茯苓多糖对高尿酸血症大鼠肾小管转运体rURAT1、rOAT1和rOCT2表达的影响

目的:考察茯苓多糖(PPC)对大鼠慢性高尿酸血症的治疗效果及其对肾脏尿酸相关转运体有机阴离子转运体1(rOAT1)、尿酸转运体1(rURAT1),以及肌酐相关转运体有机阳离子转运体2(rOCT2)蛋白表达的影响。方法:将大鼠随机分为正常组、模型组、苯溴马隆组、茯苓多糖(PPC)高、中、低剂量组,每组6只。采用氧嗪酸钾+乙胺丁醇复制大鼠慢性高尿酸血症模型,从第3周开始给予治疗药物。使用全自动生化仪测定大鼠血清和尿液中尿酸和肌酐含量,测定肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)水平。采用Western Blot技术考察相关转运体的表达。采用HE染色法进行肾脏组织病理学评价。结果:模型组大鼠血尿酸(SUA)水平升高,尿尿酸(UUA)排泄减少,肌酐排泄减少,肾脏rURAT1表达增加,rOAT1表达减少,rOCT2表达减少,肾组织出现轻微的肾小管扩张、肾小管上皮细胞空泡退化。PPC组随剂量增加,SUA水平较模型组下降,UUA排泄增加,尿酸排泄分数增加,肌酐排泄增加,肾小管病理变化有所缓解,肾脏rURAT1表达减少,rOAT1表达增加,rOCT2表达增加。结论:PPC具有明显的抗高尿酸血症作用,可能是通过上调rOAT1的表达、下调r URAT1的表达,从而增加了尿酸的排泄。     

玉泉丸对盐酸二甲双胍药效学的影响

目的研究玉泉丸对盐酸二甲双胍（MH）药效学的影响。方法采用腹腔注射链脲佐菌素制备糖尿病大鼠模型,测定给药期间玉泉丸组、MH组、玉泉丸＋MH组大鼠血糖值,给药结束后制备肾脏组织病理切片,观察。肾脏组织变化情况。结果MH组、联合用药组给药后大鼠血糖值下降明显;玉泉丸组大鼠的血糖值下降缓慢;玉泉丸组、联合用药组肾脏损害减轻并趋于正常组水平,MH组肾脏损害程度与模型组无明显变化。结论玉泉丸与MH联合用药用于糖尿病的治疗时,玉泉丸在降低血糖方面无明显协同作用,而有一定的抑制作用,但能起到改善糖尿病并发症的作用,对肾脏组织的损害有一定的修复功能。     

常压浓缩与减压浓缩对大黄水煎液中蒽醌类化合物含量的影响

目的考察常压、减压两种浓缩方法对大黄水煎液中蒽醌类成分含量的影响。方法大黄中蒽醌类成分采用水煎取后,分别采用常压和减压进行浓缩,同时采用HPLC法测定大黄不同时段浓缩液中游离蒽醌与结合蒽醌的含量。结果对于结合蒽醌,除芦荟大黄素外,其余成分最终得率常压浓缩均高于减压浓缩;对于游离蒽醌,除大黄酸外,其余成分最终得率常压浓缩均低于减压浓缩。结论常压及减压浓缩对大黄水煎液中蒽醌类成分含量有一定的影响。     

普朗尼克F68对地西泮在小鼠血浆和脑组织中浓度的影响

药用辅料作为药物制剂中不可缺少的组分,通常被认为是惰性物质.非离子型表面活性剂普朗尼克(pluronic)常用来增加难溶性药物在水中的溶解度和改善难溶性药物在体内生物利用度差等问题,但有研究表明,普朗尼克对某些药物的转运与吸收具有一定的影响[1-3].因此,研究普朗尼克对药物在体内的吸收与分布的影响具有重要意义.     

大黄粉末中蒽醌类成分提取方法比较

目的比较大黄粉末中蒽醌类成分的提取方法。方法分别使用超声提取法和热回流提取法,以95％的乙醇为溶媒,考察了药材粒度及提取时间对大黄葸醌类成分提取率的影响,比较了两种方法的提取率。结果用超声法提取蒽醌类成分时药材粒度越小提取率越高,80M大黄粉的提取率是20目的1．84倍。对于20目的大黄粉而言,热回流法的提取率略高于超声法。结论对于粒度小于20目的大黄粉末中蒽醌类成分提取时宜采用超声提取法,而粒度大于或等于20目的则应采用热回流提取法。     

