熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 设计、合成喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物.方法 以喹喔啉熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到喹喔啉熊果酸得到了一系列喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,并通过MTT法测试其抗癌活性.结果 合成了6个喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,其结构均通过1H NMR,13C NMR和HRMS加以确认.初步的生物活性结果表明,这些缀合物对MCF-7、PC-3、GBC-823和KB细胞均有抑制活性,尤其是对MCF-7细胞的抑制活性与熊果酸相比均有提高,其中化合物5(IC50=14.2μmol·L-1),6(IC50=15.3μmol·L-1)和7(IC50=10.6μmol·L-1)对MCF-7细胞的抑制活性甚至强于临床上应用的药物他莫昔芬(IC50=15.9μmol·L-1).同时,这些缀合物对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性.结论 本研究为开发高效、低毒的的熊果酸衍生物提供了信息和依据.     

慢性心力衰竭患者血压变异性与心功能受损程度的相关性研究

目的探讨慢性心力衰竭(CHF)患者血压变化性与心功能受损程度的关系。方法选择CHF住院患者160例作为心衰组,按纽约心脏病学会心功能分级标准将心衰组患者分为4组,Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅲ组和Ⅳ组,并以同期30名体检健康者作为对照组,记录受检者24h动态血压监测获取白天(d)、夜间(n)和全天24h收缩压变异性(SSD)和舒张压变异性(DSD)。结果 (1)心衰组患者24hSSD、24hDSD、dSSD、dDSD、nSSD、nDSD均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。(2)随着心力衰竭程度的加重,血压变异性逐渐增高,各组间24hSSD、24hDSD、dSSD、dDSD、nSSD、nDSD比较,差异有统计学意义(P<0.01)。结论 CHF患者血压变异性增高,其程度与心功能受损程度密切相关,临床可用来协助评估CHF患者心功能受损程度。     

K-RAS和DCC在直结肠癌中的表达及意义

目的:检测癌基因K-RAS和抑癌基因DCC在68例直结肠癌组织及55例直结肠良性病变组织中的表达情况,为早期直结肠癌的无创或微创性诊断提供一定的理论依据。方法:应用免疫组织化学SP法。结果:K-RAS在直结肠癌组织表达阳性42例,阳性率为61.8%,在良性病变组织中表达14例,阳性率为31.1%;DCC在直结肠癌组织表达阳性5例,阳性率为7.4%;在良性病变组织表达阳性41例,阳性率为91.1%。结果:K-RAS基因在直结肠癌组织与良性病变组织中表达差异极显著(P<0.01),直结肠癌组织高表达;DCC基因在直结肠癌组织与良性病变组织中表达差异极显著(P<0.01),良性病变组织中高表达。结论:K-RAS突变和DCC基因表达缺失与直结肠癌的发生关系密切,能够在分子水平判断直结肠癌生物学行为。     

应用带气囊导尿管治疗严重鼻后部出血31例

我科应用带气囊导尿管治疗严重鼻后部出血31例,取得良好效果,报告如下。资料与方法 1.1资料2003年1月至2008年6月,我科收治的严重鼻后部出血患者31例,其中男性24例、女性7例;年龄25～72岁,     

栀子超微粉与细粉中栀子苷的体外溶出度比较

目的: 比较栀子超微粉和细粉中栀子苷的体外溶出度。 方法: 建立HPLC测定栀子超微粉和细粉中栀子苷在不同时间点的溶出量,计算累积溶出率,采用浆法进行体外溶出试验,色谱条件为Wondasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min^-1,检测波长238 nm,柱温30 ℃,进样量10 μL。 结果: 栀子超微粉和细粉45 min时累计溶出率分别为92.82%,83.36%,T0.8分别为9.92,26.35 min,超微粉中栀子苷的溶出度和溶出速率均优于细粉。 结论: 栀子微粉化有利于有效成分的快速溶出。     

不同浓度富硒温泉水对增生性瘢痕成纤维细胞增殖的影响

背景:临床研究证实,富硒温泉水对增生性瘢痕有明显的抑制作用。目的:观察富硒温泉水对人增生性瘢痕成纤维细胞增殖的影响。方法:组织块法体外培养人增生性瘢痕成纤维细胞,取第3~5代细胞,用含10%,20%,30%富硒温泉水及自来水和蒸馏水的培养基培养48h,测细胞增殖情况。结果与结论:富硒温泉水培养的人增生性瘢痕成纤维细胞数量减少,突起不同程度的变短或者缺失,细胞质及胞核浓缩。不同浓度的富硒温泉水、自来水、蒸馏水均对成纤维细胞的增殖有抑制作用,以富硒温泉水培养基的抑制作用最明显(P<0.05),且随浓度的升高,抑制率增大。说明富硒温泉水可以剂量依赖性地抑制人增生性瘢痕成纤维细胞的增殖。     

