克拉霉素血药浓度HPLC测定方法和生物等效性研究

目的 :建立一种固相萃取的克拉霉素血药浓度HPLC测定方法 ,进行生物等效性分析。方法 :采用高效液相色谱法 ,色谱柱为C18柱 (4 .6mm×15 0mm) ,流动相为乙腈 :0 .0 2mol·L-1KH2 PO4(pH=3.0 7) =32 6 8,流速为 1.0ml·min-1,检测波长为 2 10nm。结果 :本方法在 0 .0 5～ 3.2mg·L-1浓度范围内线性关系良好。最低可定量浓度为0 .0 5mg·L-1(信噪比 >3) ,两制剂间AUC、Cmax、Tmax、t1 2 β药动学参数经统计学检验无显著性差异 (P >0 .0 5 )。供试制剂的相对生物利用度为 (10 1.10±19 .4 0 ) %。结论 :本HPLC方法简单、快速、准确 ,很好地评价了两种制剂的生物等效     

sIL－2R在肝癌患者血清中的高度表达

本文应用ＥＬＩＳＡ双抗体夹心法检测了正常人和早期、晚期肝癌患者血清中可溶性白细胞介素－２受体（ｓＩＬ－２Ｒ）水平。结果表明：肝癌患者血清ｓＩＬ－２Ｒ水平明显高于正常人（Ｐ＜０．０１）．早期肝癌患者治疗前后其ｓＩＬ－２Ｒ水平差异显著（Ｐ＜０．０５），从而提示血清中ｓＩＬ－２Ｒ高表达现象可能为肝癌早期诊断、疗效判断及病情转归提供重要的参考价值；同时提供了本地区人血清中ｓＩＬ－２Ｒ水平正常参考标准。     

氯丙嗪对小鼠肠道活动的抑制作用及其拮抗药

Ｃｈｌ和Ｓｃｏ ｉｐ或ｉｃｖ均可抑制排便和肠道转运功能。Ｃｈｌ和Ｓｃｏ ｉｖ抑制排便的ＥＤ５０分别是０．８５和３．４９ｍｇ·ｋｇ＾－１，Ｓｃｏ的作用可被Ｐｈｙ（０．０８ｍｇ·ｋｇ＾－１，ｓｃ）拮抗，不被ｉｃｖ Ｐｉｌ（１００－２００μｇ）和４－ＡＰ（１μｇ）拮抗，而Ｃｈｌ的作用不被Ｐｈｙ（０．０８ｍｇ·ｋｇ＾－１）拮抗，可被ｉｃｖＣｉｌ（１００μｇ）和４－ＡＰ（１μｇ）拮抗。这提示Ｃｈｌ抑制小鼠肠     

丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1B1转运氟伐他汀的影响

目的 研究丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1B1转运氟伐他汀的影响。方法 通过构建OATP1B1*1a、*5、*15-HEK293T体外细胞摄取模型,LC-MS/MS法测定氟伐他汀浓度,比较不同剂量丹参组分组与空白组间氟伐他汀摄取率的差异。结果 氟伐他汀在OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15-HEK293T细胞模型中的摄取动力学参数K_m分别为（17.59±2.32）,（12.52±1.42）和（18.49±2.06）μmol·L^-1;熊果酸、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ可以增加各基因型OATP1B1-HEK293T细胞氟伐他汀的摄取（P<0.05）,10μmol·L^-1熊果酸对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达37.93%,63.16%,42.86%,10μmol·L^-1隐丹参酮对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达62.96%,80.39%,28.57%,800 nmol·L^...     

