α细辛醚体外经皮扩散实验及其评价

α细辛醚(αasarone)是中药石菖蒲的有效成分之一,国内自1978年从石菖蒲挥发油中提取出α细辛醚单体以来,经广泛的药理和临床研究证明,α细辛醚具有显著镇静、平喘、祛痰、抗癫等作用。另外也有文献报道α细辛醚有降脂作用[1]。目前α细辛醚的胶囊、片剂和注射液被广泛应用于临床,但是,无论胶囊还是片剂,α细辛醚的生物利用度都是很低的[2],其绝对生物利用度均低于5%,同时对α细辛醚毒理学研究表明,当α细辛醚>182.5mg/kg时有致畸作用[3]。根据α细辛醚的性质及透皮给药的优点,我们想研制一种α细辛醚透皮给药制剂,以求达到持续、稳定、可靠…     

雷公藤多苷搽剂稳定处方的优选

本文对雷公藤多苷搽剂的制备工艺进行了研究，经实验考察，选择了乙基纤维素作为成膜材料，以使本搽剂比较稳定，且又易于在皮肤表面形成薄膜，延长了药物的作用时间，并解决了此类液体外用制剂的定量给药问题（已获专利）．直接以动物药效作为判断指标，对正交试验结果进行了方差分析，从而优选出了该制剂的最佳处方，制得了疗效确切，性质稳定的雷公藤多苷搽剂．     

喜树碱类似物抗癌活性的研究进展

<正> 喜树(Camptotheca acuminata)系琪(王同)科落叶大乔木,广泛分布于我国江西、浙江、四川等十余省,资源极为丰富,它是近年来经动物和临床实验筛选出来的具有较强抗癌作用的中草药之一。自1966年Wall等人从喜树干中发现喜树碱(Camptothecin)以来,对喜树的成分进行了广泛的研究,并将喜树碱用于临床。喜树碱注射液(钠盐)对胃癌等消化系统的肿瘤有较高的疗效。喜树碱毒性大,主要表现在泌尿系统,病人常出现尿急、尿频、血尿,对造血功能、消化道也有毒副作用。为进一步提高喜树碱的疗效,降低毒副作用,国内外学者对喜树碱的化学结构进行了改造,合成了一系列喜树碱衍生物,本文就这一工作进行综述。     

RP-HPLC法测定三磷酸胞苷二钠注射液的有关物质和降解产物

目的:采用反相HPLC法测定三磷酸胞苷二钠的有关物质和降解产物。方法:使用C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以磷酸缓冲液-乙腈为流动相进行洗脱,流速为1.0mL·min~(-1);检测波长为254nm。结果:主峰和各杂质峰均达到基线分离。理论板数(n)按三磷酸胞苷二钠色谱峰计算大于3000。三磷酸胞苷二钠的峰面积与浓度线性关系良好,r=0.9997,平均回收率为99.73%,RSD=1.1%(n=9)。结论:经方法学验证,该方法灵敏、准确,适用于三磷酸胞苷二钠的有关物质的测定。     

基于能力提高的药剂学教学内容与课程体系改革

分析药剂学教学内容和课程体系改革的背景和思路，阐述学校药剂学教学内容和课程体系的改革措施、实施情况、改革成效和成果推广情况，为药学院校药剂学课程教学改革提供可借鉴的经验。     

黄豆苷元液体硬胶囊的处方筛选及其 体外溶出度考察

摘要：目的 通过液体硬胶囊技术提高黄豆苷元的体外溶出度。 方法 设计了一系列处方测定黄豆苷元液体硬胶囊的平衡水量;采用紫外分光光度法测定黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度，筛选出最适宜的PVP K30用量;采用HPLC法测定黄豆苷元液体硬胶囊的含量。 结果 最佳处方的平衡水量为8％，黄豆苷元与PVP K30的最优质量比为1:7 ;黄豆苷元液体硬胶囊的体外溶出度45 min可达到90％以上，含量质量分数为100.03%。结论 通过加入一定量的水使胶囊壳和内容物之间达到水分的平衡，解决了吸水性辅料和硬胶囊壳的相容性问题;制备的黄豆苷元液体硬胶囊有较高的体外溶出度。     

辅酶Q_(10)亚微乳的制备及理化性质考察

目的:制备辅酶Q10亚微乳,并考察其稳定性及理化性质。方法:设计正交试验优选辅酶Q10亚微乳的处方及制备工艺并制备乳剂,以高效液相色谱法测定其含量及包封率,考察其粒径、ζ电位、pH值及稳定性等。结果:辅酶Q10亚微乳的最佳处方工艺为大豆油∶中碳链甘油三酸酯=1∶2,大豆磷脂∶泊洛沙姆188=3∶1,高速剪切乳化时间10min,制备温度60℃。所制备的乳剂包封率3批样品平均值为98.07%,ζ电位为—28.4mV,平均粒径为168nm。该制剂贮存时应避免光照和冻融,在4℃条件下稳定性较好。结论:所制备的辅酶Q10亚微乳满足静脉注射用制剂要求。     

HPLC法测定甲磺酸多拉司琼的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定甲磺酸多拉司琼含量的方法。方法:色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-水-1mol.L-1甲酸铵(450∶440∶110),用三乙胺调pH至8.0,流速为1.0mL.min-1,检测波长为285nm,进样量为20μL。结果:甲磺酸多拉司琼检测浓度的线性范围为24～56μg.mL-1(r=0.9996);平均加样回收率为99.67%(RSD=0.74%)。结论:本方法操作简便、灵敏度高、重现性好,可用于甲磺酸多拉司琼的质量控制。     

环孢菌素A自乳化半固体骨架胶囊的制备

目的考察环孢菌素A自乳化半固体骨架胶囊的处方。方法制备药物的饱和溶液用以测定药物在不同油相中的溶解度;采用伪三元相图法考察不同乳化剂形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图;采用体外乳化实验筛选处方,并制备环孢菌素A自乳化半固体骨架胶囊。结果该胶囊中的乳化剂为Tween 80-聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油(质量比为1∶1),助乳化剂为聚乙二醇-8-甘油辛酸/葵酸脂(labrasol),油相为辛酸/癸酸三甘油酯,半固体载体为泊洛沙姆188-硬脂酸聚烃氧(40)酯(质量比为1∶1)。该处方所形成的微乳平均粒径为40 nm。结论按优化处方制得的环孢菌素A自乳化半固体骨架胶囊能够提高环孢菌素A在水中的溶出度。