、中、低剂量组分别给予相应的药物灌胃,模型组和正常组均给...     

桂皮酰胺类化合物的结构性质与其抗惊活性关系的研究

对3,4—次甲二氧桂皮酰哌啶(抗痫灵)进行系统结构改造的基础上,设计并合成了200多个桂皮酰胺类的衍生物,并以最大电休克发作试验(MES)分别测定了每个化合物的抗惊活性。药理实验结果表明,首先要求苯环与酰胺基团间应有适当的距离(间隔两     

6-取代苯基-3(2H)哒嗪酮的合成、抗惊活性及其构效关系的研究

本文报道了14个6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮和15个6-取代苯基-3(2H)哒嚎酮的合成及其抗电惊活性。其ED₅₀值表明,以2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮的抗惊作用为最强。构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。     

6-取代苯基哒嗪的3位γ-氨基丁酸和哌嗪衍生物的合成及构效关系分析

根据 GABA 及3-氨基-6-苯基哒嗪类的发展现况,设计了两种结构类型的目的化合物,即6-苯基哒嗪的3位哌嗪衍生物(1)和 GABA 衍生物(2),并拟定了如下合成路线。先由有不同取代基的苯甲醛与吗啉和氰化钾反应制得α-取代苯基-α-(4-吗啉基)乙腈。再与丙烯酸乙酯制得γ-氰基-γ-取代苯