神经调节蛋白1通过ERK1-2通路减轻心肌细胞缺氧复氧损伤

目的探究神经调节蛋白1(NRG-1)通过细胞外调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)通路减轻心肌细胞缺氧复氧(H/R)损伤的作用。方法培养心肌H9c2细胞株,随机分为常规条件下用不含药物DMEM处理的对照组、H/R条件下用不含药物DMEM处理的H/R组、H/R条件下用含NRG-1 DMEM处理的NRG-1组、H/R条件下用含NRG-1及ERK1/2抑制剂PD98059处理的NRG-1+PD组。检测细胞增殖活力、凋亡率及细胞中的凋亡基因、炎症指标、ERK1/2。结果 H/R组细胞的OD_(490)水平明显低于对照组,细胞凋亡率、细胞中cleaved Caspase-8、cleaved Caspase-9、cleaved Caspase-3、核因子κB(NF-κB)、ERK1/2的表达水平及培养基中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、γ干扰素(IFN-γ)的含量明显高于对照组;NRG-1组细胞的OD_(490)水平及细胞中ERK1/2的表达水平明显高于H/R组,细胞凋亡率、细胞中cleaved Caspase-8、cleaved Caspase-9、cleaved Caspase-3、NF-κB的表达水平及培养基中TNF-α、IL-1β、IFN-γ的含量明显低于H/R组;NRG-1+PD组细胞的OD_(490)水平及细胞中ERK1/2的表达水平明显低于NRG-1组,细胞凋亡率、细胞中cleaved Caspase-8、cleaved Caspase-9、cleaved Caspase-3、NF-κB的表达水平及培养基中TNF-α、IL-1β、IFN-γ的含量明显高于NRG-1组。结论 NRG-1通过激活ERK1/2通路减轻心肌细胞H/R损伤。     

乙型肝炎病毒耐核苷类药物的研究进展

近年来在乙型肝炎治疗中出现对核苷类药物耐药的问题.此文主要介绍核苷类药物在HBV感染中的应用、HBV对核苷类似物耐药性的产生机制、检测方法和减少耐药产生的措施.     

易损患者的特点研究进展

由于心血管系统发生了变化,糖尿病患者发生急性冠脉综合征(ACS)、脑卒中、心力衰竭或心律失常等心脑血管疾病的风险明显增加。以前我们一直认为这些事件的原因是动脉发生粥样硬化性病变,而最近的研究发现,糖尿病患者的血液成分以及心肌的改变可能也是导致这些危及生命心血管事件的主要原因。易发生心血管疾病的患者称为易损患者,易损患者的特点是患者的心肌、血管和血液发生了改变;而糖尿病患者发生心血管并发症的风险更高。本文重点讨论易损患者的特点,对糖尿病患者心血管事件风险升高的病理生理机制进行阐述。     

异种硬脑膜替代物移植的研究进展

学术背景：目前用于硬脑膜修复的材料有着许多的不足。因此研制更为理想的硬脑膜替代物仍十分必要。 目的：介绍异种硬脑膜移植的最新研究及应用进展,指导进一步开展异种硬脑膜方面的研究。 检索策略：应用计算机检索PubMed数据库和万方数据知识服务平台1993-01/2008-01的相关文献,检索词为"dura mater,dural substitute ,dural graft,sterilization,Biomedical Materials;硬脑膜,硬脑膜替代物,硬脑膜移植,灭菌,生物材料",限定文章语言分别为英语和中文。检索到文献321篇,其中英文221篇,中文100篇,对文献进行筛选,纳入标准：①选取针对性强,相关度高的文献。②对同一领域的文献选择近期发表或权威杂志的文献;排除重复研究和Meta分析类文章。 文献评价：选用33篇文献,其中1篇为综述、其余均为临床与实验研究。 资料综合：从与异种移植密切相关的感染、术后修复及免疫原性3个重要问题对替代物灭菌及保存的方法、术后排斥反应及修复机制的最新研究加以综述。目前用于异种硬脑膜替代物灭菌的方法有：戊二醛浸泡法、过氧乙酸-乙醇浸泡法、环氧乙烷熏蒸法及辐照法;用于保存硬脑膜替代物的方法主要有冷冻干燥法和深低温冷冻法。硬脑膜主要表达MHC-I类抗原,抗原主要位于含量甚少的内皮细胞和血管内皮上,是一种弱抗原物质,且异种硬脑膜移植属于结构移植,术后很少出现排斥反应。成纤维细胞是硬脑膜修复的主要细胞,它的逸出、增殖是硬脑膜缺损修复的重要机制。 结论：异种硬脑膜替代物因其组织相容性好、术后感染发生率低、来源丰富、价格低廉等优点,具有广泛的临床应用前景。