离心造粒法制备盐酸二甲双胍微丸的研究

目的:制备盐酸二甲双胍微丸。方法:采用离心造粒法制备盐酸二甲双胍微丸,分别对影响微丸粒径分布及收率的处方和工艺因素进行考察,并采用均匀设计法对成丸过程中影响收率的主要工艺因素进行优化。结果:主药与辅料的比例、黏合剂的浓度、主机转速和滚圆时间对微丸的粒径分布和收率有较显著的影响。喷浆和供粉速度是成丸过程中影响微丸收率的主要因素。结论:按优化后的处方及工艺采用离心造粒法制得18~24目微丸的收率为89.7%,且表面光滑,圆整度高。     

腺苷蛋氨酸注射用溶剂的制备及其中赖氨酸的含量测定

目的：制备腺苷蛋氨酸的注射用溶剂并测定溶剂中赖氨酸含量。方法：用抗坏血酸与本品进行衍生化反应，采用分光光度法测定。结果：平均回收率为99．95％，RSD为0．33％。3批样品中L-赖氨酸的含量分别为401．1／支，398．9／支，400．6／支。结论：本制剂制备容易，测定方法简便、准确、灵敏度高、方法可靠，可作为该制剂的质量控制方法．     

前列地尔脂质体制备工艺条件优化

目的:对制备前列地尔脂质体的工艺条件进行优化。方法:采用滴入法制备前列地尔脂质体,并以脂质体粒径及包封率为指标进行工艺条件优化。结果:前列地尔脂质体最佳制备工艺条件为乙醇处方用量12·5%、搅拌速度600r·min-1、滴入时间45min、缓冲液pH4·05;制备的脂质体粒径范围60～200nm,包封率为88·0%～90·5%。结论:滴入法制备前列地尔脂质体方便,可靠;制备工艺合理,可行。     

甲壳胺对硝苯地平片剂药代动力学和生物利用度的影响

 目的:测定甲壳胺对硝苯地平片剂药代动力学和生物利用度的影响?方法:采用气相色谱法研究了10名男性健康志愿者随机单剂量口服市售片和以甲壳胺为辅料的硝苯地平片剂后,药物在体内的经时过程并计算药代动力学参数?结果:以甲壳胺为辅料的片剂和市售片的t_1/2ka分别为0.41h 和0.77h,t_1/2ke分别为2.64h和2.63h,t_max分别为1.59h和2.03h,c_max分别为104.61μg·L^-1和57.36μg·L^-1,AUC分别为586.18μg·h·L^-1和342.27μg·h·L^-1,其相对生物利用度为151.8% ?结论:甲壳胺可显著提高硝苯地平的生物利用度,明显改善药物的吸收?     

高效液相色谱法测定黄豆苷元固体脂质纳米粒中黄豆苷元的含量

目的 测定黄豆苷元固体脂质纳米粒中黄豆苷元的含量, 并对其色谱条件进行筛选. 方法 采用高效液相色谱法,色谱柱采用C₁₈不锈钢柱(4.6 mm×300 mm,10 μm),柱温30 ℃,检测波长为249 nm,流动相为水-乙腈(65:35). 结果黄豆苷元的线性范围为20～70 μg•mL^-1(R²=0.999 8),平均回收率为100.25%,RSD=0.66%. 结论 该方法简便准确,系统适用性、稳定性、线性均好.     

吲哚美辛新剂型研究进展

吲哚美辛属于非甾体类抗炎药(NSAIDs),是环氧酶抑制剂之一。普通制剂具有生物利用度低、毒副作用大等不足。而脂质体、纳米粒等药物传递系统不仅能够改善吲哚美辛的溶解度、提高生物利用度,而且还具有靶向性,能增加吲哚美辛在病灶区域的浓度、增强疗效、降低系统毒性。因此开发吲哚美辛新剂型是对其研究的一个重要方向。本文通过文献检索对国内外吲哚美辛新剂型的研究进展进行了综述。     

水溶性壳聚糖包覆多西他赛纳米脂质体的制备及性能研究

目的:制备羧甲基壳聚糖包衣多西他赛纳米脂质体,并考察其体外释放度。方法:采用薄膜分散法制备多西他赛阳离子脂质体,并用不同浓度的羧甲基壳聚糖包覆阳离子脂质体;用超滤法测定其包封率;用激光电位粒径测定仪分别测定其Zeta电位和粒径大小,并用透射电镜观察其形态;用透析法考察其体外释药性质。结果:所制的羧甲基壳聚糖包覆的脂质体包封率达99.98%;Zeta电位为-12.8 mV,平均粒径为(150±17)nm。结论:本实验制备的羧甲基壳聚糖包衣多西他赛纳米脂质体具有高包封率,粒径大小均匀,体外能显著延缓药物释放的性质。     

注射用奥沙利铂纳米结构脂质载体冻干制剂的工艺优选

目的考察注射用奥沙利铂纳米结构脂质载体（OP NLC）冻干粉末处方及工艺。方法通过单因素实验优选冻干制剂的处方工艺,并评价其制剂学性质。结果以5%甘露醇溶液作为冻干保护剂,确定最终的冻干工艺。冻干后制剂粒径（124±16） nm,Zeta电位－10.8 mV,包封率67.3%,与冻干前［粒径（115±17） nm,Zeta电位－16.0 mV,包封率72.6%］相比,无明显变化。结论在优选的冻干工艺条件下可制得稳定的奥沙利铂纳米结构脂质载体冻干制剂。     

叶酸受体靶向两亲性嵌段共聚物修饰多烯紫杉醇脂质体的制备及体外性质考察

以合成的两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)为靶向长循环膜修饰材料,采用有机溶剂注入法制备FA-PEG-PCHL修饰的多烯紫杉醇脂质体(FA-PDCT-L),利用星点设计-效应面优化法筛选最优处方,并通过FT-IR、1H NMR对合成产物进行结构确证;采用超滤法、透射电镜、粒径zeta电位测定仪以及荧光偏振法等考察FA-PDCT-L理化性质。结果显示,所制备FA-PDCT-L呈球形或类球形,粒径在111.6～126.9 nm内,zeta电位在6.54～14.13 mV内,包封率可达97.8%,各指标实测值与预测值偏差较小。FA-PEG-PCHL可以降低脂质双分子膜的流动性,膜流动性与FA-PEG-PCHL中PEG分子量呈正相关。FA-PDCT-L在体外具有明显的缓释效果,无突释现象,随着PEG分子量的降低,24 h累计释放率分别为31.1%、27.2%及19.5%,且稳定性良好。该研究为进一步研究叶酸受体靶向的长循环膜修饰脂质体在肿瘤疾病治疗中的应用打下了基础。