黄豆苷元半固体骨架型胶囊处方的初步研究

目的:采用半固体骨架技术提高黄豆苷元的体外溶出度。方法:采用熔融法制备黄豆苷元半固体骨架胶囊,比较不同载体材料聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(S-40)、泊洛沙姆、聚乙二醇(PEG)4000,不同含药量(2%、4%、6%),表面活性剂吐温-80不同用量(15%、20%、25%、30%)对其体外溶出度的影响并与市售胶囊进行比较。结果:上述3种影响因素中溶出度较优的选择为采用S-40为载体,含药量为2%,吐温-80用量20%。所制胶囊体外溶出速率快于市售胶囊。结论:半固体骨架技术能够提高难溶性药物黄豆苷元的体外溶出度。     

海藻酸钠在药物制剂中的研究进展

海藻酸钠是从海带或海藻中提取的天然多糖类化合物，作为缓释制剂辅料广泛应用于片剂、微九、微蠢、脂质体、纳米粒等缓释制剂中，现综述近年来海藻酸钠作为辅料的影响因素及在缓释制剂中的应用研究进展。     

注射用克拉霉素脂质体的制备及其包封率的测定

目的制备克拉霉素脂质体并建立其包封率的测定方法。方法采用薄膜．超声法制备克拉霉素脂质体。用葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物，以Tris缓冲生理盐水（TBS）为洗脱液，用高效液相色谱法测定脂质体中克拉霉素的含量。结果柱层析分离方法的药物回收率为99．86％，加样回收率为99．57％，药物含量测定方法的回收率为99．53％，线性范围25-125mg／L。样品的包封率为85％-87．5％。结论薄膜．超声法适合用于制备克拉霉素脂质体。葡聚糖凝胶柱层析法便捷、准确，可用于测定克拉霉素脂质体的包封率。     

伪麻那敏渗透泵的药物动力学

目的建立一种同时测定动物血浆中盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏方法,并进行伪麻那敏渗透泵的药物动力学研究。方法8只Beagle犬单次口服伪麻那敏渗透泵2片,用LC MS法测定血浆中各药物浓度,计算2种药物的药物动力学参数。结果单次口服伪麻那敏渗透泵2片后的主要药物动力学参数:盐酸伪麻黄碱t1/2为(3.36±1.05)h,tmax为(5.75±1.49)h,ρmax为(1110.86±200.61)μg.L-1,AUC0-t为(10 755.43±3 274.35)μg.h.L-1,马来酸氯苯那敏t1/2为(5.01±2.91)h,tmax为(4.06±1.70)h,ρmax为(5.02±1.81)μg.L-1,AUC0-t为(34.71±22.15)μg.h.L-1。结论本方法能测定口服伪麻那敏渗透泵的血药质量浓度,进行动物药物动力学研究。     

左旋泮托拉唑钠肠溶片的制备及其稳定性考察

目的：制备左旋泮托拉唑钠肠溶片并考察其稳定性。方法：以3因素3水平（碳酸钠的含量0,5％，10％；黏合剂的种类MC，HPMC和PVP；浓度2％，5％，8％）的正交试验设计进行片芯处方筛选，并参考中国药典2000年版附录考察了制剂的稳定性。结果：确定了以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为黏合剂、10％碳酸钠为稳定剂的处方，恒温加速试验及长期留样试验6个月，含量及有关物质未见明显改变。结论：本法制备肠溶片的处方工艺简便，易于控制和操作。     

高效液相色谱法测定注射用二乙基二硫代氨基甲酸钠中主药的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定注射用二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDC)中DDC含量的方法。方法:色谱柱为Phe-nomenex C8,流动相为含0·0125mol/L四丁基氯化铵的0·1%磷酸盐缓冲液(pH=6·3)-甲醇(65∶35),流速为1·0ml/min,检测波长为257nm,进样量为20μl。结果:DDC检测浓度在50~800μg/ml范围内线性关系良好(r=0·9998),平均回收率为99·53%(RSD=0·98%)。结论:本方法简便、快捷、可靠,可用于注射用DDC的质量控制。     

注射用左泮托拉唑钠的制备与质量控制

目的 制备注射用左泮托拉唑钠，并制定其质量控制方法和相关标准。方法结合制剂的外观和稳定性，筛选冻干支持剂的种类和用量及依地酸二钠的用量，采用高效液相色谱法测定主药的含量及有关物质。 结果选用2%（W/V）甘露醇作为冻干支持剂，0.1%(W/V)依地酸二钠作为金属络合剂，左泮托拉唑钠在36～84 μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好，平均回收率为99.54%，RSD＝1.48%(n＝9)。结论该制备工艺合理，质量控制方法简便、易行，制备的注射用冻干灭菌粉末能够满足制剂学及临床需要。     

离心造粒法制备盐酸二甲双胍微丸的研究

目的:制备盐酸二甲双胍微丸。方法:采用离心造粒法制备盐酸二甲双胍微丸,分别对影响微丸粒径分布及收率的处方和工艺因素进行考察,并采用均匀设计法对成丸过程中影响收率的主要工艺因素进行优化。结果:主药与辅料的比例、黏合剂的浓度、主机转速和滚圆时间对微丸的粒径分布和收率有较显著的影响。喷浆和供粉速度是成丸过程中影响微丸收率的主要因素。结论:按优化后的处方及工艺采用离心造粒法制得18~24目微丸的收率为89.7%,且表面光滑,圆整度高。     

腺苷蛋氨酸注射用溶剂的制备及其中赖氨酸的含量测定

目的：制备腺苷蛋氨酸的注射用溶剂并测定溶剂中赖氨酸含量。方法：用抗坏血酸与本品进行衍生化反应，采用分光光度法测定。结果：平均回收率为99．95％，RSD为0．33％。3批样品中L-赖氨酸的含量分别为401．1／支，398．9／支，400．6／支。结论：本制剂制备容易，测定方法简便、准确、灵敏度高、方法可靠，可作为该制剂的质量控制方法．     

前列地尔脂质体制备工艺条件优化

目的:对制备前列地尔脂质体的工艺条件进行优化。方法:采用滴入法制备前列地尔脂质体,并以脂质体粒径及包封率为指标进行工艺条件优化。结果:前列地尔脂质体最佳制备工艺条件为乙醇处方用量12·5%、搅拌速度600r·min-1、滴入时间45min、缓冲液pH4·05;制备的脂质体粒径范围60～200nm,包封率为88·0%～90·5%。结论:滴入法制备前列地尔脂质体方便,可靠;制备工艺合理,可行。