扑热息痛缓释微丸的制备

目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。     

溴吡斯的明注射液的制备及其含量测定

目的:研究溴吡斯的明注射液的处方及制备工艺,并建立高效液相色谱法检测溴吡斯的明注射液的含量。方法:以稳定性为指标,筛选处方。采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱法检测溴吡斯的明注射液的含量。结果:本品最适pH值为4.5～5.5。溴吡斯的明在150～350μg.mL-1范围内具有较好的线性关系,相关系数r=0.999 9,平均回收率为(99.79±0.69)%,精密度及稳定性均较好。制备的3批样品的含量分别为100.12%,99.98%和99.99%。结论:本品处方设计合理,工艺可行,质量稳定。所建立的高效液相色谱法可用于溴吡斯的明注射液含量的测定,且方法简便、准确。     

α细辛脑巴布剂的制备与质量评价

目的：制备α细辛脑巴布剂并对其进行体外质量评价。方法：以混合胶液为基质制备α细辛脑巴布剂，然后依据中国药典2005年版，对α细辛脑巴布剂的释放度、透皮性能、黏着性、赋形性、稳定性、皮肤刺激性进行考察。结果：α细辛脑巴布剂的释药符合Higuchi方程，透皮呈零级过程，10h累积释放量达27．1％，黏着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性均达到要求。结论：α细辛脑巴布剂有可能成为一种安全、有效的局部给药制剂。     

重组人干扰素α-2b脂质体包封率测定方法的研究

目的:本文研究了重组人干扰素α2b 脂质体包封率的测定方法,为干扰素α2b 脂质体的研究和质量控制提供方法。方法:薄膜分散法制备重组人干扰素α2b 脂质体,应用双抗体夹心酶联免疫法(ELISA)测定其药物含量,考察了方法的回收率、板内及板间精密度和专属性,应用超速离心法分离脂质体中的游离药物,ELISA 法测定游离药量,从而测定脂质体药物包封率。结果:ELISA 法测定重组人干扰素α2b 的板内精密度的 RSD<9.4%(n=5),板间精密度 RSD<18.5%(n=3);超速离心(60000 r·min~(-1),2h,4℃)可将脂质体中的游离药物与脂质体完全分离,3批重组人干扰素α2b 脂质体药物包封率测定结果分别为30.3%,32.0%和29.4%。结论:超速离心-ELISA 测定法可用于重组人干扰素α2b 脂质体包封率的测定。     

高效液相色谱法测定盐酸吡硫醇粉针剂的含量

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸吡硫醇的含量。方法:色谱柱为Kromasil C_(18)(4.6mm×20cm,5μm);以乙腈-0.1%三氟乙酸水溶液-三乙胺(76∶24∶0.28)为流动相;流速1.0mL·min~(-1),检测波长在295nm。结果:盐酸吡硫醇的浓度范围为10～150μg·mL~(-1)时,峰面积与浓度呈现良好的线性关系,回归方程为Y=58100X 96518,r=0.9998;回收率为99.3%～99.7%,RSD为0.57%～0.78%。结论:本方法简便、快捷、可靠,可用于盐酸吡硫醇的质量评价。     

顺铂纳米炭混悬剂的制备及体外释药性质

制备了顺铂纳米炭混悬剂并对其吸附特征和体外释药性质进行了考察.结果表明纳米炭对顺铂的吸附力强,该制剂体外释药0～10h符合零级释药模型,10～24h以一级模型释药.     

HPLC法测定地红霉素肠溶微丸的有关物质

目的测定地红霉素肠溶微丸的有关物质。方法采用HPLC法，色谱柱为DiamonsilTMC18（4．6mm×250mm，5μm）；流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1．41g，磷酸氢二钾6．91g，加水至1000ml）-甲醇（44：37：19）；柱温40％；检测波长为205nm，流速2．0ml／min。结果此色谱条件下，药物与降解产物能达有效分离，地红霉素16R异构体与地红霉素16S异构体的分离度不小于2．0；地红霉素16R异构体与9S红霉胺的分离度不小于5．0。结论本法简便、准确，具有可行性。     

薄层色谱法测定注射用氨酪酸中的有关物质及配伍稳定性

目的采用薄层色谱法测定注射用氨酪酸中的有关物质及配伍稳定性。方法以正丁醇-水-冰醋酸(5∶2∶1)为展开剂,在硅胶G薄层板上展开,用茚三酮的丙酮溶液显色后观察。结果确定了氨酪酸有关物质限度,及其与3种输液配伍的稳定性。结论该法简便、灵敏、准确,可作为注射用氨酪酸有关物质及配伍稳定性的快速测定。     

醋氯芬酸缓释微丸在犬体内的药动学及相对生物利用度

目的:评价自制醋氯芬酸缓释微丸在犬体内的药动学和相对生物利用度。方法:3只犬分别单剂量服用自制醋氯芬酸缓释胶囊和市售醋氯芬酸普通胶囊,剂量均为200 mg。1周后两组交叉用药。采用HPLC法,以乙萘酚为内标测定犬给药后不同时间的血药浓度,用3P87软件估算药动学参数和相对生物利用度。结果:参比制剂和测试制剂的Tmax分别为(3．33±0．58)和(7．33±0．58)h,Cmax分别为(17．12±0．48)和(12．26±0．27)μg·mL-1, AUC0～24h分别为(96．26±21．70)和(133．22±24．50)μg·h·mL-1。统计分析显示,各主要药动学参数均有显著性差异。醋氯芬酸缓释微丸相对于普通胶囊的平均生物利用度为142．6％。结论:醋氯芬酸缓释微丸具有明显的缓释特征,其生物利用度优于醋氯芬酸普通胶囊。