顺式藁苯内酯在大鼠体内外的代谢及其代谢物的药理活性研究

目的 研究顺式藁苯内酯(Z-ligustilide,Z-LIG)在大鼠体内外的代谢并同步比较Z-LIG及其主要代谢物体外的药理活性.方法 采用Z-LIG在大鼠体内代谢和在大鼠体外肝微粒体中孵育的实验方法,借助高效液相色谱、高分辨质谱、紫外和核磁共振谱对孵育产物进行提取、分离和鉴定,并同步比较Z-LIG及其主要代谢产物对H2O2诱导PC12细胞毒性的保护效应.结果 获得Z-LIG在大鼠体内及体外肝微粒体中代谢产物的高效液相色谱图,体外实验分离纯化、鉴定的川芎内酯Ⅰ(senkyunolide Ⅰ,SYL)系Z-LIG的主要代谢产物;Z-LIG与SYL对H2O2所致的PC12细胞损伤均有显著保护作用.结论 SYL是Z-LIG的主要代谢产物,初步研究提示二者对细胞氧化损伤有相似的保护作用.     

HPLC测定不同川芎药材中藁本内酯

川芎为伞形科藁本属植物Ligusticum chuanxiong Hort．的干燥根茎，具有行气活血、祛风止痛之功效，为活血化瘀常用中药。川芎在中医中应用较广，在中成药制剂中也有广泛使用。川芎所含的成分较为复杂，有极性差异很大的各类成分，其挥发油是川芎的主要有效部位，而其中藁本内酯的量最高，是公认的主要有效成分，且有较强的药理作用。对各种川芎药材中藁本内酯的系统测定比较尚未见报道，而以往报道中对藁本内酯的HPLC测定均采用内标法，也未见用外标法测定的报道。     

和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究

目的制备具有缓释作用的和厚朴酚固体脂质纳米粒。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备和厚朴酚固体脂质纳米粒,通过正交试验对处方进行优化,并对其包封率、粒径、体外释放等进行考察。结果制备的固体脂质纳米粒的平均粒径为159 nm,包封率为77.1%。结论乳化蒸发-低温固化法可用于制备和厚朴酚固体脂质纳米粒。     

双嘧达莫胃漂浮缓释微丸的研究

目的结合固体分散技术制备双嘧达莫的褐藻酸钙-壳聚糖胃漂浮型缓释微丸(Dip-Ca-alg-cs-beads),对其漂浮性能,包封率,体外释药性能进行考察。方法以乙基纤维素,聚丙烯酸树脂II和Eudragit RLPO为联合载体制备双嘧达莫固体分散体,粉碎后分散于添加制泡剂的褐藻酸钠溶液中,并缓慢滴入添加醋酸的壳聚糖-氯化钙溶液中反应固化,干燥后得到胃漂浮缓释微丸。考察固体分散体对微丸体外释药的影响。结果通过调节配方,微丸在人工胃液中12 h漂浮率大于90%。双嘧达莫6 h释放65%~70%,包封率85%~90%。结论运用固体分散技术可实现双嘧达莫在褐藻酸钙-壳聚糖胃漂浮微丸(Ca-alg-cs-beads)中的缓释,并为这类药物的多单元胃漂浮给药系统的发展提供了思路。     

HPLC测定地黄及其制剂中梓醇的含量

目的　采用HPLC测定地黄及其制品中梓醇的含量。方法　以InertsilODS - 2为固定相 ,水 -乙腈 (99.5∶0 .5 )为流动相 ,检测波长 2 10nm。结果　梓醇与其他峰均能达到基线分离 ,其色谱峰形好。梓醇的进样量在 0 .4 84～ 4 .84 μg时与峰面积呈良好的线性关系 (Y =7.4 91× 10 4X - 3.5 35× 10 2 ,r=0 .9999) ,平均回收率 99.0 % ,方法精密度RSD =1.3% (n =6 )。结论　所用方法简便 ,准确 ,重复性好 ,可作为质控方法     

