硫酸卷曲霉素注射液降解动力学研究

目的 研究硫酸卷曲霉素注射液在不同pH值和不同温度条件下降解反应的动力学参数.方法 用高效液相色谱法测定含量.并运用经典恒温法探讨其稳定性.用阿累尼乌斯公式预测其有效期和活化能.结果 硫酸卷曲霉素注射液的降解反应符合一级动力学,其在pH值6.3左右最稳定,冷藏保存,有效期为1.24年.结论 硫酸卷曲霉素动力学模型可用于硫酸卷曲霉素注射液降解机制和有效期的研究.     

聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的应用优势及其抑制P-糖蛋白的作用机制

目的:总结聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)作为药用辅料的作用及其抑制P-糖蛋白的作用机理,并对其相关制剂的体内药动学和体外细胞学实验进行阐述。方法:查询、分类近期国内外文献,专利,说明书等一切相关资料,并进行归纳整理。结果:TPGS可作为高效乳化剂、缓控释载体材料、增溶剂和药物晶型稳定剂对制剂性质进行改善和提高。它是通过影响ATP酶的构象和活性来抑制P-糖蛋白对药物的外排作用。体内药动学实验表明TPGS可以提高抗癌药物的口服生物利用度,体外细胞学实验表明TPGS可以增加抗癌药物的细胞毒性。结论:TPGS是一种十分优秀的药用辅料,可以在制剂学中得到广泛的应用。     

反相离子对色谱法测定复方维生素片中3种水溶性维生素的含量

目的:建立反相离子对色谱法测定复方维生素片中维生素B1、维生素B2、维生素B6含量的方法。方法:以己烷磺酸钠作为离子对试剂,采用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,同时测定复方维生素片中维生素B1、B2和B6的含量。结果:维生素B1、B2和B6分别在6.3～14.7μg.mL-1(r=0.999 8),7.2～16.8μg.mL-1(r=0.999 5),6.3～14.7μg.mL-1(r=0.999 6)范围内线性关系良好,平均回收率分别为100.08%(RSD=0.84%,n=9),100.35%(RSD=1.26%,n=9),99.41%(RSD=1.10%,n=9)。结论:本方法快速、简便、准确,分离效果好,辅料无干扰,可用于该类制剂中维生素B1,B2和B6的含量测定及质量控制研究。     

RP-HPLC法测定注射用奥美拉唑钠中奥美拉唑及有关物质含量

目的测定注射用奥美拉唑钠中奥美拉唑及有关物质含量。方法采用RP HPLC法。以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(C18柱,250 mm×4.6 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液四丁基硫酸氢铵乙腈(体积比为64∶6∶30)为流动相,检测波长为280 nm。结果主药与杂质能达到有效的分离,与其他杂质也能达到基线分离;奥美拉唑钠质量浓度在10~110 mg.L-1内线性关系良好,检测限为2 ng,精密度的RSD为0.46%(n=5);平均回收率为99.4%,RSD为0.97%(n=9);溶液在8 h内稳定。结论利用该色谱条件能够准确的检验原料或制剂的降解情况;RP HPLC法能够有效地控制制剂的质量。     

阿奇霉素原位凝胶滴眼液眼部滞留性和刺激性研究

摘要目的考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液在家兔眼部的滞留性和刺激性。方法采用γ 闪烁扫描示踪技术,以放射强度为指标,评价制剂在眼部的滞留时间,应用Draize评分标准法考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液单次给药和多次给药后对家兔眼部的刺激性。结果与普通滴眼液相比,阿奇霉素原位凝胶滴眼液的眼部滞留时间延长了约2.5倍,角膜刺激性评价实验表明制剂眼部相容性良好。结论阿奇霉素原位凝胶滴眼液眼部刺激性小,滞留时间长,具有广阔的研究开发前景。     