苦豆子总碱温度敏感型凝胶的质量控制和稳定性研究

目的:建立苦豆子总碱温度敏感型凝胶的质量控制以及其稳定性研究。方法:采用TLC鉴别苦豆子总碱,HPLC测定槐定碱含量,以性状、颜色、pH值、胶凝温度和槐定碱含量为指标,通过离心试验、耐热耐寒试验和长期稳定性试验考察凝胶的稳定性。结果:HPLC法测定槐定碱在9.06~580 μg·mL^-1的质量浓度范围内线性关系良好;凝胶剂在常温下为均匀、淡黄色澄明液体,在33℃左右变为凝胶状;贮存6个月后性状、颜色、pH值、胶凝温度和槐定碱含量均未发生明显变化。结论:该制剂在室温储存质量稳定,建立的质量标准可用于控制凝胶的质量。     

硝酸甘油口腔速崩片的研制及其药效学的初步评价

目的 研制及评价硝酸甘油口腔速崩片。方法 采用适宜的湿法制粒工艺制备硝酸甘油口腔速崩片,并对其性状、重量差异、崩解时限、含量、稳定性等进行检测。通过8例健康自愿受试者含服硝酸甘油舌下片0．5mg,比较了硝酸甘油口腔速崩片与市售片对受试者的心率（HR）、舒张压（DBP）的影响。结果 在性状、重量差异、含量等符合规定情况下,硝酸甘油口腔速崩片与市售片的崩解时间（分别为1．98s,74．0s）之间有显著性差异（P〈0．01）。服药后3min之内,硝酸甘油口腔速崩片的显效速度（对心率的增高和舒张压的降低）明显快于市售片,两者之间亦有显著性差异（P〈0．05）。结论 硝酸甘油口腔速崩片的速崩特性有利于药物的快速吸收,从而对急症冠心病心绞痛患者的自救具有显著性意义。     

小剂量右美托咪定致心动过缓1例

1例64岁,55kg重的女性患者,因突发上腹痛9小时入院,入院后在普外二科行全胃切除术后转入ICU。入ICU第3天给予小剂量右美托咪定(8μg/ml,即0.58μg/kg),以4ml/h泵入给药进行镇静。用药15min后患者心率突然下降至35次/min,血压突然下降至82/53mmHg,遂立即停用右美托咪定,并给予0.5mg阿托品静脉推注处理,5min后心率逐渐恢复至63次/min,血压恢复至112/60mmHg。后经ICU与普外二科治疗后,病情好转出院。     

布洛芬二元醇脂质体的制备与评价

目的:制备布洛芬二元醇脂质体并对其进行体外评价。方法:采用注入法制备布洛芬二元醇脂质体,以包封率为指标优化处方中乙醇与丙二醇比例;采用Franz扩散池进行离体皮肤渗透试验,测定布洛芬在接收液内的累积渗透量及皮内滞留量。结果:乙醇与丙二醇比例为7∶3时制得的布洛芬二元醇脂质体包封率最高(73.6±1.4)%,其透过皮肤进入接收液中的累积渗透量为乙醇脂质体的1.82倍。二元醇脂质体[乙醇-丙二醇(7∶3)]和乙醇脂质体24 h皮肤中药物滞留量分别为43.67±2.11和38.02±1.44。结论:二元醇脂质体可有效提高布洛芬的皮肤渗透量及皮内滞留量。     

正常大鼠和糖尿病大鼠格列美脲药动学及黄芪注射液对其的影响

目的探讨格列美脲在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的药动学差异以及黄芪注射液对其体内药动学的影响。方法正常Wistar大鼠10只,分为A组和B组;经链脲佐菌素造模的糖尿病大鼠10只,分为C组和D组,每组5只。A组和C组灌胃给予格列美脲混悬水溶液100 mg·kg~(-1),B组和D组静脉注射黄芪注射液8 mg·kg~(-1),5 min后灌胃给予格列美脲混悬水溶液100 mg·kg~(-1)。于不同时间点股动脉采集血样,处理后经HPLC法测定格列美脲的血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,采用DAS 2.0软件处理数据。结果与A组相比,C组格列美脲的AUC增高,CL降低(P<0.01)。与B组比较,D组格列美脲的AUC增高,CL降低(P<0.01)。B组格列美脲的AUC高于A组,CL低于A组(P<0.05)。D组格列美脲AUC高于C组,CL低于C组(P<0.01)。结论糖尿病大鼠格列美脲CL降低,黄芪注射液可延缓格列美脲在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的消除,2药合用时应适度降低格列美脲的用量。