当归内酯治疗大鼠局灶性脑缺血的作用机制

目的观察当归内酯对局灶性脑缺血大鼠的治疗,并探讨其作用机制。方法线栓法堵塞大脑中动脉起始处,造成大鼠局灶性脑缺血(MCAO),缺血2 h后行神经功能评分。随机将模型大鼠分为当归内酯高、低剂量组和模型组,于再灌04、h时分别灌服受试药物80、20 mg.kg-1或等体积溶媒;假手术组同时灌服等体积溶媒。再灌24 h,各组大鼠再行神经功能评分,经TTC染色法测定脑组织梗死面积,免疫组化方法检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS)在脑组织中的表达,分光光度法测定脑组织中iNOS活性及NO含量。结果当归内酯能够显著减小MCAO所致大鼠的脑梗死面积(P<0.01),明显改善MCAO大鼠的神经症状(P<0.01),降低缺血脑组织中iNOS的表达量、酶活性以及NO水平(P<0.05或P<0.01)。结论当归内酯对大鼠局部脑缺血损伤具有明显的保护作用,其机制可能与降低缺血脑组织中iNOS表达量及其酶活性、抑制NO的细胞毒有关。     

大孔吸附树脂分离纯化生地黄中苷类与糖类

目的：探讨用大孔吸附树脂分离生地黄中环烯醚萜苷类和地黄糖类。方法：生地黄用水提取，水提物以梓醇为其环烯醚萜苷类的测定指标，以葡萄糖为地黄糖类的测定指标，比较6种大孔吸附树脂对生地黄水提物的分离效果，最后选用非极性大孔吸附树脂HPD100分离纯化，先用水洗脱出地黄糖类，后用30%乙醇洗脱出环烯醚萜苷类。结果：非极性大孔吸附树脂对生地黄水提物能达到很好的分离。结论：在工业生产中完全可以用非极性大孔吸附树脂来分离纯化生地黄水提物。     

当归挥发油研究新进展

对当归挥发油提取、化学成分分析鉴定、药理作用以及临床应用等新进展做一综述。以当归挥发油为关键词检索了1994~2004年CNKI(中国学术期刊数据库)、1997~2004年Medline(美国国立医学图书数据库),并对相关的参考文献进行追踪检索。归纳、比较了多种当归挥发油的提取方法及化学成分分析、鉴定方法。对当归挥发油药理作用的多项研究报告进行了总结,包括当归挥发油毒性、对子宫平滑肌、心血管系统、呼吸系统、中枢神经系统、免疫系统的影响及其临床应用。常见的当归挥发油提取方法有3种,不同提取方法下挥发油的收率不同。其化学成分复杂,研究者不断分离得到新的化学成分。当归挥发油对子宫平滑肌具有双向作用,能够抑制多种机制引起的子宫平滑肌收缩。当归挥发油能够降低血压、改善心肌缺血,抗心率失常。并且具有平喘、抑制中枢神经系统、提高机体免疫功能及抗炎镇痛等药理作用。目前当归挥发油主要应用于痛经及月经不调的治疗。当归挥发油化学成分复杂、药理作用广泛,对当归挥发油的研究不断取得新近展。     

含川芎、当归中成药中藁本内酯的检测分析

目的建立含当归、川芎中成药中藁本内酯的薄层色谱（TLC）、高效液相色谱（HPLC）检测分析方法。方法选择常用16种含当归、川芎的中成药,系统建立其藁本内酯TLC定性检测以及HPLC定量分析方法,对各中成药中藁本内酯进行检测分析。结果建立了中成药中藁本内酯TLC定性检测和HPLC定量分析方法,测定了各中成药,结果准确可靠。结论建立的藁本内酯TLC和HPLC方法简便,准确,重现性好,可用于含当归、川芎中成药的检测分析。     

姜黄素白蛋白纳米混悬剂的制备和体外释药研究

目的:制备姜黄素白蛋白纳米混悬剂,并考察其体外释药性能.方法:采用溶剂蒸发技术制备姜黄素白蛋白纳米混悬剂,并对其形态、粒径分布和体外释药性质进行了研究.结果:姜黄素白蛋白纳米混悬剂平均粒径为245.2 nm,姜黄素白蛋白纳米混悬剂冻干粉复溶后平均粒径为240.3 nm.姜黄素白蛋白纳米混悬剂形态圆整,粒径分布均匀,平均包封率为(42.39±0.91)%,72 h体外累计释药率为96%.结论:姜黄素白蛋白纳米混悬剂制备方法简便,有望成为姜黄素的新型纳米给药系统.