奥沙利铂纳米结构脂质载体中主药含量及包封率测定

目的:建立奥沙利铂纳米结构脂质载体(oxaliplatin-loaded nanostuctured lipid carriers,OP-NLC)包封率和含量的测定方法。方法:分别采用葡聚糖凝胶色谱法和超滤法分离OP-NLC中游离药物,高效液相色谱法测定包封率及药物含量。结果:超滤法测得药物包封率略高于葡聚糖凝胶色谱法,平均药物回收率和平均加样回收率分别为(99.3±0.6)%和(99.1±2.2)%。OP-NLC平均包封率为(74.2±1.8)%,药物含量为(0.76±0.03)mg·mL-1。结论:超滤法操作简便、准确,可以用于OP-NLC含量和包封率的测定。     

阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的处方研究

目的：对阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊进行处方研究。方法：采用离心造粒法分别制备两种微丸。主要以收率、释放度及处方稳定性为指标进行质量评价。结果：黏合剂的种类、浓度及包衣增重对双嘧达莫缓释微丸的质量及释放有显著影响。不同辅料的性质、包衣增重对阿司匹林速释微丸的稳定性有显著影响。结论：优选出更适合产业化、稳定性更好的阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊。     

pH依赖型阿莫西林多重脉冲微丸的制备

摘要 目的 制备阿莫西林脉冲微丸,并考察其体外释放情况。方法采用挤出滚圆法制备阿莫西林含药微丸,选用Eudragit L30D 55和Eudragit L100与Eudragit S100的混合物作为包衣材料,对含药微丸分别进行包衣。以体外释放度为评价指标,筛选包衣工艺和包衣增重。结果含药微丸以3%羟丙甲基纤维素E5（HPMC E5）和1%聚氧乙烯蓖麻油（EL 35）为润湿剂,5%交联羧甲基纤维素钠（CCNa）为崩解剂,优化参数为挤出频率30 Hz,滚圆频率35 Hz,滚圆时间4 min。Eudragit L30D 55包衣增重24%,Eudragit L100与Eudragit S100 1：6的混合物包衣增重28%。结论所制备的阿莫西林脉冲释药微丸体外释放具有明显的多次脉冲效果。     

HPLC法同时测定复方甘草酸苷注射液中甘氨酸与盐酸半胱氨酸的含量

目的:建立HPLC法同时测定复方甘草酸苷注射液中甘氨酸与盐酸半胱氨酸的含量。方法:采用Dikma ODS-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾+0.05 mol.L-1庚烷磺酸钠溶液(磷酸调节pH值至3.0,2∶98);流速为1.0 mL.min-1;检测波长为205 nm。结果:甘氨酸在120～280μg.mL-1的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 5);平均回收率为99.87%,RSD为0.37%;盐酸半胱氨酸在6～14μg.mL-1的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均回收率为101.30%,RSD为0.71%(n=9)。结论:本法简单、准确、重复性好,可用于复方甘草酸苷注射液的质量控制。     

高效液相色谱法测定醋酸奥曲肽的含量

醋酸奥曲肽 (ＯｃｔｒｅｏｔｉｄｅＡｃｅｔａｔｅ,ＳＭＳ)是由瑞士诺华制药公司研制开发的一种生长抑制激素 (ＳＴ)的长效类似物 ,是环八肽 ;其药效类似于天然ＳＴ ,但克服了ＳＴ临床应用时的一些缺点。ＳＭＳ对ＧＨ、胰高血糖素和胰岛素分泌 ,抑制特异性高。临床主要用于治疗胃肠胰内分泌肿瘤 ,消化道出血、急慢性胰腺炎、消化道瘘、1型糖尿病。为填补国内空白 ,我们对该药进行了研制开发 ,为确保新药质量 ,本文对其含量进行了系统研究 ,参照中国药典〔1〕及国外类似药的质量标准 ,建立了ＨＰＬＣ法测定醋酸奥曲肽的含量的方法。此方法具…