基因多态性对氟伐他汀药代动力学和药效学特征的影响

氟伐他汀是第一个全化学合成的降胆固醇药物,在临床治疗应用中存在较大的个体疗效差异。肌毒性、肝毒性,横纹肌溶解等是氟伐他汀的潜在不良反应。为了降低不良反应的发生率,研究导致氟伐他汀个体差异大的原因具有重大意义。本文综述了CYP450酶、药物转运体（OATPlBl、OATPlB3、OATP281、ABCG2）多态性对氟伐他汀药代动力学特征的影响和药效基因（CETP、ApoE）的多态性对氟伐他汀药效学特征的影响。以期确保临床用药的安全性和有效性,真正实现临床上的个体化给药。     

抗变态反应药物富马酸卢帕他定的药理及临床评价

富马酸卢帕他定是一种长效血小板活化因子受体及H1受体双重拮抗剂,它通过特异性阻断上述受体而抑制过敏反应,于2003年3月首次在西班牙上市,目前已广泛用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹等过敏性疾病,获得良好的临床疗效。文中就其药理作用、药动学及其临床研究等作一综述。     

CYP2C19基因多态性对中国人体内兰索拉唑药代动力学及其5-羟基代谢通路的影响

目的:研究CYP2C19基因多态性对中国人体内兰索拉唑药代动力学及其5-羟基代谢通路的影响.方法:采用RFLP-PCR方法对12名健康受试者进行CYP2C19基因多态性检测,并采用液相色谱-质谱法(LC-MS)检测兰索拉唑体内血药浓度并计算相关的药代动力学参数,比较不同基因型受试者之间主要药代动力学参数以及AUCLpz...     

阿托伐他汀钙与阿昔莫司联用的临床药理学研究进展

阿托伐他汀是目前临床上广泛使用的口服调脂药,主要通过降低甘油三酯和低密度脂蛋白发挥作用,但其疗效及个体差异大.广谱调脂药阿昔莫司主要降低总胆固醇,提高高密度脂蛋白水平,但副作用较明显,限制其临床使用.用单一调脂药临床效果不明显,而联用他汀类和烟酸类调脂药效果优于单用.本文对阿托伐他汀与阿昔莫司联合应用的临床药理学特征进行综述.     

磷酸川芎嗪滴丸在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的 研究单次口服磷酸川芎嗪(LTP)滴丸或片后的药代动力学及其生 物等效性。方法 用自身交叉2周期设计,20名健康男性志愿者单次口服LTP 滴丸或片,用HPLC紫外检测、外标法定量测定药物浓度,用BAPP2．0软件包计 算2制剂的药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果 LTP滴丸或LTP 片在人体内的吸收、分布、代谢行为相似,2者的Cmax分别为(4．50±0．96), (4．45±1．69)μg·mL-1;tmax分别为(0．5±0．2),(0．8±0．3)h;t1／2分别为(1．32 ±0．24),(1．30±0．22)h;MRT分别为(1．94±0．26),(2．02±0．22)h;AUC0-8 分别为(6．88±1．71),(6．71±1．25)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(7．01± 1．76),(6．82±1．27)μg·h·ml-1,LTP滴丸的相对生物利用度为(102．7± 18．6)％。经方差分析和双单侧检验,无显著性差异(P>0．05)。结论 2制剂 为生物等效制剂。     

固相萃取-高效液相色谱法测定人体血浆中阿奇霉素的浓度

目的:建立人体血浆中阿奇霉素 HPLC 测定法。方法:血样采用固相萃取方法,即2.0 mL 血浆过柱抽干后,用1.0 mL双蒸水连续淋洗2次,淋洗液弃去,再用1.0 mL 甲醇洗脱回收,回收液于60℃水浴挥干,最后用100 μL流动相溶解残渣,取30 μL进样。流动相为0.03 mol·L~(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH=4.5)-甲醇-乙腈(72:18:10);流速为1.0 mL·min~(-1);色谱柱为 C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm);柱温为室温;检测波长为210 nm。结果:阿奇霉素在0.01～1.44 mg·L~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9994),最低检测浓度为0.008 mg·L~(-1),方法回收率在98.6%～104.4%,日内、日间 RSD 均小于5.6%。结论:该方法快速、灵敏、准确,可用于人体血浆中阿奇霉素浓度的测定。